[发明专利]新环状化合物及以其作为中间体制备氮杂螺环化合物的方法

权利要求书

1.如式IV的环状化合物、该化合物的盐、该化合物的水合物和/或该化合物的盐的水合物。

其中：

n是2～5的任意整数；

R₁是氢原子或基团CR_αR_βR_γ，其中R_α、R_β、R_γ各自独立地代表氢原子、C_1～4烷基、苯基、苄基或萘基等(这些基团的芳基部分可以具有一个或多个取代基，它们可以是相同的或不同的，任选自C_1～4烷基、C_1～4烷氧基、卤素原子和硝基等)；

R₂、R₃各自独立地代表C_1～4烷氧基或可结合形成下式的基团：

-O-(CH₂)_m-O-

其中m是1～4的任意整数。

2.如权利要求1，其中如式IV的环状化合物、该化合物的盐、该化合物的水合物和/或该化合物的盐的水合物具有如下构型：

其中n、R₁、R₂和R₃具有同上的定义。

3.如式III的环状化合物：

其中：

n是2～5的任意整数；

R₂和R₃各自独立地代表C_1～4烷氧基或可结合形成下式的基团：

-O-(CH₂)_m-O-

其中m是1～4的任意整数。

4.如下所示的以式III、IV的环状化合物作为中间体制备如式IX的氮杂螺环化合物的方法：

其中：

n是2～5的任意整数；

R₁是氢原子或基团CR_αR_βR_γ，其中R_α、R_β、R_γ各自独立地代表氢原子、C_1～4烷基、苯基、苄基或萘基等(这些基团的芳基部分可以具有一个或多个取代基，它们可以是相同的或不同的，任选自C_1～4烷基、C_1～4烷氧基、卤素原子和硝基等)；

R₂、R₃各自独立地代表C_1～4烷氧基或可结合形成下式的基团：

-O-(CH₂)_m-O-

其中m是1～4的任意整数；

R₄是常用胺基保护基，包括各种酰基(如甲酰基、乙酰基、氯乙酰基、三氟乙酰基、取代或未取代苯甲酰基、取代或未取代苯乙酰基等)和各种烷氧基酰基(如甲氧基甲酰基、乙氧基甲酰基、Boc、Fmoc、Troc等)。

5.如权利要求4的制备如式IX的氮杂螺环化合物的方法，其中步骤2所用的硝化试剂优选硝基甲烷。

6.如权利要求4的制备如式IX的氮杂螺环化合物的方法，其中步骤2所用的催化剂优选甲胺盐酸盐、乙酸钾。

7.如权利要求4的制备如式IX的氮杂螺环化合物的方法，其中步骤2所用的溶剂选自硝基甲烷、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇等醇类溶剂。

8.如权利要求4和7的制备如式IX的氮杂螺环化合物的方法，其中步骤2所用的溶剂优选甲醇。

9.如权利要求4的制备如式IX的氮杂螺环化合物的方法，其中步骤3可以无溶剂，也可以用非极性溶剂。

10.如权利要求4和9的制备如式IX的氮杂螺环化合物的方法，其中步骤3所用的非极性溶剂选自卤代烃及醚类。

11.如权利要求4的制备如式IX的氮杂螺环化合物的方法，其中中间体式III的化合物是立体专一化合物。

12.如权利要求4的制备如式IX的氮杂螺环化合物的方法，其中步骤4所用的环合试剂为金属/酸体系。