[发明专利]白杨素含氮衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种白杨素含氮衍生物，其特征在于：其分子式结构如下：

其中R代表C1-C20的脂肪胺基、C6-C20的芳香胺基、C1-C20含有杂环的胺基、C1-C20的醇胺基或苄胺基；n代表C2-C20的碳链。

2.根据权利要求1所述白杨素含氮衍生物，其特征在于：

所说的脂肪胺基是C1-C20的脂肪伯胺基或脂肪仲胺基；

所说的芳香胺基是2，3，4，5，6位任选的带有一个或几个取代基的苯胺基，其中2，3，4，5，6位的取代基为C1-C20烷基，C1-C20烷氧基，C6-C20芳基，C1-C20酯基，C1-C20酰基，C1-C20酰胺基；

所说的含有杂环的胺基是2，3，4，5，6位任选的带有一个或几个取代基的哌嗪基，其中2，3，5，6位的取代基为C1-C20烷基，C1-C20烷氧基，C6-C20芳基，C1-C20酯基，C1-C20酰基，C1-C20酰胺基，4位的取代基为C1-C20烷基，C1-C20烷氧基；或者是2，3，4，5，6位任选的带有一个或几个取代基的哌啶基，其中取代基为C1-C20烷基，C1-C20烷氧基，C6-C20芳基，C1-C20酯基，C1-C20酰基，C1-C20酰胺基；或者是2，3，5，6位任选的带有一个或几个取代基的吗啉基，其中取代基为C1-C20烷基，C1-C20烷氧基，C6-C20芳基，C1-C20酯基，C1-C20酰基，C1-C20酰胺基；或者是四氢吡咯基及2，3，4，5位任选的带有一个或几个取代基的四氢吡咯基，其中取代基为C1-C20烷基，C1-C20烷氧基，C6-C20芳基，C1-C20酯基，C1-C20酰基，C1-C20酰胺基；或者是咪唑基及2位任选的带有一个取代基的咪唑基，其中取代基为C1-C20烷基，C1-C20烷氧基，C6-C20芳基，C1-C20酯基，C1-C20酰基，C1-C20酰胺基。

3.根据权利要求1所述白杨素含氮衍生物，其特征在于：R代表C1、C2、C3、C4的脂肪伯胺基或脂肪仲胺基；其中n代表C2、C6或C20的碳链。

4.根据权利要求1所述白杨素含氮衍生物，其特征在于：其中R代表甲胺基，丙胺基，异丙胺基，丁胺基，叔丁胺基，二甲胺基，二乙胺基，二丙胺基，二异丙胺基，二丁胺基，环己胺基，苯胺基，邻甲苯胺基，吗啉基，哌啶基，哌嗪基，N-甲基哌嗪基，N-苄基哌嗪基，四氢吡咯基，咪唑基，2-甲基咪唑基，乙醇胺基，二乙醇胺基，苄胺基；

其中n代表C2、C6或C20的碳链。

5.根据权利要求1所述白杨素含氮衍生物，其特征在于：该衍生物的药用盐为盐酸，氢溴酸，氢碘酸，硫酸，磷酸，硝酸，乙酸，酒石酸，水杨酸，甲磺酸，丁二酸，柠檬酸，苹果酸，乳酸，富马酸，马来酸。

6.一种如权利要求1所述白杨素含氮衍生物的制备方法，其特征在于：通过溴代白杨素中间体与含氮有机物反应得到相应的含氮衍生物，中间体的结构式为：

含氮有机物为C1-C20的脂肪胺、芳香胺、C1-C20含有杂环的的胺、C1-C20的醇胺基或苄胺基，合成白杨素含氮衍生物的合成路线如下：

上述白杨素含氮衍生物制备过程中所用溶剂为丙酮，乙腈，N，N-二甲基甲酰胺或二氯甲烷。

7.一种药物组合物其特征在于：该组合物由白杨素含氮衍生物和药学上可被接受的赋形剂组成。

8.一种如权利要求1所述白杨素含氮衍生物的用途，其特征在于：该衍生物在制备抗癌药物中应用。