[发明专利]博落回总生物碱离子对混合物的制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种来自中草药博落回提取物制成的离子对混合物的药物和制备方法， 以及该药物在抗菌方面具体是人用药、兽用药以及日化产品中的制药用途，特别是涉及 含有博落回总生物碱离子对混合物用于人用药或兽用药以及日化用品的用途。

背景技术

博落回Macleaya cordata(Willd)R.Br.、小果博落回Macleaya microcarpa(Maxim.) Fedde系罂粟科博落回属多年生草本植物，在我国分布广泛。在我国使用博落回治疗疥癣、 杀虫灭蛆具有悠久的历史。博落回中主要含有血根碱、白屈菜红碱、原阿片碱、别隐品 碱等异喹啉类生物碱，现代药理药效学研究表明，博落回中生物碱具有以下药理药效作 用：

1、抗菌作用

博落回植物中主要含有血根碱、白屈菜红碱等生物碱。大量药理研究资料表明：血 根碱、白屈莱红碱及博落回总生物碱对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、八迭杆菌、大肠杆 菌、变形杆菌、绿脓杆菌、白假丝酵母、羊毛状小抱霉菌以及流感病毒A有不同程度的抑 制和杀伤作用。血根碱对葡萄球菌的最小抑菌浓度为1.95μg/mL，血根碱和白屈菜红碱抗 菌、抗病毒的机制可能是抑制DNA合成及逆转录酶，影响细胞膜的通透性。另外，研究 表明血根碱和博落回红碱具有较强的抗炎及抑制口腔细菌的效果，因此被用于口腔炎症 的治疗。

2、杀虫作用

袁涛忠等(1999)观察了博落回总碱对绒尾蛆蝇三龄幼虫的杀灭效果，结果发现对应于 0.16mmol/100mL的博落回总碱浓度可以在24h内100％杀死全部幼虫，其杀虫效力相当 于0.025mmol/L的澳氰菊醋。博落回对茶黄毒蛾Pseudoconspersa，对尖音库蚊Culex pipiers，对果蝇Drpsophila hydei有毒杀作用，对家蝇也有触杀作用。药理研究表明博落 回有强大的杀阴道滴虫作用，在玻片上将滴虫与博落回浸膏相接触，滴虫立刻被全部杀 死。此外，血根碱、白屈菜红碱及博落回碱还有杀线虫和防植物霉菌作用，其中的生物 碱对植物蚜虫也有杀灭作用。

中国专利CN100366621C公开了博落回总生物碱盐及其制备方法和应用，博落回总生 物碱盐为博落回总生物碱水杨酸盐、博落回总生物碱苯甲酸盐、博落回总生物碱马来酸 盐、博落回总生物碱酒石酸盐或博落回总生物碱硼酸盐，所制备的博落回总生物碱盐应 用于抗菌药品的制备。

中国专利CN1957990A公开了将博落回总生物碱盐加药剂学相应的辅料制成粉剂、散 剂、片剂、胶囊剂或注射剂，以应用于杀灭钉螺、螺卵、日本血吸虫尾蚴从而起到预防 血吸虫病，或应用于人畜体内驱血吸虫达到人畜血吸虫病的治疗。其中所述的博落回总 生物碱盐是通过博落回总生物碱与无机酸或有机酸反应而得到，所述的无机酸或有机酸 选自盐酸、硫酸、硼酸、水杨酸、酒石酸、枸椽酸。

中国专利CN101297870A也公开了博落回总生物碱或其盐对血吸虫所造成的肝纤维 化具有良好的预防和治疗作用，可用来制备预防和治疗血吸虫致肝纤维化的药物。

然而，博落回总生物碱在应用过程中，对皮肤和鼻粘膜有较大大刺激作用，不利于 其应用在日化产品上，抗菌作用也还有待进一步提升等诸多问题。

黄芩或黄芩提取物作为抗菌药物仍存着使用量大，抗菌效果不是很明显的缺陷。此 外，在长期的药物研究中，由于黄芩苷极难溶于多种无机和有机溶剂，水溶性和脂溶性 差，并且在碱液中不稳定，因此限制了黄芩苷的生物利用度。另外，长期单一使用黄芩 苷，也会导致耐药菌株的产生，因此使得其抗菌谱不够广泛。

综合所述，目前需要提供一种能够提高博落回总生物碱的生物利用度、扩大博落回总 生物碱的抗菌谱、增强博落回总生物碱药效、同时降低对皮肤和鼻粘膜的刺激作用的方法 及其产品。

发明内容