[发明专利]洁牙剂组合物

说明书

发明背景

已知金属离子诸如锌离子是有效的抗菌剂。这些金属离子提供抗牙龈炎和抗牙斑的益处，并还能提供改善的口气和减轻敏感性。尤其是，已经表明柠檬酸锌具有抗牙斑、抗牙龈炎和抗牙垢效能。另外，锌还已经表现出其作为抗恶臭剂的功效。

有必要通过将锌与其它活性剂合并在单一组合物中，开发提供多种治疗益处的洁牙剂。

然而，含有锌阳离子、作为对三氯生的抗菌促进剂的马来酸酐共聚物和增稠剂诸如羧甲基纤维素的组合的洁牙剂组合物可能受到不良流变学性质的技术难题的困扰。尤其是，洁牙剂组合物可能表现出不能接受的高粘度，这可能使组合物难以自分散器(dispenser)分配和难以在刷牙期间在口腔中分散，导致消费者的口感不佳。这样的洁牙剂组合物也趋于表现出随着时间推移的逐渐增加地稠化。如果随着时间的过去，制剂粘度常规性地增加，制剂的分散会变得困难，这将可能令消费者不满。

发明概述

本发明涉及包含锌离子的洁牙剂组合物。

本发明的一个目的是提供含有锌阳离子、作为对三氯生的抗菌增强剂的马来酸酐共聚物和可表现出良好流变学性质的至少一种增稠剂的组合的洁牙剂组合物。

本发明的另一个目的是提供这样的洁牙剂组合物，其粘度使组合物易于自分散器，诸如管或泵分配和易于在刷牙期间在口腔中分散。

本发明的又一个目的是提供这样的洁牙剂组合物，它可在组合物内包含一定范围的量的锌阳离子，而在组合物的粘度方面没有显著变化，该粘度使组合物易于自分配器分配。

本发明的再一个目的是提供含有锌阳离子的这样的洁牙剂组合物，它趋于不表现出随时间推移而逐渐增加的稠化。

发明详述

本领域有提供递送包含在含有锌离子的口腔组合物中的抗菌化合物到牙齿组织和被牙齿组织摄取的口腔护理组合物的需求，以提供抗菌剂和锌离子的治疗效果。

在牙垢控制、清新口气益处和牙斑/牙龈炎减轻领域，希望采用与三氯生组合的锌盐，以提供超过目前含三氯生的洁牙制剂的改进的效果。

如本文将要论证的那样，本发明的优选实施方案可通过合并例如作为柠檬酸锌的锌离子和与三氯生的抗菌增强剂组合的三氯生，提供产生多种治疗益处的洁牙剂。洁牙剂含有增稠剂，还表现出可接受的流变学性质。

本发明的优选实施方案还可提供，洁牙剂组合物的初始粘度是可接受的并使洁牙剂组合物易于自分配器分配，和洁牙剂组合物还具有稳定的流变学，它不趋于随时间的过去而逐渐变稠，相反地，它快速地例如在制备的数天内达到稳定的粘度。

用于本文的所有百分比都以洁牙剂组合物重量计，除非另有说明。在25℃下进行所有测定，除非另有说明。

本文中，″包含″指可加入不影响最终结果的其它步骤和其它组分。该术语涵盖术语″由…组成″和″基本由…组成″。本文中，″有效量″指在熟练技术人员的正确判断下，足以显著介导积极益处，优选口腔健康益处，但低至足以避免严重副作用，即，提供合理的利益对风险之比的化合物或组合物的量。

本发明的洁牙剂组合物可呈牙膏或洁牙剂形式，如本文所用的那样，术语″洁牙剂″指糊剂或凝胶制剂，除非另有说明。洁牙剂组合物可呈任何想要的形式，诸如有深条纹的、有表面条纹的、多层的、有包围糊状物的凝胶的或它们的任何组合。

洁牙剂组合物是一种产物，按照常规给药途径来说，它并非为系统给予具体治疗剂而有意吞咽的，而是为口腔活性而保留在口腔中足够长的时间以充分接触全部牙齿表面和/或口腔组织。

如本文所用，术语″含水载体″指用于本发明组合物的任何安全和有效的原料。这类原料包括增稠剂、湿润剂、离子活性成分、缓冲剂、防牙垢剂(anticalculus agents)、研磨抛光剂(abrasive polishing materials)、过氧化物源、碱金属碳酸氢盐、表面活性剂、二氧化钛、着色剂、矫味系统、甜味剂、抗菌剂、草本药物、脱敏剂、去渍剂(stain reducing agents)，和它们的混合物。

在第一方面，本发明提供洁牙剂组合物，其包含：口腔可接受的媒介物；锌离子源；和多糖增稠剂，多糖增稠剂沿着多糖主链每个糖残基单元具有最多0.5个带电基团。