[发明专利]一种预防和治疗冠心病心绞痛的提取物，它们的制备方法及用途

说明书

技术领域：

本发明涉及心血管药物复方丹参制剂的提取方法，特别是提取物的精制方法。

背景技术：

复方丹参制剂由丹参、三七、冰片等组成，有活血化瘀、理气止痛之功效，复方丹参制剂已长期应用于临床存在微循环障碍的疾病中，在内科系统疾病如心脑血管疾病、呼吸系统疾病、消化系统疾病、肾脏系统疾病等的治疗中疗效显著。因此用途越来越广泛。近年来，除内科系统疾病外，在皮肤科亦广泛采用。

复方丹参制剂的治疗作用的主要方面为：冠心病、心绞痛与微循环冠心病患者甲皱微循环显示明显的循环障碍。全身微循环可通过甲皱微循环表现，可以认为甲皱微循环是整体循环的窗口。

沈状等对62例冠心病患者使用复方丹参制剂进行治疗。这些患者甲皱管袢数目减少，管袢交叉畸形增加，管袢直径减小，血流速度减慢，线粒流减少，红细胞集聚明显。甲皱微循环的这种异常改变，证明了冠心病患者存在着心脏微循环障碍，以上患者经过复方丹参制剂治疗后，甲皱微循环的各项指标均有明显改善和好转，临床治疗的总有效率达91％，ECG改善率为72％。

李峰等将90例冠心病心绞痛患者分成西药常规治疗组(口服消心痛、静滴极化液加能量合剂)和复方丹参滴丸治疗组(除常规西药治疗外，加服复方丹参丹丸，每次10粒，每日3次)共20日，结果滴丸组治疗心绞痛缓解总有效率92.2％，显著高于西药常规治疗组68.0％(P＜0.05)。滴丸组ECG有效率74.4％，亦显著高于西药常规组48.0％(P＜0.05)，且滴丸组对患者的伴随症状如胸闷、心悸、肢麻、失眠等症状的缓解率均较西药组显著提高(P＜0.01)。

丹参制剂在治疗心血管疾病方面的药理作用主要有：

(1)扩张冠脉血管，改善冠脉血流

(2)改善微循环障碍

(3)改善血液流变性

(4)抑制血小板聚集

(5)耐缺氧作用

(6)抗脂质过氧化和消除自由基

现有复方丹参制剂的制备方法很多，如水提，醇提，水提醇沉，醇提水沉等。

现有技术中没有对提取物进行有效成分监测和精制的步骤，以至于现有的复方丹参制剂在质量控制上缺少手段，有效成份的含量仍有待提高。

发明内容：

本发明提供一种复方丹参制剂的提取方法以及由该方法制备的复方丹参制剂。

本发明的复方丹参制剂由以下重量百分比的原料药制备而成，

丹参20％-97％，三七2.0％-79％，冰片0.2％-3.0％。

优选的丹参63.0％-94％三七4.0％-35.0％冰片0.5％-2.0％。

更优选的丹参75.2％-90％三七9％-23.5％冰片0.5％-1.3％。

最优选的丹参82.87％三七16.21％冰片0.92％。

以上药物配方是根据中医的活血化瘀、理气止痛之功效确定的，根据病人的情况，其中冰片可以用其他药物或药物制备物替代，如降香挥发油、苏合香、川芎提取物，或其中任何组合物，或其他活血化(破)淤、理气止痛药物。不影响疗效，因此，这些组方的增加都属于本发明的范围。

本发明所述的复方丹参制剂，制剂剂型选自：片剂、胶囊剂、滴丸剂、丸剂及其这些剂型的速释制剂或长效制剂，或粉雾剂、气雾剂、凝胶剂、注射剂、冻干分针剂、口腔崩解剂等。优选剂型为滴丸剂。

根据制剂学需要，制剂时可以加入药用辅料如：淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、羟丙甲基纤维素、聚乙二醇、硬脂酸镁、微粉硅胶、木糖醇、乳糖醇、葡萄糖、甘氨酸、甘露醇、甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷 酮等单独或混合制成的各种辅料。

本发明还包括用本发明的复方丹参滴丸剂在制备一种抗冠心病、心绞痛等心血管疾病的药物中的应用。

本发明的复方丹参制剂的制备是先将原料药经过以下步骤制备成药物活性成分，再进一步制备成药物制剂。

本发明的制备方法，方法如下：

步骤1，丹参、三七药材提取，得提取液；

步骤2，提取液精制，得到提取物；

步骤3，以提取物和冰片一起作为药物活性成分，用制剂学常规技术制备成药物制剂。

本发明的制备方法，优选的方法如下：

步骤1中，所述丹参、三七药材是丹参、三七的药材、饮片或粉末等形式的作为药物制备的原料的产品，可以从市场上购买，也可以根据药典进行加工，所述提取为水提，所述提取可以采用丹参、三七混合提取，或丹参、三七分别单独提取，提取后混合。

步骤2中，所述精制为大孔树脂分离法，所述大孔树脂分离法：是将提取液经过大孔树脂分离法分离提纯；