[发明专利]一种利多卡因氯己定气雾剂

说明书

技术领域

本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种含有利多卡因的喷雾剂。

背景技术

夏日蚊虫肆虐，裸露在外的皮肤很容易受到蚊虫的叮咬，蚊虫属昆虫纲双翅目，是小型的昆虫，它不仅吸血刺伤皮肤妨碍人的休息，而且可传播丝虫病、疟疾、脑炎、登革热等传染病，蚊虫的喙刺入皮肤后有刺痛感，在刺伤处可出现水肿性红斑、丘疹或风团，在损害中央有一针头大暗红色的瘀点，压疹时不能完全褪色，在疼点周围出现苍白圈是其特征。皮疹2～3d自行消退，皮疹反应的程度因人而异，有的人被叮咬后可毫无症状，有的仅有轻度的瘙痒和微痛，但对某些过敏者可出现明显的红肿，甚至大片瘀斑，伴有剧烈的瘙痒和灼痛感。尤其是儿童在蚊虫叮咬后皮肤瘙痒难忍，往往抓挠痛痒处，造成皮肤的溃烂和真菌的感染，严重者甚至感染化脓留下伤疤。

CN95105841.X公开了一种治疗蚊虫叮咬的方法，采用中药提取物和防腐剂涂抹于皮肤，起效慢并且容易被衣物等其他物品在无意中蹭除，导致效果降低和须反复涂抹多次。

其他治疗方法一般是采用中、西药涂抹的方法进行治疗，但均具有起效慢，反复多次涂抹和刺激性强的缺点。

对于皮肤擦伤和软组织损伤的治疗，一般认为应该应尽早清创处理，预防感染发生，清洗完采用0.5％聚胺酮碘多次涂擦，并注意保持创面干燥、清洁。但携带及使用不方便，并且需要反复多次涂擦并有一定的刺激性。

治疗皮肤轻度损伤的相关专利文献较多，中西药都有公开，如CN0410066115，CN0410012954，CN0410010728，CN0410010870，CN96109050，CN0410050930和CN0410010195等。这些组分各有优缺点。例如中草药类通常见效慢，成品大多呈棕褐色，易使皮肤着色；西药类见效虽较快，但常会使某些人群发生诸如过敏、丘疹、瘙痒等副反应，并且需频繁使用、容易被衣物拭掉、不防水。

目前存在市售的好得快利多卡因氯己定气雾剂药品，制造企业有山东京卫、济南为民等，但仅公开利多卡因、醋酸氯己定、苯扎溴铵三种成分的含量，其他辅料和抛射剂的具体详情未见报道。

发明内容

为了克服现有治疗蚊虫叮咬和皮肤擦伤、软组织损伤、轻度烧伤的药物的以上缺陷，缩短治疗疗程，降低不良反应，携带方便，提高疗效和减少用药量，本发明进行了优化筛选，获得了一种新型的利多卡因的气雾剂。

具体地，本发明提供的含有利多卡因的喷雾剂含有如下组分：利多卡因、醋酸氯己定、苯扎溴铵、乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物、乙酸乙酯、乙醇和抛射剂。其中利多卡因起到止疼止痒作用，醋酸氯己定和苯扎溴铵起到杀菌防感染作用，乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物作为成膜剂在皮肤表面形成透明、防水的保护膜，保护皮肤与外界接触，同时还具有一定的透气作用，乙酸乙酯和乙醇分别作为溶剂和助溶剂起到溶解作用。乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物、乙酸乙酯、乙醇和抛射剂的相互影响和作用获得了较好的治疗效果。

因为乙醇的用量在能够溶解利多卡因的基础上采用尽可能少的量，所以大大降低了乙醇的用量，从而进一步降低了药物的不良反应。本发明通过对乙酸乙酯、乙醇和乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物的用量和抛射剂的种类的优选实验，创造性的获得了本发明，使得本发明的气雾剂具有了刺激性小，用药量低，成膜型好既能形成稳定的保护膜又厚度适中，具有一定的透气性，大大提高了疗效，缩短了皮肤伤口愈合的时间。

本发明对利多卡因喷雾剂中的各组分之间的重量比进行了优选。

优选地，本发明提供的含有利多卡因的喷雾剂中利多卡因、醋酸氯己定、苯扎溴铵、乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物、乙酸乙酯、乙醇的比例为：

利多卡因                        20g

醋酸氯己定                      5g

苯扎溴铵                        1g

乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物   100-120g

乙酸乙酯                        300-330g

乙醇                            310-340g

进一步优选的，本发明气雾剂的各组分的含量比例为：

利多卡因                       20g

醋酸氯己定                     5g

苯扎溴铵                       1g

乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物  115g