[发明专利]最小化与奥昔布宁疗法有关的副作用无效
| 申请号： | 201010112972.1 | 申请日： | 2001-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN101843601A | 公开（公告）日： | 2010-09-29 |
| 发明（设计）人： | S·W·桑德斯;C·D·艾伯特 | 申请（专利权）人： | 沃特森药物公司 |
| 主分类号： | A61K9/70 | 分类号： | A61K9/70;A61K31/221;A61P13/10 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 赵蓉民;杜艳玲 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 最小化 奥昔布宁 疗法 有关 副作用 | ||
1.用于透皮用药的制品，其由背膜和粘合性基质组成，其中所述粘合性基质包括奥昔布宁、聚合物粘合剂和渗透增强剂的混合物，并且其中基于单次应用所述制品4天，该透皮基质贴剂能够输送3mg/日的奥昔布宁，和提供约0.8∶1至约1.5∶1的奥昔布宁与奥昔布宁代谢产物的血浆曲线下面积(AUC)比和大约1.0ng/ml至3ng/ml的奥昔布宁代谢产物血浆浓度。
2.权利要求1的制品，其中所述奥昔布宁代谢产物是N-脱乙基奥昔布宁。
3.权利要求1的制品，其中所述N-脱乙基奥昔布宁的峰血浆浓度低于大约2.5ng/ml。
4.权利要求1的制品，其中所述渗透增强剂是选自主要由下列组成的组中的成分：脂肪酸、脂肪酸酯、脂肪醇、乳酸或羟乙酸的脂肪酸酯、甘油三酯、甘油二酯、甘油单酯、甘油三乙酸酯、短链醇和其混合物。
5.权利要求4的制品，其中所述渗透增强剂是甘油三乙酸酯。
6.奥昔布宁和渗透增强剂在制备透皮基质贴剂中的应用，其中所述透皮基质贴剂由背膜和粘合性基质组成，其中所述粘合性基质包括奥昔布宁、聚合物粘合剂和渗透增强剂的混合物，并且其中所述透皮基质贴剂的特征在于这样的能力：基于单次应用所述制品4天，其输送大约3mg/日的奥昔布宁，和提供约0.8∶1至约1.5∶1的奥昔布宁与奥昔布宁代谢产物的血浆曲线下面积(AUC)比和大约1.0ng/ml至3ng/ml的奥昔布宁代谢产物血浆浓度。
7.根据权利要求6的应用，其中所述奥昔布宁代谢产物是N-脱乙基奥昔布宁。
8.根据权利要求7的应用，其中所述N-脱乙基奥昔布宁的峰血浆浓度低于大约2.5ng/ml。
9.根据权利要求6的应用，其中所述渗透增强剂是选自主要由下列组成的组中的成分：脂肪酸、脂肪酸酯、脂肪醇、乳酸或羟乙酸的脂肪酸酯、甘油三酯、甘油二酯、甘油单酯、甘油三乙酸酯、短链醇和其混合物。
10.根据权利要求9的应用，其中所述渗透增强剂是甘油三乙酸酯。
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