[发明专利]氮杂二环-三氟甲基苯甲酰胺衍生物的新的多晶型形式无效
| 申请号: | 200980157501.8 | 申请日: | 2009-12-03 |
| 公开(公告)号: | CN102256975A | 公开(公告)日: | 2011-11-23 |
| 发明(设计)人: | 埃夫格尼.兹洛蒂尼科夫;吴小东;哈维.利伯曼;博里斯.戈多诺夫(死亡);蒂莫西.多尼根;迪亚纳.沙迪德;郭宇申 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
| 主分类号: | C07D471/08 | 分类号: | C07D471/08;A61K31/4748;A61P25/00 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
| 地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氮杂二环 甲基 甲酰胺 衍生物 多晶 形式 | ||
1.式I化合物的结晶或无定形形式,
2.权利要求1的N-[(S)-2(S)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-2-基(苯基)甲基]-2,6-二氯-3-(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐的结晶形式,将其称为基本纯形式的形式A。
3.权利要求2的结晶形式,其具有约262-266℃的熔点。
4.权利要求2的结晶形式,其具有的X射线粉末衍射图包含以°2θ表示的在如下位置的峰:约9.7±0.2和10.7±0.2。
5.权利要求4的结晶形式,其中所述X射线粉末衍射图还包含以°2θ表示的在如下位置的峰:约18.5±0.2、20.7±0.2和24.0±0.2。
6.权利要求2的结晶形式,其具有的FT-IR光谱包含在如下位置的峰:约1130cm-1。
7.权利要求1的N-[(S)-2(S)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-2-基(苯基)甲基]-2,6-二氯-3-(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐的结晶形式,将其称为形式B。
8.权利要求7的结晶形式,其具有约150-170℃的熔点,随后再次结晶,接着在约260-265℃熔化。
9.权利要求7的结晶形式,其具有的X射线粉末衍射图包含以°2θ表示的在如下位置的峰:约14.7±0.2、18.2±0.2。
10.权利要求9的结晶形式,其具有的X射线粉末衍射图还包含以°2θ表示的在如下位置的峰:约19.6±0.2和22.4±0.2。
11.权利要求7的结晶形式,其具有的FT-IR光谱包含在如下位置的峰:约837cm-1。
12.权利要求1的N-[(S)-2(S)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-2-基(苯基)甲基]-2,6-二氯-3-(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐的结晶形式,其为醇溶剂化物。
13.权利要求1的N-[(S)-2(S)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-2-基(苯基)甲基]-2,6-二氯-3-(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐的结晶形式,其为乙醇溶剂化物。
14.权利要求13的结晶形式,其具有的X射线粉末衍射图包含以°2θ表示的在如下位置的峰:约8.9±0.2、11.5±0.2和13.8±0.2。
15.权利要求13的结晶形式,其具有的FT-IR光谱包含在如下位置的峰:约1047cm-1。
16.权利要求1的结晶形式的N-[(S)-2(S)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-2-基(苯基)甲基]-2,6-二氯-3-(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐,其为2-丙醇溶剂化物。
17.权利要求16的结晶形式,其具有的X射线粉末衍射图包含以°2θ表示的在如下位置的峰:约8.7±0.2、11.3±0.2和13.6±0.2。
18.权利要求16的结晶形式,其具有的FT-IR光谱包含在如下位置的峰:约953cm-1。
19.权利要求1的N-[(S)-2(S)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-2-基(苯基)甲基]-2,6-二氯-3-(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐的无定形形式。
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