[发明专利]一种用于解热镇痛的注射用组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种用于解热镇痛的注射用组合物及其制备方法、用途。属于医药技术领域。

背景技术

自古以来，疼痛是一个十分复杂的生理现象，也是人类疾病中发病率最高的症状。每个人的一生都有对疼痛的经历和亲身感受。依据祖国医学理论：身体内外产生一种难以忍受的苦楚叫痛，并且伴有部分酸感叫做疼。西医理论认为：发生于神经末梢和刺激传导系统的病理性异常反应到脑而引起的感觉称为疼痛。

疼痛病症涉及的范围很广，牵涉的患者众多，波及到社会上各行各业，已有上百种疾病在发病是产生疼痛。在生活中，疼痛已是一种常见病，发病率居高不下，人们往往采取传统治疗，使疼痛得不到根治，造成经纪与时间的浪费，并影响患者的生活与工作。疼痛包含的内容很多，据咨询公司统计，在35-50岁的成人中，有55％左右被多种疼痛包围，良性复发性头痛、肩背痛、腰腿关节痛、软组织疼痛、神经性头痛都是常见症状，有其大多数病症在病程中某阶段有不同程度疼痛。其中顽固频发性的疼痛使患者，尤其是癌症晚期患者几乎都发生重度疼痛而使病人难以忍耐，十分痛苦，生命质量受到极大的损害并蒙受经纪损失。

由于布洛芬在水中的溶解度有限，使其液体制剂的开发进展缓慢，本发明针对这个问题，采用原料药的盐形，或在其中加入碱性氨基酸的方法以增加其在水中的溶解度。同时某些碱性氨基酸，如精氨酸的加入还可以有效的增强制剂的镇痛效果，所以我们针对此特性，将其与双氯芬酸钠或布洛芬钠结合，形成液体制剂，旨在增强此二者的镇痛作用。

发明内容

为了解决布洛芬在水中的溶解性问题，我们直接采用其盐形，在不采用盐形的情况下，我们水中先加入碱性氨基酸作为增溶剂，有效地增加了布洛芬的溶解性，同时加强了其镇痛效果。所以我们针对此特性，将其与双氯芬酸钠或布洛芬钠结合，形成液体制剂，旨在增强此二者的镇痛作用。同时我们还发现，此二者的解热作用仍然存在。

本发明为一种用于解热镇痛的注射用组合物，为一种非甾体解热镇痛药物与碱性氨基酸为活性成分，与药学上可接受的辅料组合形成的注射用组合物。止痛药可以为布洛芬或双氯芬酸及其药用盐和水合物以及光学异构体。所述布洛芬的光学异构体，优选为其右旋体。药用盐可以为碱金属盐或碱土金属盐，优选为钠盐，即布洛芬钠或双氯芬酸钠。

所述碱性氨基酸包括但不限于精氨酸，赖氨酸，组氨酸，优选精氨酸和赖氨酸。

包括精氨酸和赖氨酸的各种光学异构体，具体是指L-精氨酸、D-精氨酸、L-赖氨酸和D赖氨酸及其一种或多种的混合物。

本发明所用剂型可以为水针，冻干粉。可用于各种类型的疼痛及高烧的治疗

具体实施方式

实施例1  右旋布洛芬注射液

处方：

                                              

组分                                用量

                                              

右旋布洛芬                          400g

精氨酸                              288g

pH                                  7.4

0.1M NaOH                           适量

注射用水                            q.s 4000ml

共制成                              1000瓶

                                                     

制备方法：

取注射用水约3200ml，加入精氨酸，搅拌溶解，加入右旋布洛芬，搅拌溶解，以0.1MNaOH水溶液调节pH值至7.4左右，加水至4000ml，过滤，分装至5ml安瓿中，每瓶4ml。

实施例2  右旋布洛芬注射液

处方：

                                               

组分                                用量