[发明专利]咪唑衍生物有效
申请号: | 201010121500.2 | 申请日: | 2002-01-21 |
公开(公告)号: | CN101798298A | 公开(公告)日: | 2010-08-11 |
发明(设计)人: | A·阿兰因;B·布特尔曼;M-P·海茨内德哈特;G·耶施克;E·皮纳德;R·维勒 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;A61K31/4439;A61P25/00;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/24;A61P25/04 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 衍生物 | ||
1.下式的化合物及其可药用酸加成盐:
其中
A 为苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或哌啶-1-基;
R1/R2彼此独立地为氢、卤素、C1-7烷基、C3-6环烷基、C2-7链烯基、三 氟甲基、-O-三氟甲基、-S-三氟甲基、S-C1-7烷基、C1-7烷氧基、 -CHF2、-C(C1-7烷基)F2、-OCHF2、苯基、硝基、苄氧基、羟基或 氨基;
或者在任何相邻的位置上与和其相连的碳原子一起为 -CH=CH-CH=CH-、-CH=CH-CH=N-、-(CH2)3-、-O-CH2-O-、 -O-CF2-O-、-CH2-O-CH2-或-CH2CH2-O-;
R3为氢、C1-7烷基、C3-6环烷基、苯基、S-C1-7烷基、氨基、C1-7烷基 -氨基、-NHC(O)-C1-7烷基或羟基-C1-7烷基;
R4/R5彼此独立地为氢或C1-7烷基,或者与和其相连的碳原子一起形成 基团-(CH2)4-;
R6/R6′彼此独立地为氢或C1-7烷基;
R7为氢、-CH2OH或C1-7烷基;
为6元含N杂芳基,选自:
2.具有下式的权利要求1的化合物及其可药用酸加成盐:
其中
R1/R2彼此独立地为氢、卤素、C1-7烷基、三氟甲基、S-C1-7烷基、C1-7烷氧基、-OCHF2、苯基、硝基、苄氧基、羟基或氨基,或者与和 其相连的碳原子一起为-(CH2)3-、-O-CH2-O-、-CH2-O-CH2-或 -CH2CH2-O-;
R3为氢、C1-7烷基、苯基、S-C1-7烷基、氨基、C1-7烷基-氨基、 -NHC(O)-C1-7烷基或羟基-C1-7烷基;
R4/R5彼此独立地为氢或C1-7烷基,或者与和其相连的碳原子一起形成 基团-(CH2)4-;
R6/R6′彼此独立地为氢或C1-7烷基;
R7为氢或C1-7烷基;
为6元含N杂芳基,选自:
3.具有下式的权利要求1的化合物:
其中,A和R1-R7如权利要求1中所定义。
4.具有下式的权利要求2的化合物:
其中,A为苯基且R1-R7如权利要求2中所定义。
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