[发明专利]一种制备6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-环氧乙烷的改进方法有效
| 申请号： | 201010005336.9 | 申请日： | 2010-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN102127061A | 公开（公告）日： | 2011-07-20 |
| 发明（设计）人： | 李东伟;甘立新;李克春 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D407/04 | 分类号： | C07D407/04 |
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| 地址： | 317024*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 环氧乙烷 改进 方法 | ||
1.一种制备6-氟-3，4-二氢-12H-1-苯并吡喃-2-环氧乙烷(I)的方法，
包含以下步骤：
(a)在有机金属锂化合物的存在下，将化合物(IV)，
其中R为C1-C6的烷基、苄基、任意取代的苄基、任意取代的芳基或任意取代的杂芳基；
与二卤代甲烷缩合得到化合物(II)，
其中X是卤素，二卤代甲烷为溴氯甲烷、碘氯甲烷、碘溴甲烷、二溴甲烷，或它们的混合物，
(b)还原化合物(II)得到化合物(III)，
(c)化合物(III)与碱性条件下环合得到化合物(I)。
2.根据权利要求1的方法，其中所述二卤代甲烷优选为溴氯甲烷、碘氯甲烷、碘溴甲烷。
3.根据权利要求1的方法，其中所述的有机金属化合物优选为正丁基锂。
4.根据权利要求1所述方法，其特征在于所述有机金属锂化合物的用量与化合物(IV)的摩尔数比优选为1∶1～3∶1，更优选为2∶1～3∶1，最优选为选2.5∶1。
5.根据权利要求1所述方法，其特征在于所述二卤代甲烷的用量与有机金属锂化合物的用量摩尔数比优选为1∶1～1∶2，更优选为1∶1～1∶1.5，最优选为1∶1.2。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(b)反应优选在有水的存在下，在含有醚类溶剂的溶剂体系进行反应。
7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(b)反应温度优选在-20℃～5℃。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(b)的还原剂优选为硼氢化钠、硼氢化钾。
9.根据权利要求1所述方法，其中步骤(a)、(b)是一锅法。
10.根据权利要求1所述方法，其中步骤(a)、(b)、(c)是一锅法。
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