[发明专利]一种新的复方泮托拉唑组合物

说明书

技术领域

本发明为一种新的复方泮托拉唑组合物，属于医药技术领域。

背景技术

泮托拉唑是继奥美拉唑后一种质子泵抑制剂，此类药物易进入酸性壁细胞，对H+，K+-ATP酶具有高度选择性抑制作用，在中性和弱酸性环境下被激活的比例最低，性质更为稳定，在强酸性条件下迅速活化，其pH依赖的活化特性，使其对H+、K+-ATP酶的作用具有更好的选择性，为目前最强的治疗胃酸分泌的一类药物。

碳酸氢钠为弱碱，为吸收性抗酸药。能中和胃酸，溶解粘液，降低消化液的粘度，并加强胃肠的收缩，起到健胃、抑酸和增进食欲的作用。常与其他抗酸药一同服用，起到相互协调增效的作用。

氢氧化镁为一种胃粘膜保护剂，口服后能迅速在胃粘膜上铺上一层果冻样的凝胶，从而保护胃粘膜，中和胃酸，避免胃酸对胃壁及溃疡面的进一步腐蚀。

发明内容

本发明为一种优化的复方泮托拉唑组合物，它是以泮托拉唑、碳酸氢钠及氢氧化镁为活性成分，按1∶37.5∶17.15或2∶37.5∶17.15的比例存在。该组合物中，泮托拉唑包括其光学异构体及其药用盐，光学异构体包括左旋泮托拉唑、右旋泮托拉唑及消旋泮托拉唑，其中优选左旋泮托拉唑。药用盐包括钠盐、镁盐，优选镁盐。该组合物可与适宜的药用辅料组合，制成口服制剂，包括片剂、胶囊、咀嚼片等。

该组合物在制备制剂过程中，泮托拉唑的单位用量优选为20mg或40mg，该组合物中优选的配比组合物为：泮托拉唑20mg+碳酸氢钠750mg+氢氧化镁343mg，泮托拉唑40mg+碳酸氧钠750mg+氢氧化镁343mg。通过体外抗酸实验可证明本发明的组合物其配比方式抗酸能力较强，而且体外动物实验也表明其复方的抗溃疡效果要明显优于单方泮托拉唑或其它配比的治疗效果。

具体实施方式

实施例1复方泮托拉唑片剂

处方：

制备方法：

1.将泮托拉唑、碳酸氢钠、氢氧化镁、微晶纤维素分别过60目筛，备用；

2.取泮托拉唑、部分氢氧化镁混合均匀，以5％羟丙纤维素水溶液加入到混合粉中，制软材，24目筛制粒，干燥，24目筛整粒，加入总量0.5％的硬脂酸镁、2.5％的CMS-Na，混合均匀后采用适宜冲模压制片剂。

3.取碳酸氢钠、微晶纤维素及剩余氢氧化镁，以5％羟丙纤维素水溶液加入到混合粉中，制软材，24目筛制粒，干燥，20目筛整粒，加入剩余的硬脂酸镁、CMS-Na，混合均匀。

4.将上述所得小片及混合粉，采用适合冲模，压制成包芯片。

如果给上述片剂进行包衣，则得到包衣片剂，可为薄膜衣片等。

实施例2：复方泮托拉唑胶囊剂

处方：

制备方法：

1.将泮托拉唑、碳酸氢钠、及氢氧化镁、微晶纤维素PH102均过60目筛，备用；

2.去泮托拉唑及部分氢氧化镁混合均匀，加入二者总量0.5％的硬脂酸镁，混合均匀，填充入合适胶囊壳中

3.取碳酸氢钠、微晶纤维素及剩余氢氧化镁按照等量递加法混合均匀后，加剩余的硬脂酸镁，混合均匀，备用。

4.取上述所得小胶囊，装入大胶囊中，每粒一个，然后填充上述碳酸氢钠混合粉末。

即得复方泮托拉唑胶囊。

所用胶囊壳可为普通胶囊。

实施例3：复方泮托拉唑咀嚼片剂

处方：

制备方法：

1.将泮托拉唑、碳酸氢钠、氢氧化镁、木糖醇、甘露醇、阿斯巴甜分别过60目筛，备用；

2.取泮托拉唑、部分氢氧化镁混合均匀，以2％PVP k30乙醇溶液加入到混合粉中，制软材，24目筛制粒，干燥，24目筛整粒，加入总量0.5％的硬脂酸镁，混合均匀后采用适宜冲模压制片剂。

3.取碳酸氢钠、剩余氢氧化镁、木糖醇及甘露醇，混合均匀，以2％PVP k30乙醇溶液加入到混合粉中，制软材，24目筛制粒，干燥，20目筛整粒，加入剩余的硬脂酸镁及阿斯巴甜，混合均匀。

4.将上述所得小片及混合粉，采用适合冲模，压制成包芯片。

如果给上述片剂进行包衣，则得到包衣片剂，可为薄膜衣片等。

实施例4：体外耐酸力的测定。