[发明专利]去氢厄弗酚在制备具有抗焦虑作用药物中的应用

说明书

发明领域

本发明涉及去氢厄弗酚的新用途，特别涉及去氢厄弗酚在抗焦虑方面的应用。

背景技术

焦虑是指一种缺乏明显客观原因的内心不安或无根据的恐惧。预期即将面临不良处境的一种紧张情绪，表现为持续性精神紧张(紧张、担忧、不安全感)或发作性惊恐状态(运动性不安、小动作增多、坐卧不宁、或激动哭泣)，常伴有自主神经功能失调表现(口干、胸闷、心悸、出冷汗、双手震颤、厌食、便秘等)。

人们预感到不利情景的出现而产生的一种担忧、紧张、不安、恐惧、不愉快等的综合情绪体验。焦虑伴有明显的生理变化，尤其是植物神经活动的变化。表现为血液内肾上腺素浓度增加、心悸、血压升高、呼吸加深加快、肌张力降低、皮肤苍白、失眠、尿频、腹泻，等等。

对焦虑症患者的治疗，首先是心理治疗。以同情的心情去关心体贴患者，协助其消除病因，对病因有正确的认识，解决具体困难，并对疾病的性质加以科学的解释，并配合给以适量的抗焦虑药物。

去氢厄弗酚是从灯心草中提取得到的菲类化合物，其结构如下：

发明内容

本发明的目的在于公开去氢厄弗酚在抗焦虑方面的应用。

实验结果表明去氢厄弗酚在给药30分钟后能明显增加小鼠进入开放臂的次数和在开放臂的停留时间，且量-效关系呈正相关，其作用于小鼠的最小有效剂量为2.5mg/Kg。给药24小时后药效消失。说明去氢厄弗酚在抗焦虑方面有显著作用，根据小鼠与人用剂量的医学换算关系，作用于成年人的最小有效剂量为0.2mg/Kg·体重，去氢厄弗酚药物单位制剂量含去氢厄弗酚：10-50mg，优选15mg，20mg，25mg，30mg，35mg，40mg或45mg，每日服用1-3次。

去氢厄弗酚药物单位制剂可以是常规的制剂工艺制成药剂学可接受的任意常规剂型，例如胶囊剂每粒、片剂每片、颗粒剂每袋、散剂每袋、口服液每支、注射剂每支等制剂。为使上述剂型能够实现，需在制备这些剂型时加入药学可接受的辅料，例如：填充剂、崩解剂、润滑剂、助悬剂、粘合剂、甜味剂、矫味剂、防腐剂、基质等。填充剂包括：淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、甲壳素、微晶纤维素、蔗糖等；崩解剂包括：淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠等；润滑剂包括：硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、滑石粉、二氧化硅等；助悬剂包括：聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、蔗糖、琼脂、羟丙基甲基纤维素等；粘合剂包括，淀粉浆、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等；甜味剂包括：糖精钠、阿斯帕坦、蔗糖、甜蜜素、甘草次酸等；矫味剂包括：甜味剂及各种香精；防腐剂包括：尼泊金类、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸及其盐类、苯扎溴铵、醋酸氯乙定、桉叶油等；基质包括：PEG6000，PEG4000，虫蜡等。为使上述剂型能够实现药剂学，需在制备这些剂型时加入药学可接受的其它辅料。

附图说明

图1：去氢厄弗酚(dehydroeffusol)给药30分钟后对小鼠进入开放臂次数的影响；注：与溶剂空白组t检验比较：***P＜0.001

图2：去氢厄弗酚(dehydroeffusol)给药24小时后对小鼠进入开放臂次数的影响；

图3：去氢厄弗酚(dehydroeffusol)给药30分钟后对小鼠在开放臂停留时间的影响；注：与溶剂空白组t检验比较：***P＜0.001

图4：去氢厄弗酚(dehydroeffusol)给药24小时后对小鼠在开放臂停留时间的影响。

下述实验例和实施例用于进一步说明但不限于本发明。

实验例1去氢厄弗酚抗焦虑作用实验

通过小鼠高架十字迷宫实验验证去氢厄弗酚的抗焦虑作用。高架十字迷宫是利用动物对新异环境的探究特性和对高悬敞开臂的恐惧形成矛盾冲突行为来考察动物的焦虑状态。高架十字迷宫具有一对开放臂和一对闭合臂，啮齿类动物由于嗜暗性会倾向于在闭合臂中活动，但出于好奇心和探究性又会在开放臂中活动，在面对新奇刺激时，动物同时产生探究的冲动与恐惧，这就造成了探究与回避的冲突行为，从而产生焦虑心理。抗焦虑药物能明显增加动物进入开放臂的次数与停留时间。

1、实验材料与仪器

(1)动物：SPF级KM小鼠，雄性，体重20±2g，由军事医学科学院实验动物中心提供，动物质量许可证号：SCXK-(军)2007-004。

(2)药物：去氢厄弗酚；阳性对照药地西泮。以上药物实验时按所需剂量用0.5％羧甲基纤维素钠配制成不同浓度备小鼠灌胃用。