[发明专利]用于抗糖尿病药的新型环苯并咪唑衍生物

权利要求书

1.结构式I的化合物：

或其药学可接受盐，其中：

X不存在或选自：

（1）-S-,  

（2）-O-,   

（3）-NH-,  

（4）-C(O)-,  

（5）-NHC(O)-,   

（6）-C(O)NH-,   

（7）-NHSO₂-, 

（8）-SO₂NH-, 和

（9）-CO₂-,   

其中NH未被取代或被选自-C_1-6烷基、-CO₂H、-CO₂C_1-6烷基、-COC_1-6烷基、苯基和-CH₂苯基的1个取代基取代；   

Y选自：             

（1）-CH₂-,  

（2）-CH₂-CH₂-,  

（3）-CH₂-CH₂-CH₂-,  

（4）-CHF-,和

（5）-CF₂-,  

其中每个CH₂和CHF未被取代或被选自R^b的1或2个取代基取代；  

Z选自

（1）–(CH₂)_mP(O)(OH)₂,             

（2）–(CH₂)_mP(O)H(OH),      

（3）–(CH₂)_mP(O)(C_1-6烷基)₂,     

（4）–(CH₂)_mP(O)(OC_1-6烷基)₂,             

（5）–(CH₂)_mP(O)(OH)(C_1-6烷基),      

（6）–(CH₂)_mP(O)(OH)(OC_1-6烷基),            

（7）–(CH₂)_mP(O)(C_1-6烷基)(OC_1-6烷基),             

（8）–(CH₂)_mP(O)(OH)(O–(CH₂)_0-4-芳基),          

（9）–(CH₂)_mP(O)(NR^gC(R^h)₂CO₂H)₂,    

（10）–(CH₂)_mP(O)(NR^gC(R^h)₂CO₂C_1-6烷基)₂,    

（11）–(CH₂)_mP(O)(OH)(NR^gC(R^h)₂CO₂H)₂,                   

（12）–(CH₂)_mP(O)(OH)(NR^gC(R^h)₂CO₂C_1-6烷基),  

（13）–(CH₂)_mP(O)(NR^gC(R^h)₂CO₂C_1-6烷基)(O-Rⁱ),             

（14）–(CH₂)_mP(O)(OC(R^h)₂OC(O)C_1-6烷基)₂,                      

（15）–(CH₂)_mP(O)(OH)(OC(R^h)₂OC(O)C_1-6烷基),      

（16）–(CH₂)_mP(O)(OH)(-O-(CH₂)_1-4-S(O)C_1-6烷基),             

（17）–(CH₂)_mP(O)(-O-(CH₂)_1-4-S(O)C_1-6烷基)₂,   

（18）–(CH₂)_mP(O)(OH)(-O-(CH₂)_1-4-SC(O)C_1-6烷基),           

（19）–(CH₂)_mP(O)(-O-(CH₂)_1-4-SC(O)C_1-6烷基)₂,           

（20）–(CH₂)_mP(O)(-O-(CH₂)_1-4-O),   

（21）–(CH₂)_w-P(O)(R^v-Rⁿ)R^o,   

（22）-(CH₂)_w-P(O)(R^k-Rⁿ)R^m-Rⁿ, 和

（23）

,

条件是当R^v为-O-或当R^k和R^m都为-O-时，则连接到-O-的Rⁿ独立地选自：-H、-C_1-6烷基、-C(R^q)₂-OC(O)R^s和-C(R^q)₂-O-C(O)OR^s，条件是当 R^v为-NH-或当R^k和R^m 都为-NH-时, 则连接到-NH-的Rⁿ独立地选自-H和-C(R^u)₂C(O)OR^s，条件是当R^k为-O-并且R^m为–NH-时，则连接到-O-的Rⁿ独立地选自-H、-C_1-6烷基、未取代或被选自R^w的1、2或3个取代基取代的芳基，和未取代或被选自R^w的1、2或3个取代基取代的杂芳基，并且连接到-NH-的Rⁿ独立地选自-H和-C(R^u)₂COOR^s，其中R^u和R^u连同它们连接的碳可形成C_3-7环烷基环，并且其中每个CH₂未被取代或被选自C_1-6烷基、-OH 和-NH₂中的1或2个取代基取代，其中每个NH未被取代或被选自R^c的1个取代基取代，其中每个烷基、环烷基、环杂烷基、环杂烯基、芳基和杂芳基未被取代或被选自R^c的1、2、3或4个取代基取代；  

每个R¹和R²独立地选自：

（1）氢，

（2）卤素， 

（3）–CN,   

（4）-CF₃,             

（5）-C_1-6烷基，      

（6）–C_2-6烯基，    

（7）–C_2-6炔基，     

（8）–(CH₂)_pC_3-10环烷基，

（9）–(CH₂)_pC_3-7环烷基-芳基，   

（10）–(CH₂)_pC_3-7环烷基-杂芳基，   

（11）–(CH₂)_pC_4-10环烯基， 

（12）–(CH₂)_pC_4-7环烯基-芳基，

（13）–(CH₂)_pC_4-7环烯基-杂芳基，   

（14）芳基， 

（15）联苯基，           

（16）–(CH₂)_p杂芳基，  

（17）–C_2-6烯基-烷基，   

（18）–C_2-6烯基-芳基，          

（19）–C_2-6烯基-杂芳基， 

（20）–C_2-6烯基-C_3-7环烷基，  

（21）–C_2-6烯基-C_3-7环烯基,    

（22）–C_2-6烯基-C_2-7环杂烷基 

（23）–C_2-6烯基-C_2-7环杂烯基,  

（24）–C_2-6炔基-(CH₂)_1-3-O-芳基,  

（25）–C_2-6炔基-烷基，    

（26）–C_2-6炔基-芳基，                

（27）–C_2-6炔基-杂芳基，         

（28）–C_2-6炔基-C_3-7环烷基，   

（29）–C_2-6炔基-C_3-7环烯基,    

（30）–C_2-6炔基-C_2-7环杂烷基, 

（31）–C_2-6炔基-C_2-7环杂烯基,   

（32）–C(O)NH-(CH₂)_0-3苯基，和         

（33）-(CH₂)_pC(O)苯基，              

其中每个CH₂未被取代或被选自卤素、-CF₃、-OH、-NH₂、–C_1-6烷基、-OC_1-6烷基、–NHC_1-6烷基和–N(C_1-6烷基)₂的1或2个取代基取代，每个烷基、烯基和炔基未被取代或被选自卤素、CF₃、-OH、-NH₂、–C_1-6烷基、-OC_1-6烷基、–NHC_1-6烷基和–N(C_1-6烷基)₂的1、2或3个取代基取代，每个环烷基、环烯基、环杂烷基、环杂烯基、苯基、芳基和杂芳基未被取代或被独立选自R^a的1、 2、3或4个取代基取代，条件是R¹和R²中的至少一个且只有一个选自氢、卤素、-CN、-CF₃、-C_1-6烷基、–C_2-6烯基和–C_2-6炔基，并且条件是如果R¹或R²为氢，则R³和R⁴中的至少一个不为氢；

R³和R⁴各自独立地选自：                 

（1）氢，

（2）卤素，

（3）–C_1-6烷基，

（4）–C_2-6烯基，  

（5）–C_2-6炔基，  

（6）–C_3-10环烷基，  

（7）–C_3-10环烯基，  

（8）芳基，

（9）杂芳基， 

（10）–CN,

（11）–CF₃,  

（12）–OH,

（13）-OC_1-6烷基，

（14）–NH₂,      

（15）–NHC_1-6烷基，  

（16）–N(C_1-6烷基)₂,   

（17）-SC_1-6烷基，

（18）-SOC_1-6烷基，  

（19）–SO₂C_1-6烷基，  

（20）–NHSO₂C_1-6烷基，   

（21）–NHC(O)C_1-6烷基，

（22）–SO₂NHC_1-6烷基，和 

（23）–C(O)NHC_1-6烷基；

R⁵选自：               

（1）氢， 

（2）-C_1-6烷基，

（3）-CH₂CO₂H, 和

（4）-CH₂CO₂C_1-6烷基，  

每个R^a独立地选自下列：

（1）卤素， 

（2）氧代，    

（3）-(CH₂)_mOH,      

（4）-(CH₂)_mN(R^j)₂,      

（5）-(CH₂)_mNO₂,       

（6）-(CH₂)_mCN,                

（7）-C_1-6烷基，   

（8）-(CH₂)_mCF₃,                    

（9）-(CH₂)_mOCF₃,      

（10）-OCH₂OC_1-6烷基，

（11）-OCH₂-芳基，            

（12）–(CH₂)_mC(=N-OH)N(R^j)₂,                

（13）-(CH₂)_mOC_1-6烷基，              

（14）-(CH₂)_m–O-芳基，          

（15）-(CH₂)_mSC_1-6烷基，                  

（16）-(CH₂)_mS(O)C_1-6烷基，      

（17）-(CH₂)_mS(O)₂C_1-6烷基，   

（18）-(CH₂)_mNHS(O)₂C_1-6烷基，          

（19）–(CH₂)_mC(O)R^f,         

（20）–(CH₂)_mC(O)N(R^j)₂,              

（21）–(CH₂)_mN(R^j)C(O)R^f,        

（22）–(CH₂)_mN(R^j)C(O)N(R^j)₂,       

（23）-(CH₂)_mCO₂H,          

（24）-(CH₂)_mOC(O)H,               

（25）-(CH₂)_mCO₂R^f,               

（26）-(CH₂)_mOC(O)R^f,       

（27）-(CH₂)_mC_3-7环烷基，  

（28）-(CH₂)_mC_3-7环烯基， 

（29）-(CH₂)_mC_2-6环杂烷基，       

（30）-(CH₂)_mC_2-6环杂烯基，   

（31）-(CH₂)_m芳基，和  

（32）-(CH₂)_m杂芳基，   

其中每个CH₂未被取代或被选自以下的1或2个取代基取代：氧代，-(CH₂)_0-3OH, -CN, -NH₂, -NH(C_1-6烷基), -N(C_1-6烷基)₂, -C_1-6烷基, -OC_1-6烷基, 卤素, -CH₂F, -CHF₂, -CF₃, -CO₂H, -CO₂C_1-6烷基, -C_3-7环烷基, 苯基, CH₂苯基, 杂芳基和CH₂杂芳基，并且每个烷基、环烷基、环烯基、环杂烷基、环杂烯基、芳基和杂芳基未被取代或被选自以下的1、2、3或4个取代基取代：氧代, -(CH₂)_0-3OH, -CN, -NH₂, -NH(C_1-6烷基), -N(C_1-6烷基)₂, -C_1-6烷基, -OC_1-6烷基,卤素, -CH₂F, -CHF₂, -CF₃, -CO₂H, -CO₂C_1-6烷基, -C_3-7环烷基, 苯基, CH₂苯基, 杂芳基和CH₂杂芳基； 

每个R^b独立地选自：  

（1）氢，

（2）-C_1-6烷基，              

（3）卤素，

（4）-OH, 

（5）–NO₂,

（6）-NH₂,  

（7）-NH(C_1-6烷基),

（8）-N(C_1-6烷基)₂,

（9）-OC_1-6烷基，   

（10）-(CH₂)_qCO₂H,        

（11）-(CH₂)_qCO₂C_1-6烷基，   

（12）–CF₃,    

（13）-CN,  

（14）-SO₂C_1-6烷基，和   

（15）-(CH₂)_qCON(R^e)₂,    

其中每个CH₂未被取代或被1或2 个卤素取代，并且每个烷基未被取代或被1、2或3个卤素取代； 

每个R^c独立地选自：

（1）卤素， 

（2）氧代，  

（3）-(CH₂)_rOH,             

（4）-(CH₂)_rN(R^e)₂,        

（5）-(CH₂)_rCN,               

（6）-C_1-6烷基，        

（7）-CF₃,         

（8）-C_1-6烷基-OH,         

（9）-OCH₂OC_1-6烷基，                   

（10）-(CH₂)_rOC_1-6烷基，         

（11）-OCH₂芳基，            

（12）-(CH₂)_rSC_1-6烷基，              

（13）–(CH₂)_rC(O)R^f,                  

（14）–(CH₂)_rC(O)N(R^e)₂,               

（15）-(CH₂)_rCO₂H,                   

（16）-(CH₂)_rCO₂R^f,                         

（17）-(CH₂)_rC_3-7环烷基，             

（18）-(CH₂)_rC_2-6环杂烷基，             

（19）-(CH₂)_r芳基，和                          

（20）-(CH₂)_r杂芳基，         

其中每个CH₂未被取代或被选自以下的1或2个取代基取代：氧代，–OH, -CN, -N(R^h)₂, -C_1-6烷基, -OC_1-6烷基, 卤素, -CH₂F, -CHF₂, -CF₃, -CO₂H, -CO₂C_1-6烷基, -C_3-7环烷基和杂芳基，并且每个烷基、环烷基、环杂烷基、芳基和杂芳基未被取代或被选自以下的1、2、3或4个取代基取代：氧代, –OH, -CN, -N(R^h)₂, -C_1-6烷基, -OC_1-6烷基, 卤素, -CH₂F, -CHF₂, -CF₃, -CO₂H, -CO₂C_1-6烷基, -C_3-7环烷基和杂芳基； 

每个R^e、R^g和R^h独立地选自：                          

（1）氢，和

（2）C_1-6烷基，

其中烷基未被取代或被选自以下的1、2、3或4个取代基取代：-OH, 氧代, 卤素, C_1-6烷基, -OC_1-6烷基, –NH₂, -NH(C_1-6烷基), 和-N(C_1-6烷基)₂；

每个R^j独立地选自：               

（1）氢，

（2）–C_1-6烷基，       

（3）–C_3-6环烷基，   

（4）–C(O)Rⁱ, 和 

（5）–SO₂Rⁱ,

其中烷基和环烷基未被取代或被选自以下的1、2、3或4个取代基取代：-OH, 氧代, 卤素,C_1-6烷基, -OC_1-6烷基, –NH₂, -NH(C_1-6烷基), 和-N(C_1-6烷基)₂；

每个R^f和Rⁱ独立地选自：          

（1）C_1-6烷基，      

（2）C_4-7环烷基， 

（3）C_4-7环烯基， 

（4）C_3-7环杂烷基，    

（5）C_3-7环杂烯基，

（6）芳基，和   

（7）杂芳基，

其中每个烷基、环烷基、环烯基、环杂烷基、环杂烯基、芳基和杂芳基未被取代或被选自以下的1、2、3或4个取代基取代：氧代, -OH, -CN, -NH₂, -C_1-6烷基, -OC_1-6烷基, 卤素, -CH₂F, -CHF₂, -CF₃, -CO₂H, -CO₂C_1-6烷基, -C_3-7环烷基, 和杂芳基；        

R^k、R^m和R^v各自独立地选自：

（1）-O-, 和

（2）-NH-;

每个Rⁿ独立地选自：

（1）氢，

（2）-C_1-6烷基， 

（3）芳基，

（4）-C(R^q)₂-OC(O)R^s, 

（5）-C(R^q)₂-O-C(O)OR^s,和

（6）-C(R^u)₂C(O)OR^s, 

其中烷基和芳基未被取代或被选自R^w的1或2个取代基取代，和其中R^u和R^u与它们连接的碳可形成C_3-7环烷基环；   

每个R^o 独立地选自： 

（1）氢， 

（2）-C_1-6烷基，

（3）-CF₃, 

（4）-CHF₂, 

（5）-CH₂F，和

（6）-CH₂OH,

其中烷基未被取代或被选自R^w的1或2个取代基取代； 

每个R^p独立地选自： 

（1）芳基，和   

（2）杂芳基，    

其中芳基和杂芳基未被取代或被选自R^w的1、2或3个取代基取代；

每个R^q独立地选自：

（1）氢，和

（2）-C_1-6烷基， 

其中烷基未被取代或被选自R^w的1或2个取代基取代； 

每个R^s独立地选自：-C_1-6烷基，其中烷基未被取代或被选自R^w的1或2个取代基取代；

每个R^u独立地选自：

（1）氢，和

（2）-C_1-6烷基，

其中烷基未被取代或被选自R^w的1或2个取代基取代； 

每个R^w独立地选自：

（1）卤素， 

（2）CN,  

（3）-C_1-6烷基，

（4）-O-C_1-6烷基，

（5）-O-CF₃, 

（6）-NH(C_1-6烷基),   

（7）-N(C_1-6烷基)₂, 

（8）-S-C_1-6烷基， 

（9）-CO₂C_1-6烷基， 

（10）-CONH(C_1-6烷基), 

（11）-CON(C_1-6烷基)₂, 和

（12）苯基，  

其中烷基和苯基未被取代或被选自卤素和-C_1-6烷基的1或2个取代基取代；

n为0、1、2、3或4；                   

m为0、1、2、3或4；              

p为0、1、2或3；               

q为0、1、2、3或4；        

r为0、1或2；和

w为0、1、2、3或4。