[发明专利]用于标记正电子发射同位素的三芳基锍化合物、药盒和方法

权利要求书

1.式I的化合物，包括所述化合物的全部异构体形式，包括但不限于对映体和非对映体以及外消旋混合物；及其任意药学可接受的盐、酯、酰胺、复合物或前药

其中A、A’和Q在每次出现时独立地各自选自芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基，

其中A和A’、A和Q或者A’和Q任选地通过R⁴相互连接，

其中，当取代时，在所述芳基或所述杂芳基上有一个或多个取代基，并且所述一个或多个取代基位于所述芳基或杂芳基的任意位置，

其中S为硫，

其中X^-选自无机酸的相应碱和有机酸的相应碱，

其中L-M-Y-Z选自键和连接基，所述键选自单键、双键或三键，所述键将E与Q连接，所述连接基将E与Q连接，

其中E为靶向剂，

R⁴选自：键、氧原子、硫原子、(N-烷基)氮特别是(N-(C₁-C₄)烷基)氮、(C₁-C₃)亚烷基和(C₂-C₃)烯基。

2.获得式II的化合物的方法

F-Q²-L-M-Y-Z-E

II

其中A、A’和Q²在每次出现时独立地各自选自芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基，

其中A和A’、A和Q²或者A’和Q²任选地通过R⁴相互连接，

其中，当取代时，在所述芳基或所述杂芳基上有一个或多个取代基，并且

所述一个或多个取代基位于所述芳基或杂芳基的任意位置，

其中S为硫，

其中X^-选自无机酸的相应碱和有机酸的相应碱，

其中L-M-Y-Z选自键和连接基，所述键选自单键、双键或三键，所述键将E与Q²连接，所述连接基将E与Q²连接，

其中E为靶向剂，并且

R⁴选自：键、氧原子、硫原子、(N-烷基)氮特别是(N-(C₁-C₄)烷基)氮、(C₁-C₃)亚烷基和(C₂-C₃)烯基，并且

Q²为Q，

所述方法包括使式I的化合物与氟化剂反应的步骤。

3.式III的化合物，包括所述化合物的全部异构体形式，包括但不限于对映体和非对映体，以及外消旋混合物；及其任意药学可接受的盐、酯、酰胺、复合物或前药

其中A、A’、S、Q、L、X^-和M如上所定义，并且

其中FG¹选自：

aa)羟基、

bb)碘、

cc)溴、

dd)氯、

ee)N₃、

f)C≡CH、

g)C(O)OR³、

h)活性酯基团、

i)C(O)-Hal，

j)NHR¹、

k)N＝C＝O、

l)N＝C＝S、

m)O-S(O)₂-芳基、

n)OS(O)₂-烷基、

o)SO₂-Hal、

p)S₃H、

q)SH、

r)O-C(＝O)-Hal、

s)O-C(＝S)-Hal、

以及

其中R¹如上所定义，并且其中R³选自：

a)氢、

b)活性酯基团、

c)(C₁-C₆)烷基、

d)(C₂-C₆)烯基和

e)芳基烷基；并且

其中Hal为卤素，例如F、Cl、Br或I。