[发明专利]用于局部施用的发泡组合物及方法

说明书

背景技术

(a)领域

公开的主题一般涉及局部发泡组合物及其使用方法。更具体地说，该主题一般涉及包含活性剂、发泡剂和可接受的局部用药物载体的局部发泡组合物及其不形成洒落的使用方法。

(b)相关现有技术

目前用于止痛药局部施用的已知方法在于借助于香膏(balm)或软膏将止痛药施用于患者。该方法的优点在于能够在表皮上分散均匀量的药物或药，同时还提供徒手按摩作用。该方法的已知缺点在于必须用大体积的液体或凝胶稀释药物或药。液体或凝胶是其体积需要较大容器的物质。

为了克服这一缺陷，Mundschenk的美国专利申请No.US7,060,253描述了将气溶胶用于分布能够以均匀层的形式在表皮上形成泡沫的液体或产物的方法。然而，该方法存在在启动气溶胶期间产生微粒或细液滴的缺陷。空气混悬液中的颗粒或液滴可以穿透呼吸气道并引起不良反应。应注意，在加拿大，禁止将气溶胶用于涂布软膏剂、搽剂、香膏和止痛霜。

发明内容

在第一个实施方案中，公开了与活性剂混合的局部发泡组合物，其包含发泡剂和药学可接受的载体。

局部发泡组合物可以包含有效量的至少一种活性剂。

发泡剂可以是阳离子型表面活性剂、阴离子型表面活性剂、两性表面活性剂、非离子型表面活性剂或其组合。发泡剂可以是丙二醇、Triaminox LO或其组合中的至少一种。

活性剂可以是止痛药。止痛药可以是水杨酸甲酯、水杨酸、阿司匹林、吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、酮洛芬、萘普生、酮咯酸、甲芬那酸、吡罗昔康、美洛昔康、塞来考昔、罗非考昔、帕瑞考昔、依托考昔、尼美舒利、可待因、叶酸、甘菊提取物(chamomile extract)、柳树提取物(willow extract)、啤酒花(humulus lulupus)提取物、红厚壳属植物(callophyllum)提取物或其组合。

活性剂可以是刺激性药物成分。刺激性药物成分可以是异硫氰酸烯丙酯、ammoniaque officinale、烟酸甲酯、水杨酸甲酯(冬青油)、松节油、组胺二盐酸盐、桉油(eucalyptus oil)、桉树脑油(eucalyptol oil)、麝香草酚、丁香油或其组合。

活性剂可以是纳米粒药物成分。纳米粒药物成分可以是银颗粒、递药颗粒或其组合。递药颗粒可以是胶团、反胶团、脂质体或其组合。

活性剂可以是局部止痛化合物。局部止痛化合物可以是辣椒碱、树酯毒素、桂皮醛、薄荷醇、桉树脑、樟脑、降樟脑或其组合。辣椒碱可以是辣椒碱、二氢辣椒碱、降二氢辣椒碱、高二氢辣椒碱、高辣椒碱、诺香草胺或其组合。

活性剂可以具有合成或天然来源。

发泡剂可以具有合成或天然来源。

组合物可以包含精油。精油可以是阿甘油(argan oil)、柏树油(cypress oil)、甘菊油、花梨木(aniba rosaeodora)油、熏衣草油、茶树油、松树油、桉树脑油、桉油、桦树油、薄荷油、衣兰油、鲁沙香茅(cymbopogon martinii)油、甜杏仁油、橄榄油或其组合。

组合物可以包含植物油。植物油可以是橄榄油、介花油(canola oil)、玉米油、向日葵油、芝麻油、蓖麻油、红花油、阿甘油、亚麻籽油、葡萄籽油、鳄梨油或其组合。

组合物可以包含醇。醇可以是乙醇、异丙醇、丙醇、甲醇或其组合。

组合物可以包含增湿剂。增湿剂可以是硬脂酸、肉豆蔻醇、白凡士林、甘油、羊毛脂、氢化聚癸烯、鲸蜡硬脂醇、芦荟凝胶或其组合。

组合物可以包含防晒化合物。防晒化合物可以是甲氧肉桂酸辛酯(奥西诺酯)、胡莫柳酯、羟苯甲酮(oxibenzone)、阿伏苯宗或其组合。组合物还可以包含海洋胶原、二氧化钛、氧化锌或其组合。

组合物可以包含防腐剂。防腐剂可以是苯扎氯铵、葡萄糖酸氯己定、葡萄糖酸-δ-内酯、对羟苯甲酸酯化合物、苯甲酸、咪唑烷基脲、季铵化合物、奥替尼啶二盐酸盐、氧化锌、柠檬酸或其组合。

组合物可以包含维生素。维生素可以是维生素A、生物素、维生素E、维生素C、维生素D、生物黄酮类(维生素P)或其组合。

组合物可以包含矿物。矿物可以是锌、钠、钾、硒、锰、铜、钙、二氧化硅或其组合。