[发明专利]温敏型原位凝胶药物组合物无效

专利信息
申请号: 201010001130.9 申请日: 2010-01-13
公开(公告)号: CN102125516A 公开(公告)日: 2011-07-20
发明(设计)人: 刘艳;李馨儒;陈星伟;周艳霞 申请(专利权)人: 北京大学
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K47/36;A61K47/26;A61K47/28;A61K47/34;A61K47/40
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地址: 100191*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 温敏型 原位 凝胶 药物 组合
【权利要求书】:

1.一种原位凝胶药物组合物,其包含药物、壳聚糖、辅助凝胶基质以及任选药学上可接受的辅料。

2.如权利要求1所述的组合物,其中的壳聚糖的脱乙酰度为50%~100%,优选75%~95%,更优选80%~90%。壳聚糖的分子量为5万~200万,优选10万~100万,更优选20万~80万。

3.如权利要求1所述的组合物,其中的辅助凝胶基质选自葡萄糖磷酸酯、葡萄糖磷酸酯衍生物、果糖磷酸酯、果糖磷酸酯衍生物、山梨醇磷酸酯、山梨醇磷酸酯衍生物,以及它们的组合。优选葡萄糖磷酸酯、果糖磷酸酯,以及它们的组合。更优选葡萄糖磷酸酯。

4.如权利要求1所述的组合物,其中的壳聚糖与辅助凝胶基质的质量百分比为?1∶5%~30%,优选1∶10%~25%,更优选1∶12%~20%。

5.如权利要求1所述的组合物,其中的药物选自加替沙星、盐酸哌仑西平、消旋山莨菪碱、硝酸毛果芸香碱、异丙基肾上腺素、布那唑嗪、马来酸塞马洛尔、左沙托烷、拉坦前列素、曲沃前列素、比马前列素、噻吗心胺、酒石酸溴莫尼定、盐酸倍他洛尔、盐酸卡替洛尔、红霉素、氯霉素、盐酸环丙沙星、乳酸环丙沙星、氧氟沙星、左旋氧氟沙星、盐酸莫西沙星、盐酸左氧氟沙星、右旋糖苷、新鱼腥草素钠、硫酸阿托品、利巴韦林、酞丁安、硫普罗宁、环孢素、更昔洛韦、维生素A棕榈酸酯、阿奇霉素、克拉霉素、消旋山莨菪碱、富马酸酮替芬、硫酸奈替米星、吲哚美辛、法可林、吡诺克辛钠、谷胱甘肽、维生素B12、维生素B6、牛磺酸、苄达赖氨酸、曲尼司特、美替洛尔、盐酸强力霉素、曲克芦丁、西替利嗪、地塞米松磷酸钠、硫酸新霉素、氟米龙、尿囊素、硫酸软骨素、托吡卡胺、溴莫尼定、色甘酸钠、盐酸可乐定、盐酸丁卡因、醋酸泼尼松龙、氟比洛芬纳、诺氟沙星、依帕司他、氨磺洛尔、伏立康唑、伊曲康唑、氨碘肽、异帕米星、普拉洛芬、布林佐胺、磺胺醋酰钠、盐酸金霉素、三氟胸腺嘧啶核苷、色苷酸钠、盐酸左旋布诺洛尔、硫酸西索米星、甲苯磺酸妥舒沙星、倍他米松磷酸钠、氨来占诺、水杨酸毒扁豆碱、磺胺嘧啶、盐酸四环素、盐酸萘甲唑啉、盐酸西替利嗪、左旋盐酸西替利嗪、马来酸氯苯那敏、妥布霉素、硫酸庆大霉素、盐酸林可霉素、盐酸羟甲唑啉、酮咯酸氨丁三醇、那他霉素、硫酸小诺霉素、  门冬氨酸阿奇霉素、溴甲托品、阿米卡星、氟康唑、酮康唑、咪康唑、益康唑、双氯芬酸钠、阿昔洛韦、葛根素、硫酸锌、葡萄糖酸锌、鱼腥草素钠、绿原酸、盐酸小檗碱、冰片、薄荷脑、降钙素、胰岛素、环孢霉素A和干扰素。

6.如权利要求1-5任一项所述的组合物,还包含渗透促进剂,选自氮酮或其衍生物、环糊精、Tween80、Plournic F68、依地酸二钠、甘氨胆酸钠、胆酸钠、去氧胆酸钠、牛黄胆酸钠、癸酸钠、辛酸钠、水杨酸、柠檬酸、亚油酸,以及它们的混合物。优选选自Tween80、PlournicF68、甘氨胆酸钠、水杨酸、柠檬酸、亚油酸、依地酸二钠,以及它们的混合物。更优选选自Tween80、Plournic F68和依地酸二钠。

7.如权利要求1-6任一项所述的组合物,还包含抑菌剂,选自山梨酸或其盐、苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、苯甲酸、苯扎氯铵、苯扎溴铵、苯氧乙醇、尼泊金的酯类和硫柳汞。

8.如权利要求1-7任一项所述的组合物,还包含pH调节剂,选自盐酸、乳酸、枸橼酸、冰醋酸、硼酸、硼砂、碳酸盐、磷酸盐和酸盐。

9.如权利要求1-8任一项所述的组合物,还包含等渗调节剂,选自氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂、甘油、丙二醇、甘露醇、山梨醇和聚乙二醇。

10.壳聚糖用于制备原位凝胶药物组合物的用途。

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