[发明专利]一种能同时富集丹参脂溶性与水溶性有效部位的提取方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种丹参的提取方法。

背景技术

丹参(Salvia miltionrrhiza Bge)为双子叶唇形科植物，以根入药， 主要有祛瘀止痛、活血调经、养血安神之功效，被广泛应用于心血管 疾病的治疗。

丹参的主要活性成分包括脂溶性的丹参酮类和水溶性的丹参酚 酸类，其中丹参酮类以丹参酮II_A为代表，具有良好的抗菌消炎、抗 氧化、抗肿瘤等作用；丹参酚酸类主要以丹参酚酸B为代表，具有 抗血小板聚集、抗血栓形成的作用，对脂质过氧化引起的细胞膜损伤 有明显保护作用。这两种主要活性成分在治疗心血管疾病时起协同作 用，一般被制成片剂、滴丸等。

目前生产上丹参制剂的提取工艺部分是基于2005年版中国药典 规定的复方丹参片的制法上加以改进。如艾相平等人在每次提取前都 用溶剂浸泡1小时(中国药事，2009，23(7)：694-695)；如黄琳等 人则改用70％乙醇先浸泡6小时，再分别提取2次，每次2小时(中 成药，2006，28(9)：1385-1387)。这些制备工艺都经过多次提取， 工艺繁琐、耗时长。也有是用同时含有丹参酮与丹参酚酸的提取物按 要求进行制剂。现有文献与专利报道的丹参提取物是分别得到丹参酮 与丹参酚酸固体物后再进行混合勾兑配制；而且纯化工艺主要采用醇 沉法、絮凝法、大孔树脂法、溶剂萃取法、超临界二氧化碳萃取法等 一种或多种方法联合应用分别对酚酸类与丹参酮类进行纯化，这些方 法成本较高、设备投入大、工艺繁琐、生产周期长，常引起溶剂残留 问题，容易在纯化过程中造成有效成分的破坏或损失，特别是丹参酚 酸类由于性质不稳定、易于氧化，常在纯化过程中分解。如夏炎等人 先用超临界二氧化碳萃取工艺提取丹参酮II_A后，残渣再用水和有机 溶剂的混合液提取两次得到丹参酚酸B(公开号为CN1951953A)； 如石任兵等人则先用体积分数50％～90％乙醇先提取总丹参酮，残渣 再用体积分数0～50％乙醇提取总丹酚酸，分别经过大孔树脂法纯化 后再合并(公开号为CN101073599A)。

因此，目前报道纯化丹参提取物的方法均不同程度存在成本高、 设备投入大、工艺繁琐、生产周期长、溶剂残留、有效成分损失等问 题，均难实现大规模的产业化生产。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术存在的不足，提供一种提取效率 高，能耗低，工艺简单，能同时富集丹参脂溶性与水溶性有效部位的 提取方法。

本发明的提取方法包括以下步骤：

(1)将丹参药材粉碎成细粉；

(2)药材细粉加入水，在低于25℃下搅拌提取，提取过程控制提取液 pH值，过滤，弃去滤液；丹参药材中存在三大类成分：丹参多糖类， 丹参酚酸类，丹参酮类。据现有报道，丹参药材祛瘀止痛、活血调经、 养血安神的成分为酚酸类与丹参酮类，所以在丹参治疗心脑血管疾病 制剂中，丹参多糖一般视为杂质成分需除去。由于丹参多糖类，丹参 酚酸类均为水溶性成分，酚酸类成分在低温酸性水溶液中受pKa值 影响以酸结合态形式存在，溶解度变小，在一定时间内丹参多糖优先 溶出，本发明利用此原理成功纯化丹参活性成分；

(3)残渣加入C₁～C₄低级醇或C₁～C₄低级醇水溶液，搅拌提取，过 滤，滤液浓缩；

(4)浓缩液干燥，粉碎，即得提取物。

在上述提取方法中，所述步骤(1)中细粉是采用生化的方法或机 械破碎而成。

在上述提取方法中，所述步骤(2)中加入的水量是药材的1～30 倍体积，在低于25℃下搅拌提取10～300min，提取过程控制提取液 pH＝1～7。最佳的条件是：加入的水量是药材的2～8倍体积，在5～ 20℃下搅拌提取10～40min，提取1次，提取过程控制提取液pH＝2～ 5。

在上述提取方法中，所述步骤(2)中的控制提取液pH值的酸溶液 优选为盐酸、磷酸、硫酸、草酸中的一种或两种以上的混合酸。

在上述提取方法中，所述C₁～C₄低级醇水溶液为体积百分比 50％～95％甲醇水溶液或体积百分比50％～95％乙醇水溶液。

在上述提取方法中，所述步骤(3)中提取条件为：加入残渣5～40 倍体积量的溶剂搅拌提取10～300min。