[发明专利]新的发荧光的硼取代二吡咯甲烯及其用于诊断的用途有效
| 申请号: | 200980155823.9 | 申请日: | 2009-12-28 |
| 公开(公告)号: | CN102300867A | 公开(公告)日: | 2011-12-28 |
| 发明(设计)人: | 让·德巴里;科里纳·利埃茹瓦;亚历山大·阿埃费莱;托马斯·布拉;吉勒斯·乌尔里希;雷蒙德·齐塞尔 | 申请(专利权)人: | 国家科学研究中心;斯特拉斯堡大学 |
| 主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02;G01N33/68;C07K14/47;C07H23/00;C07F9/6596 |
| 代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 顾晋伟;韩宏星 |
| 地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 荧光 取代 吡咯 及其 用于 诊断 用途 | ||
1.通式(I)的化合物:
其中:
-R1选自-Ar-CO-Z、氢原子(-H)、-L-H、-G和-L-G,
其中Ar、Z、L和G定义如下;
-R3、R4、R6和R7彼此独立地选自:-(Ar)m-CO-Z、氢原子(-H)、-L-H、-G和-L-G,
其中m为0或1;
应当理解取代基R1、R3、R4、R6和R7中仅一个是-Ar-CO-Z或-(Ar)m-CO-Z;
-R2和R5相同或不同,彼此独立地选自:氢原子(-H)、-L-H、-G和-L-G,
其中L和G定义如下;
-S1和S2相同或不同,为式-C≡C-L’-A的亲水基团,
其中L’和A定义如下;
-Ar选自C5-C14亚芳基或杂亚芳基,其上基团-CO-Z在邻位、间位或对位,优选地在对位;
-Z选自-OH、-O-琥珀酰亚胺、-O-马来酰亚胺、-N-甘氨酸、-N-赖氨酸、Y-L″-NH2、-Y-L″-COOH或-Y-L″-SH基团,其中Y选自N和O原子,并且L”定义如下;
-L和L”彼此独立地选自单键;任选地支链的C1-C10、优选C1-C6的饱和碳链;C6-C16亚芳基,其上基团-H或-G相对于L、并且-NH2、-COOH或-SH相对于L″而言处于邻位、间位或对位,优选对位;C2-C4亚烯基;C2-C4亚炔基;被1至10个氧原子间隔开的直链或支链C1-C20碳链;被一至四个酰胺官能团-CO-NH-间隔开的直链或支链的饱和C1-C20碳链;核苷酸片段和/或糖片段;
-G选自琥珀酰亚胺基酯,硫代琥珀酰亚胺基酯,异硫氰酸酯,异氰酸酯,碘乙酰胺,马来酰亚胺,磺酰卤,氨基磷酸酯,C2-C5烷基亚胺醚,C6-C10芳基亚胺醚,酰基卤优选酰基氯和酰基溴,被C1-C4烷基取代的肼,被C1-C4烷基取代的羟胺,碳二亚胺和全氟苯酚;
-L’选自单键、C1-C10亚烯基或者被1至10个氧原子间隔开的直链或支链的饱和C1-C20碳链;以及
-A代表选自以下的基团:C1-C4烷基、优选甲基,磷酸酯基或磺酸酯基。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于R1为-Ar-CO-Z。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于其是对称的,R2与R5相同,R3与R6相同,R4与R7相同,S1与S2相同,并且R1是所述羰基官能团-Ar-CO-Z。
4.如前述权利要求中任一项的化合物,其特征在于Ar选自苯、萘、蒽、芘、吡啶、嘧啶、噻吩或吡咯。
5.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其特征在于A选自甲基、丙基磺酸酯、乙基磺酸酯或甲基磷酸酯。
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