[发明专利]一种西替利嗪的衍生物及其组合物与应用

权利要求书

1.通式1表示的化合物：

其中，X代表O或S，R代表C₁-C₆的亚烷基，R1代表H、C₁-C₆的烷基、C₂-C₆的烯基、或C₂-C₆的炔基，R2代表H、C₁-C₆的烷基、C₂-C₆的烯基、或C₂-C₆的炔基，R3代表H、C₁-C₆的烷基、C₂-C₆的烯基、或C₂-C₆的炔基，A代表一价负离子，Y代表H、F、Cl、Br、或I，Y’代表H、F、Cl、Br、或I。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述A代表Cl^-、Br^-、F^-、I^-、醋酸根、或柠檬酸根。

3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自：

2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二乙氨基乙酯醋酸盐，

2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二甲氨基乙酯醋酸盐，

(R)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二乙氨基乙酯醋酸盐，

(R)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二乙氨基乙硫酯盐酸盐，

2-[2-[4-[双-(4-氟苯基)甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二乙氨基乙酯醋酸盐，

2-[2-[4-[双-(4-氟苯基)甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二异丙氨基乙酯盐酸盐。

4.一种抗组胺的药物组合物，其特征在于，它包含治疗有效量的权利要求1-3任一项所述的化合物，以及药学上可接受的载体。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物是由治疗有效量的权利要求1-3任一项所述的化合物，以及药学上可接受的载体组成的。

6.根据权利要求4或5所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的剂型选自口服液、片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、丸剂、滴眼剂、滴鼻剂、栓剂、滴丸剂、搽剂、软膏剂、贴剂、糊剂、喷雾剂、气雾剂、或粉雾剂。

7.权利要求1-3任一项所述化合物在制备治疗过敏性疾病药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述过敏性疾病选自变应性鼻炎、过敏性哮喘、过敏性皮肤病、或过敏性结膜炎。

9.一种制备权利要求1所述化合物的方法，包括如下步骤：

1)使通式2化合物或通式3化合物与通式4化合物反应得到通式5化合物，

2)通式5化合物再与卤氢酸、有机酸、C₁-C₆的一卤代烷烃、C₂-C₆的一卤代烯烃、或C₂-C₆的一卤代炔烃反应得到通式1化合物，

其中，X代表O或S，R代表C₁-C₆的亚烷基，R1代表H、C₁-C₆的烷基、C₂-C₆的烯基、或C₂-C₆的炔基，R2代表H、C₁-C₆的烷基、C₂-C₆的烯基、或C₂-C₆的炔基，Y代表H、F、Cl、Br、或I，Y’代表H、F、Cl、Br、或I，Z代表F、Cl、Br、或I。

10.一种制备权利要求1所述化合物的方法，包括如下步骤：通式2化合物的金属盐或有机碱盐与通式6化合物反应得到通式1化合物，其中，在通式1中，X代表O，

其中，R代表C₁-C₆的亚烷基，R1代表H、C₁-C₆的烷基、C₂-C₆的烯基、或C₂-C₆的炔基，R2代表H、C₁-C₆的烷基、C₂-C₆的烯基、或C₂-C₆的炔基，R3代表H、C₁-C₆的烷基、C₂-C₆的烯基、或C₂-C₆的炔基，A代表一价负离子，Z代表F、Cl、Br、或I。