[发明专利]PPAR激动剂组合物及其使用方法无效
申请号: | 200980151989.3 | 申请日: | 2009-12-23 |
公开(公告)号: | CN102300847A | 公开(公告)日: | 2011-12-28 |
发明(设计)人: | 让-路易斯·克劳斯;奥利维耶·布林;弗雷德里克·卡姆帕韦雷 | 申请(专利权)人: | 拜欧珐姆德有限责任公司 |
主分类号: | C07D215/26 | 分类号: | C07D215/26;C07D407/12;C07D401/12;C07D409/12;A61K31/4709;A61K31/47;A61P35/00;A61P35/04;A61P3/00;A61P1/00;A61P9/00;A61P7/00;A61P25/00 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 李丙林;张英 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | ppar 激动剂 组合 及其 使用方法 | ||
1.一种治疗或预防受试者中的PPAR响应性病症的方法,该方法包括以一个对于激活一种PPAR多肽有效的量值向该受试者给予一种PPAR激动剂,该激动剂包括一个8-羟基喹啉-亚甲基-N-基团。
2.如权利要求1所述的方法,其中,该PPAR-响应性病症是一种选自下组的病症,该组由以下各项组成:体重失调、脂质失调、代谢失调、心血管疾病、炎性或自身免疫性疾病、神经退行性障碍、中风、局部缺血、脑血管损伤、精神分裂症、双相性精神障碍、抑郁、焦虑障碍、运动神经元紊乱、帕金森病、多发性硬化症、创伤性脑损伤、凝固障碍、胃肠失调、泌尿生殖系疾病、眼睛疾病、传染性疾病、神经性或炎性疼痛、不孕症、年龄相关性黄斑变性和肾病。
3.如以上权利要求中任一项所述的方法,其中该PPAR激动剂通过口服途径而给药。
4.如以上权利要求中任一项所述的方法,其中,该PPAR响应性病症是一种神经退行性疾病。
5.如以上权利要求中任一项所述的方法,其中,该PPAR响应性病症是一种传染病。
6.如权利要求1所述的方法,其中,该PPAR响应性病症是一种癌。
7.如权利要求6所述的方法,其中该癌是一种胰腺癌。
8.如权利要求6所述的方法,其中该癌是一种脑肿瘤。
9.如以上权利要求中任一项所述的方法,其中,该PPAR激动剂是一种具有化学式I的化合物。
10.如以上权利要求中任一项所述的方法,其中,该PPAR激动剂包括一个双-8-羟基喹啉核。
11.如以上权利要求中任一项所述的方法,其中,该PPAR激动剂是一种具有化学式III的化合物。
12.如以上权利要求中任一项所述的方法,其中,该PPAR激动剂是一种选自下组的化合物,该组由以下各项组成:5,5’-(苄基氮烷二基)双(亚甲基)二喹啉-8-醇(2)(BPM18,725)、5,5′-(4-(甲基)苄基氮烷二基)双(亚甲基)二喹啉-8-醇(1)(BPM19,107)、5,5′-(4-(三氟甲基)苄基氮烷二基)双(亚甲基)二喹啉-8-醇(6)(BPM18,708)、5,5-(2-(三氟甲基)苄基氮烷二基)双(亚甲基)二喹啉-8-醇(3)(BPM19,178)、5,5′-(3-(三氟甲基)苄基氮烷二基)双(亚甲基)二喹啉-8-醇(7)(BPM19,189)、5,5′-(3,5-双(三氟甲基)苄基氮烷二基)双(亚甲基)二喹啉-8-醇(8)(BPM18,201)、5,5′-(噻吩-2-基甲基氮烷二基)双(亚甲基)二喹啉-8-醇(11)(BPM18,202)、5,5′-(3-碘代苄基氮烷二基)双(亚甲基)二喹啉-8-醇(10)(BPM19,200)、5,5’-环己基甲基氮烷二基-双-[(亚甲基)二(喹啉-8-醇)](4)(BPM19,219)以及4-((双((8-羟基喹啉-5-基)甲基)氨基)-甲基)环己烷羧酸(5)(BPM19,225)。
13.如以上权利要求中任一项所述的方法,其中,该PPAR响应性病症是一种高血糖紊乱。
14.如权利要求1-12所述的方法,其中,该PPAR激动剂是经皮给予的。
15.如权利要求1-12所述的方法,其中,该PPAR激动剂是通过肠胃路径给予的。
16.如以上权利要求中任一项所述的方法,其中,该PPAR激动剂是每日给予的。
17.如以上权利要求中任一项所述的方法,其中,该PPAR激动剂是每周至少两天给予的。
18.如以上权利要求中任一项所述的方法,其中,该有效量是在1和50mg/kg之间。
19.如以上权利要求中任一项所述的方法,其中,该PPAR激动剂是以一个对于激活PPAR-γ有效的量值给予的。
20.如以上权利要求中任一项所述的方法,其中,该PPAR激动剂是以一个对于激活PPAR和半胱天冬酶-3和/或-7有效的量值给予的。
21.如以上权利要求中任一项所述的方法,其中,该PPAR激动剂是与一种第二治疗剂相结合而给予的。
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