[发明专利]一种用于保护心肌过氧化损伤的组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种组合物，具体地说，涉及一种用于保护心肌过氧 化损伤的组合物及其制备方法。

背景技术

自1978年Dillard首次提出自由基在运动性疲劳、损伤中的作用 后，自由基与运动性疲劳的关系日益受到重视。它不仅丰富了运动性 疲劳的理论，而且为预防和消除运动性疲劳开辟了一条新的途径和方 法。

随后的许多研究发现，剧烈或力竭运动能够引起机体自由基产生 增多，脂质过氧化产物MDA生成增加，抗氧化酶系统活性降低。进 一步的研究证实，通过抗氧化治疗可以提高运动机体的耐力，清除自 由基，降低脂质过氧化反应，提高抗氧化酶的活性，从而延缓或消除 运动性疲劳的产生。

进几年来，关于如何保护心肌过氧化损伤的研究颇多，如刘古峰 等在附子多糖对力竭运动小鼠心肌过氧化损伤的保护作用中研究发 现，附子多糖能够通过其抗氧化作用及影响相关凋亡基因的表达，发 挥抗过氧化损伤的作用，增强运动能力(海南医学，19(7)：67-69， 2008)。

俞发荣等在猫儿眼多糖对力竭运动小鼠心肌线粒体的保护作用 得出如下结论：猫儿眼多糖具有降低过氧化脂质的生成、提高力竭游 泳小鼠心肌线粒体超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶活性和肝糖 原含量的功能，从而清除自由基，起到保护线粒体、抗疲劳作用(中 国临床康复，10(11)，2006)。

但以上仅仅是一些学术研究，并没有转化为技术成果，亦没有相 关专利。

发明内容

本发明的目的是提供一种用于保护心肌过氧化损伤的组合物，其 能降低心肌细胞膜脂质过氧化反应，提高抗氧化酶SOD、GSH-Px、 CAT的活性，从而保护心肌过氧化损伤，延缓或消除运动性疲劳的产 生。

本发明另一个目的是提供该组合物的制备方法。

为了实现本发明目的，本发明的一种用于保护心肌过氧化损伤的 组合物，包括如下重量份的原料：

辅酶Q10        5-50份，

左旋肉碱       10-500份，

二十八烷醇     10-100份。

其中，优选的重量份为：

辅酶Q10        10-30份，

左旋肉碱       100-200份，

二十八烷醇     50-100份。

本发明的组合物还包括20-1000份赋形剂，优选的为100-300份。

本发明的组合物最优选的重量份原料为：

辅酶Q10        20份，

左旋肉碱       150份，

二十八烷醇     60份，

赋形剂         170份。

本发明所述的重量份可以是μg、mg、g、kg等医药领域公知的 含量单位。

其中辅酶Q10又名泛醌(ubiquinone)，是一种存在于多种生物 体内的脂溶性天然维生素类物质，是人类生命不可缺少的重要元素之 一，在人体呼吸链中质子移位及电子传递中起重要作用，可作为细胞 代谢和细胞呼吸激活剂，还是重要的抗氧化剂和非特异性免疫增强 剂，具有促进氧化磷酸化反应，保护生物膜结构完整性。它能通过氧 化型(CoQ10)还原型(CoQ10H₂)结构的变换来清除自由基，阻止 脂质和蛋白质的过氧化。

左旋肉碱的主要的功能是作为载体以脂酰肉碱的形式将长链脂 肪酸从线粒体膜外转运到膜内，在线粒体内进行β-氧化，从而产生能 量。它是人体内游离脂肪酸转化的重要辅助物质，从而促进脂类代谢， 能够增强心肌细胞氧化脂肪的能力，降低高强度运动时心脏负担，有 效缓解疲劳。

二十八烷醇在提高运动性疲劳大鼠血糖水平，抑制蛋白分解，提 高血清睾酮水平及防止心肌损伤等方面具有重要作用。

所述赋形剂选自淀粉、糊精、滑石粉、蔗糖粉、乙醇、微晶纤维 素、乳糖、羟丙甲基纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素钠(CMS-Na)、 硬脂酸镁和微粉硅胶中的一种或多种。

制备本发明用于保护心肌过氧化损伤的组合物的方法，先按配比 称取辅酶Q10、左旋肉碱和二十八烷醇原料，过筛，混匀，备用；然 后制成各种剂型的制剂。

比如，在制备过程中加入药学上可接受的赋形剂，按照本领域的 常规方法制成各种制剂。