[发明专利]氮杂二环-三氟甲基苯甲酰胺衍生物的新的多晶型形式无效

专利信息
申请号: 200980157501.8 申请日: 2009-12-03
公开(公告)号: CN102256975A 公开(公告)日: 2011-11-23
发明(设计)人: 埃夫格尼.兹洛蒂尼科夫;吴小东;哈维.利伯曼;博里斯.戈多诺夫(死亡);蒂莫西.多尼根;迪亚纳.沙迪德;郭宇申 申请(专利权)人: 赛诺菲
主分类号: C07D471/08 分类号: C07D471/08;A61K31/4748;A61P25/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 封新琴
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 氮杂二环 甲基 甲酰胺 衍生物 多晶 形式
【权利要求书】:

1.式I化合物的结晶或无定形形式,

2.权利要求1的N-[(S)-2(S)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-2-基(苯基)甲基]-2,6-二氯-3-(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐的结晶形式,将其称为基本纯形式的形式A。

3.权利要求2的结晶形式,其具有约262-266℃的熔点。

4.权利要求2的结晶形式,其具有的X射线粉末衍射图包含以°2θ表示的在如下位置的峰:约9.7±0.2和10.7±0.2。

5.权利要求4的结晶形式,其中所述X射线粉末衍射图还包含以°2θ表示的在如下位置的峰:约18.5±0.2、20.7±0.2和24.0±0.2。

6.权利要求2的结晶形式,其具有的FT-IR光谱包含在如下位置的峰:约1130cm-1

7.权利要求1的N-[(S)-2(S)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-2-基(苯基)甲基]-2,6-二氯-3-(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐的结晶形式,将其称为形式B。

8.权利要求7的结晶形式,其具有约150-170℃的熔点,随后再次结晶,接着在约260-265℃熔化。

9.权利要求7的结晶形式,其具有的X射线粉末衍射图包含以°2θ表示的在如下位置的峰:约14.7±0.2、18.2±0.2。

10.权利要求9的结晶形式,其具有的X射线粉末衍射图还包含以°2θ表示的在如下位置的峰:约19.6±0.2和22.4±0.2。

11.权利要求7的结晶形式,其具有的FT-IR光谱包含在如下位置的峰:约837cm-1

12.权利要求1的N-[(S)-2(S)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-2-基(苯基)甲基]-2,6-二氯-3-(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐的结晶形式,其为醇溶剂化物。

13.权利要求1的N-[(S)-2(S)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-2-基(苯基)甲基]-2,6-二氯-3-(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐的结晶形式,其为乙醇溶剂化物。

14.权利要求13的结晶形式,其具有的X射线粉末衍射图包含以°2θ表示的在如下位置的峰:约8.9±0.2、11.5±0.2和13.8±0.2。

15.权利要求13的结晶形式,其具有的FT-IR光谱包含在如下位置的峰:约1047cm-1

16.权利要求1的结晶形式的N-[(S)-2(S)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-2-基(苯基)甲基]-2,6-二氯-3-(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐,其为2-丙醇溶剂化物。

17.权利要求16的结晶形式,其具有的X射线粉末衍射图包含以°2θ表示的在如下位置的峰:约8.7±0.2、11.3±0.2和13.6±0.2。

18.权利要求16的结晶形式,其具有的FT-IR光谱包含在如下位置的峰:约953cm-1

19.权利要求1的N-[(S)-2(S)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-2-基(苯基)甲基]-2,6-二氯-3-(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐的无定形形式。

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