[发明专利]制备芳基酰胺的方法在审
| 申请号: | 200980152008.7 | 申请日: | 2009-12-16 |
| 公开(公告)号: | CN102264705A | 公开(公告)日: | 2011-11-30 |
| 发明(设计)人: | G·R·豪杰斯;L·米歇尔;A·J·罗宾逊 | 申请(专利权)人: | 辛根塔有限公司 |
| 主分类号: | C07D231/08 | 分类号: | C07D231/08;C07C231/08 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 张敏 |
| 地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 制备 芳基酰胺 方法 | ||
1.引发由反应路线1代表的反应的方法
其中
Q是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;
X是卤素或磺酸酯基;
P是有机基;
R是氢或有机基;
其中催化剂包含铜和配体;
包括
提供液态式III的化合物,而后使式III的化合物与催化剂接触。
2.制备式IA化合物的方法,包括进行反应路线1A代表的反应:
其中
Q是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;
X是卤素或磺酸酯基;
P是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;
R是氢或有机基;
其中催化剂包含铜和配体;和
其中该反应在有机极性溶剂中进行。
3.按照权利要求1或权利要求2的方法,其中
Q是苯基或含有1或2个独立地选自O、N和S的杂原子的5-6元杂芳基,其中苯基和杂芳基任选被一个或多个独立地选自下列的基团取代:卤素,C1-C8-烷基,C1-C8-卤代烷基,C1-C8-烷氧基,氰基,羟基和氨基;和
其中,除了上述之外,苯基或杂芳基还在相对于X的邻位被选自下列的基团取代:苯基,C1-C8-烷基,C1-C8-烷氧基或C3-C6-环烷基,其中每个苯基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基和C3-C6-环烷基任选被一个或多个独立地选自下列的基团取代:卤素,C1-C8-烷基,C1-C8-烷氧基,C3-C6-环烷基,C1-C8-卤代烷基,C1-C8-卤代烷氧基和C3-C6-卤代环烷基;或当Q是苯基时,其在相对于X的邻位和间位被稠合的二环[2.2.1]庚烷或二环[2.2.1]庚烯环取代,各自任选被一个或多个独立地选自下列的基团取代:卤素,C1-C8-烷基,C1-C8-卤代烷基,C1-C8-烷氧基,C1-C8-烷硫基,C1-C8-烷基氨基,氰基和羟基,其中任何烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基或烷基氨基取代基可以与另一个烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基或烷基氨基取代基结合,形成环;或稠合的二环[2.2.1]庚烷或二环[2.2.1]庚烯环任选被=N-N(R4b)R5b取代,其中R4b和R5b独立地选自C1-C8-烷基;或稠合的二环[2.2.1]庚烷或二环[2.2.1]庚烯环任选被=C(R3a)R4a取代,其中R3a和R4a独立地选自C1-C8烷基和C1-C8卤代烷基;
P是苯基,吡啶基,吡咯或吡唑,每个任选被一个至三个独立地选自下列的取代基取代:C1-C4-烷基,C1-C4-卤代烷基和卤素;和
R是氢或甲基。
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