[发明专利]一种制备手性氨基硼酸的中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201010110375.5 | 申请日： | 2010-02-11 |
| 公开（公告）号： | CN101781326A | 公开（公告）日： | 2010-07-21 |
| 发明（设计）人： | 沈鑫;杨继东;何晓;武哨红;詹华杏 | 申请（专利权）人： | 上海百灵医药科技有限公司;福建南方制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;C07B53/00 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 胡美强 |
| 地址： | 200444 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 手性 氨基 硼酸 中间体 及其 方法 | ||
1.一种如式Ⅰ所示的制备手性氨基硼酸的中间体；
其中，1位碳和2位碳中至少有一个为手性碳；R1和R2独立的为C1～C3的 烷氧羰基，R3和R4独立的为氢或C1～C3烷基，R5为C1～C3的烷基苯基， R6为异丁基。
2.一种化合物Ⅰ的制备方法，其特征在于包含下列步骤：溶剂中，在 催化剂的作用下，将化合物Ⅱ和Ⅲ进行加成反应，即可；所述的溶剂为四氢 呋喃、二氯甲烷、乙腈、二氯乙烷、甲苯、苯和二甲苯中的一种或多种；所 述的催化剂为1，3-二环己基咪唑叉叔丁醇铜；所述的化合物Ⅱ的用量为化 合物Ⅲ摩尔量的0.5～1倍；所述的反应的温度为0～100℃；
其中，R1和R2独立的为C1～C3的烷氧羰基，R3和R4独立的为氢或C1～C3烷基，R5为C1～C3的烷基苯基，R6为异丁基；1位碳和2位碳中至少有一 个为手性碳；1’位碳和2’位碳中至少有一个为手性碳，3’位碳和4’位碳中至 少有一个为手性碳；同时，1’位碳和4’位碳的绝对构型相同或均无手性，2’ 位碳和3’位碳的绝对构型相同或均无手性。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：催化剂的用量为化合 物Ⅲ摩尔量的0.1～1.0倍。
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：催化剂的用量为化合 物Ⅲ摩尔量的0.1～0.3倍。
5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的化合物Ⅱ的用 量为化合物Ⅲ摩尔量的0.5～0.8倍。
6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的反应的温度为0～ 45℃。
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