[发明专利]用作食欲肽拮抗剂的哌啶衍生物无效
| 申请号: | 200980157275.3 | 申请日: | 2009-12-21 |
| 公开(公告)号: | CN102325770A | 公开(公告)日: | 2012-01-18 |
| 发明(设计)人: | 朱赛普.阿尔瓦罗;戴维.阿曼蒂尼 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4439;A61P25/00 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 孔宪静 |
| 地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用作 食欲 拮抗剂 哌啶 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐
其中:
Ar为被一个、两个或三个独立地选自下列的基团所取代的吡啶基:C1-4烷基、卤素、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基、氰基、苯基或5或6元含有1,2或3个选自N、O或S的原子的杂环基,该苯基或杂环基任选被C1-4烷基、卤素、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基或氰基取代;
R1为(C1-4)烷基、卤素、卤代(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤代(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷基-O-(C1-4)烷基、CN、NR5R6,其中R5为H或(C1-4)烷基且R6为H或(C1-4)烷基;
R2为(C1-4)烷基、(C1-4)链烯基、HO(C1-4)烷基、卤素、卤代(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤代(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷基-O-(C1-4)烷基、CN、NR7R8,其中R7为H或(C1-4)-烷基且R8为H或(C1-4)-烷基;
R3为(C1-4)烷基、卤素、卤代(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤代(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷基-O-(C1-4)烷基、CN、NR9R10,其中R9为H或(C1-4)-烷基且R10为H或(C1-4)-烷基;
R4为(C1-4)烷基、卤素、卤代(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤代(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷基-O-(C1-4)烷基、CN、NR11R12,其中R11为H或(C1-4)-烷基且R12为H或(C1-4)-烷基;
n为0或1;
p为0或1;
q为0或1;
r为0或1。
2.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中该吡啶基通过在该吡啶基的2位上的碳与所述羰基碳之间所形成的键连接至该羰基上。
3.根据权利要求1或权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐,其中Ar被一个(C1-4)烷基和一个(C1-4)烷氧基所取代。
4.根据权利要求3的化合物或其药学上可接受的盐,其中Ar被一个甲基和一个(C1-4)烷氧基所取代。
5.根据权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中Ar被一个(C1-4)烷基和一个丙氧基、乙氧基、甲氧基、甲基乙氧基、甲基丙氧基或环丙基甲氧基所取代。
6.根据权利要求5的化合物或其药学上可接受的盐,其中Ar被一个甲基和一个丙氧基、乙氧基、甲氧基、甲基乙氧基、甲基丙氧基或环丙基甲氧基所取代。
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