[发明专利]吴茱萸及其提取物、化合物的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及吴茱萸及其提取物的新用途，具体地，是在制备治疗高尿酸 血症和/或痛风的药物中的用途。属于医药领域。

背景技术

痛风属于代谢性风湿病，是嘌呤代谢紊乱及/或尿酸排泄减少所引起的 一种晶体性关节炎，临床表现为高尿酸血症和尿酸盐结晶沉积所致的特征性 急性关节炎、痛风石形成、痛风石性慢性关节炎，并可发生尿酸盐肾病、尿 酸性尿路结石等，严重者可出现关节致残、肾功能不全。上述表现可呈不同 的组合，体现了本病的异质性。痛风常与中心性肥胖、高脂血症、糖尿病、 高血压病以及心脑血管病伴发。痛风发病的先决条件是高尿酸血症，因此，高 尿酸血症是痛风最重要的生化基础，其次是尿酸盐沉积引起炎性反应。近20 年来，随着饮食结构的改变(如热量摄入增加、高嘌呤食品增加)、酒精尤其是 啤酒类饮品的摄入增加以及体力活动量的减少，导致高尿酸血症和原发性痛 风的发病率呈逐年上升趋势，且发病年龄呈现低龄化。据相关资料报道，美 国20世纪80年代到90年代痛风发病率为0.275％～1.000％，而2003年痛 风发病率为2.7％；欧美地区为2％～18％。目前我国每年有上百万新发病 人，1980年方圻等报道我国高尿酸血症发病率为1.4％；1998年杜惠等在上 海调查显示高尿酸血症发病率为10.1％，痛风发病率达0.34％；2003年邵 继红等在南京的调查显示，高尿酸血症发病率已达13.3％，痛风发病率达 1.33％。由此可见，痛风的流行病学特征在悄然发生变化，痛风正日益成为 威胁我国及世界人民健康的常见病。

目前治疗高尿酸血症和/或痛风多为口服药物，西药治疗药物主要根据疾 病情况分三类：1.急性期的治疗：秋水仙碱、非甾体类抗炎药、糖皮质激素； 2.间歇期的治疗：抑制尿酸生成和促进尿酸排泄药物，如别嘌醇、丙磺舒及 磺吡酮等。3.慢性期的治疗：饮食治疗及上述药物。但因该类药物具有胃肠 道反应、皮肤过敏反应、肾损害、肝损害、白细胞减少等副作用，患者顺应 性较差。

现代临床及药理研究表明，中医中药在治疗高尿酸血症和/或痛风方面具 有一定的疗效。据尹莲统计，在45篇临床报道中，四妙汤加味治疗急性痛风 性关节炎，治疗近1500例急性痛风患者，总有效率达90％以上，尿酸恢复正 常或明显降低，复发率均降低。万于军等用薢瓜方治疗痛风关节炎，薢瓜方 组血尿酸值下降明显。金晨宇等报道，祛浊通痹颗粒能显著降低急性痛风模 型关节滑膜PGE₂和6-k-PGF1α水平，对IL-1、IL-6水平也有明显下调作用。 王文娟等报道，当归拈痛丸能降低实验性高尿酸血症大鼠血清中血尿酸及黄 嘌呤氧化酶的水平。

吴茱萸是中医临床常用的中药，始载于《神农本草经》，其味苦辛、性温 热、有小毒。能温中散寒、疏肝止痛。用于厥阴头痛、腹脘冷痛、呕吐泄泻、 痛经、高血压等症。目前对吴茱萸的化学、药理研究表明，其化学成分主要 为多种生物碱、挥发油、苦味素等。主要有效成分为生物碱，具有抗炎、强 心、降血压和抗肿瘤、抗血栓等药理作用。关于吴茱萸治疗痛风，有复方制 剂的报道，如申请号：200510021790.2，发明名称：一种治疗痛风的药物， 该发明公开了一种治疗痛风的药物，它由临床有效量的以下原料药组成：槟 榔、淫羊藿、苍术、薏苡仁、蚕砂、陈皮、桔梗、姜黄、苏叶、吴茱萸、木 瓜、生姜。该药物治疗痛风疗效较好，副作用小，安全性好。

虽然中药在治疗高尿酸血症和/或痛风中显示了良好的前景和确切的疗 效，也有一些相关上市药品，但均为复方制剂，未见有关有单独使用吴茱萸 及其生物碱类成分降血尿酸，用于治疗高尿酸血症和/或痛风的报道。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供了一种单味药物吴茱萸的新用途， 本发明的另一技术方案是提供了一种治疗高尿酸血症和/或痛风的药物组合 物。

本发明提供了吴茱萸及其提取物在制备治疗高尿酸血症和/或痛风的药 物中的用途。

其中，所述的吴茱萸提取物是吴茱萸总生物碱。

其中，所述的吴茱萸提取物是吴茱萸乙醇提取物。进一步的，所述的乙 醇浓度为50％-95％乙醇。更进一步优选地，所述的乙醇浓度为70％乙醇。

所述的药物是具有降血尿酸、抗炎、镇痛作用的药物。

本发明还提供了吴茱萸碱或其衍生物在制备治疗高尿酸血症和/或痛风 的药物中的用途。