[发明专利]新的发荧光的硼取代二吡咯甲烯及其用于诊断的用途有效

专利信息
申请号: 200980155823.9 申请日: 2009-12-28
公开(公告)号: CN102300867A 公开(公告)日: 2011-12-28
发明(设计)人: 让·德巴里;科里纳·利埃茹瓦;亚历山大·阿埃费莱;托马斯·布拉;吉勒斯·乌尔里希;雷蒙德·齐塞尔 申请(专利权)人: 国家科学研究中心;斯特拉斯堡大学
主分类号: C07F5/02 分类号: C07F5/02;G01N33/68;C07K14/47;C07H23/00;C07F9/6596
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 顾晋伟;韩宏星
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 荧光 取代 吡咯 及其 用于 诊断 用途
【权利要求书】:

1.通式(I)的化合物:

其中:

-R1选自-Ar-CO-Z、氢原子(-H)、-L-H、-G和-L-G,

其中Ar、Z、L和G定义如下;

-R3、R4、R6和R7彼此独立地选自:-(Ar)m-CO-Z、氢原子(-H)、-L-H、-G和-L-G,

其中m为0或1;

应当理解取代基R1、R3、R4、R6和R7中仅一个是-Ar-CO-Z或-(Ar)m-CO-Z;

-R2和R5相同或不同,彼此独立地选自:氢原子(-H)、-L-H、-G和-L-G,

其中L和G定义如下;

-S1和S2相同或不同,为式-C≡C-L’-A的亲水基团,

其中L’和A定义如下;

-Ar选自C5-C14亚芳基或杂亚芳基,其上基团-CO-Z在邻位、间位或对位,优选地在对位;

-Z选自-OH、-O-琥珀酰亚胺、-O-马来酰亚胺、-N-甘氨酸、-N-赖氨酸、Y-L″-NH2、-Y-L″-COOH或-Y-L″-SH基团,其中Y选自N和O原子,并且L”定义如下;

-L和L”彼此独立地选自单键;任选地支链的C1-C10、优选C1-C6的饱和碳链;C6-C16亚芳基,其上基团-H或-G相对于L、并且-NH2、-COOH或-SH相对于L″而言处于邻位、间位或对位,优选对位;C2-C4亚烯基;C2-C4亚炔基;被1至10个氧原子间隔开的直链或支链C1-C20碳链;被一至四个酰胺官能团-CO-NH-间隔开的直链或支链的饱和C1-C20碳链;核苷酸片段和/或糖片段;

-G选自琥珀酰亚胺基酯,硫代琥珀酰亚胺基酯,异硫氰酸酯,异氰酸酯,碘乙酰胺,马来酰亚胺,磺酰卤,氨基磷酸酯,C2-C5烷基亚胺醚,C6-C10芳基亚胺醚,酰基卤优选酰基氯和酰基溴,被C1-C4烷基取代的肼,被C1-C4烷基取代的羟胺,碳二亚胺和全氟苯酚;

-L’选自单键、C1-C10亚烯基或者被1至10个氧原子间隔开的直链或支链的饱和C1-C20碳链;以及

-A代表选自以下的基团:C1-C4烷基、优选甲基,磷酸酯基或磺酸酯基。

2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于R1为-Ar-CO-Z。

3.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于其是对称的,R2与R5相同,R3与R6相同,R4与R7相同,S1与S2相同,并且R1是所述羰基官能团-Ar-CO-Z。

4.如前述权利要求中任一项的化合物,其特征在于Ar选自苯、萘、蒽、芘、吡啶、嘧啶、噻吩或吡咯。

5.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其特征在于A选自甲基、丙基磺酸酯、乙基磺酸酯或甲基磷酸酯。

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