[发明专利]一种加速片剂崩解的组合物及其应用

说明书

技术领域

本发明属于医药领域中药用辅料的预混配方设计领域。主要涉及一种用于促进中 药片剂快速崩解的组合物及其应用。

背景技术

一直以来，片剂因其工艺简单、使用方便、患者易接受等优点，成为制药行业产 量最大、用途最广、品种最多的剂型之一。但中药片剂由于所含成分复杂，物料粘性 大，次服用浸膏量大，致使压片后崩解缓慢，溶出差，生物利用度较低，使用受到了 一定限制。

优良的辅料可以加速中药片剂的崩解，调控药物在体内外的释放速度；可以改变 药物在体内的吸收，增加生物利用度。常见的药用辅料多为单一的化合物，性能和特 点固定，所起到的作用也是相对固定的。预混辅料则是多种功能的集合，具有特定的 配方，制备工艺简单，节约生产时间和成本，开发周期短，是未来辅料发展的重要方 向之一。

发明内容

本发明的目的是要提供一种加速中药片剂崩解的组合物及其应用。

本发明提供的技术方案是：

一种加速片剂崩解的组合物，包括微晶纤维素10～35重量份，交联聚维酮10～20 重量份，低取代羟丙基纤维素2～10重量份，难溶性钙盐或者镁盐0～5重量份。

作为本发明的一种实施方式，所述组合物由微晶纤维素10～35重量份，交联聚维 酮10～20重量份和低取代羟丙基纤维素2～10重量份组成。

本发明所述组合物的一种，优选微晶纤维素，交联聚维酮和低取代羟丙基纤维素 的重量份比例为6∶3∶1。

本发明所述难溶性钙盐或者镁盐选自硫酸钙，碳酸钙或硫酸镁中的任何一种，在 所述组合物中的重量份为0.1-5。

本发明所述组合物的另一种优选，微晶纤维素，交联聚维酮，低取代羟丙基纤维 素组成和难溶性钙盐或者镁盐的重量份比例为6∶3∶1∶0.6。

本发明还提供上述组合物在中药片剂制备中的应用，所述组合物与水不溶性中药 物料或水溶性中药物料混合，按照常规制剂方法压制成片剂。

本发明所述组合物通过内加、外加或内外加与所述水不溶性中药物料或水溶性中 药物料混合。

所述片剂是指分散片、包衣片、普通素片或双层片。

以下是对发明所选择的药用辅料进行介绍：

交联聚维酮：化学名称为交联聚乙烯基吡咯烷酮，简称PVPP。本品为N-乙烯-2- 吡咯烷酮合成交联的不溶于水的均聚物。分子式为(C₆H₉NO)_n，其中n代表1-乙烯 基-2-吡咯烷酮链节的平均数。本品为白色或类白色粉末，几乎无臭，有引湿性，在 水和各种溶剂中均不溶，但能迅速溶胀，体积增加150％至200％。PVPP具有很高的毛 细管活性和水合能力，能迅速将水吸收到药片中，当内部压力即溶胀力超过药片的强 度，药片便发生崩解。本品是医药上广泛应用于片剂、颗粒剂及胶囊剂的崩解剂、填 充剂。

低取代羟丙基纤维素：简称L-HPC，白色或类白色粉末，无臭，无味。L-HPC是 一种较新型的辅料，为一种多孔性的白色不规则颗粒或粉末，具有较大的表面积，它 可使片剂易成型，又能加速其崩解和增大崩解后颗粒分散度。另外，L-HPC的毛糙结 构与药粉和其它颗粒之间有较大的镶嵌作用，使片剂粘性强度和硬度增大，可产生粘 结和崩解双重作用。本品主要作片剂崩解剂和粘合剂。

微晶纤维素：简称MCC。为白色或类白色无臭、无味的多孔性微晶状颗粒或粉末， 是速崩制剂应用最广的一种辅料，它具有海绵状的多孔的管裂结构，用MCC压制的 片剂硬度很好，且极易崩解；MCC在加压过程中呈塑性变形，加之毛细管作用，水 分极易渗入片内破坏微晶之间的氢键，促使片剂崩解。在医药工业上可用作药物赋形 剂和药片崩解剂，应用十分广泛。

硫酸钙：白色粉末。密度2.964g/cm³。熔点1450℃。易吸潮，不溶于水，溶于酸。 通常以二水物和半水物形式应用。二水物俗称石膏和生石膏，是单斜晶系白色粉末， 溶于酸、铵盐、甘油，微溶于水，不溶于乙醇。密度2.32g/cm³。熔点1350～1375℃。 128℃失去1.5个分子水，加热至163℃失去2个分子水。半水物为白色粉末，具有吸水 性，与水混合形成可塑性易浇砌的浆体，隔一定时间即固化，并伴有微量的体积膨胀 及放热。半水物又有α型和β型两种。α型俗称高强度建筑石膏，β型俗称熟石膏和烧石 膏。