[发明专利]用于与mTOR/PI3K/AKT/途径相关的肿瘤适应症和疾病的mTOR激酶抑制剂

权利要求书

1.具有式(I)的化合物：

或其药学可接受的盐、笼形物、溶剂化物、互变异构体、立体异构体或前药，其中：

R¹为取代或未取代的C_1-8烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、或取代或未取代的杂环基烷基；

R²为H、取代或未取代的C_1-8烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂环基烷基、取代或未取代的芳烷基或取代或未取代的环烷基烷基；

R³和R⁴各自独立地为H、取代或未取代的C_1-8烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂环基烷基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的环烷基烷基，或者R³和R⁴与它们连接的原子一起形成取代或未取代的环烷基或取代或未取代的杂环基；

或者R²与R³和R⁴中的一个连同它们连接的原子一起形成取代或未取代的杂环基；

条件为所述化合物不是6-(4-羟苯基)-4-(3-甲氧基苄基)-3，4-二氢吡嗪并[2，3-b]吡嗪-2(1H)-酮、6-(4-(1H-1，2，4-三唑-5-基)苯基)-3-(环己基甲基)-3，4-二氢吡嗪并[2，3-b]吡嗪-2(1H)-酮或(R)-6-(4-(1H-1，2，4-三唑-5-基)苯基)-3-(环己基甲基)-3，4-二氢吡嗪并[2，3-b]吡嗪-2(1H)-酮。

2.如权利要求1所述的化合物，其中R¹为取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基。

3.如权利要求2所述的化合物，其中R¹为苯基、吡啶基、嘧啶基、苯并咪唑基、吲哚基、吲唑基、1H-吡咯并[2，3-b]吡啶基、1H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2(3H)-酮基、3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、或吡唑基，每一个可被任选地取代。

4.如权利要求3所述的化合物，其中R¹为苯基，其被一个或多个独立地选自取代或未取代的C_1-8烷基、取代或未取代的杂环基、卤素、氨基羰基，氰基，羟烷基和羟基的取代基所取代。

5.如权利要求4所述的化合物，其中所述杂环基为取代或未取代的三唑基或吡唑基。

6.如权利要求3所述的化合物，其中R¹为吡啶基，其被一个或多个独立地选自取代或未取代的C_1-8烷基、取代或未取代的杂环基、卤素、氨基羰基、氰基、羟烷基、-OR和-NR₂的取代基所取代，其中每一个R独立地为H或取代或未取代的C_1-4烷基。

7.如权利要求6所述的化合物，其中所述杂环基为取代或未取代的三唑基。

8.如权利要求3所述的化合物，其中R¹为1H-吡咯并[2，3-b]吡啶基或苯并咪唑基，每一个可任选地被一个或多个独立地选自取代或未取代的C_1-8烷基和-NR₂的取代基所取代，其中每一个R独立地为H或取代或未取代的C_1-4烷基。

9.如权利要求1所述的化合物，其中R¹为

其中R在每次出现时独立地为H或取代或未取代的C_1-4烷基；R’在每次出现时独立地为取代或未取代的C_1-4烷基、卤素、氰基、-OR或-NR₂；m为0-3；且n为0-3。

10.如权利要求1所述的化合物，其中R¹为

其中R在每次出现时独立地为H或取代或未取代的C_1-4烷基；R’在每次出现时独立地为取代或未取代的C_1-4烷基、卤素、氰基、-OR或-NR₂；m为0-3；且n为0-3。