[发明专利]缓释微粒及其制备方法

权利要求书

1.控释微粒，其包含：

包含药理学活性组分的基质；以及

控释层，所述控释层包含在基质上形成控释膜的物质。

2.如权利要求1所述的控释微粒，其中所述形成控释膜的物质为选自由水不溶性聚合物、胃溶性聚合物、肠溶性聚合物、水溶性聚合物和它们的混合物组成的组中的聚合物。

3.如权利要求2所述的控释微粒，其中所述水不溶性聚合物为选自由乙基纤维素、纤维素醚、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸氯三甲基铵乙基酯共聚物、聚乙酸乙烯酯、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物和它们的分散体组成的组中的一种或多种。

4.如权利要求2所述的控释微粒，其中所述胃溶性聚合物为选自由聚乙烯基乙缩醛二乙基氨基乙酸酯和甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸丁酯-甲基丙烯酸二甲基氨基乙基酯共聚物组成的组中的一种或多种。

5.如权利要求2所述的控释微粒，其中所述肠溶性聚合物为选自由羟丙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟甲基乙基纤维素邻苯二甲酸酯、羧甲基乙基纤维素、甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物和甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物组成的组中的一种或多种。

6.如权利要求2所述的控释微粒，其中所述水溶性聚合物为选自由羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和聚乙烯醇组成的组中的一种或多种。

7.如权利要求1所述的控释微粒，其中基于所述控释微粒的总重量，所述控释层占15-60重量％。

8.如权利要求1所述的控释微粒，其中所述活性组分选自由以下组成的组中：选自由醋磺己脲、胰岛素、甲苯磺丁脲、去氨加压素和格列吡嗪组成的组中的抗糖尿病药；选自由氢氯噻嗪、泊利噻嗪和氨苯蝶啶组成的组中的利尿药；选自由氨基比林、马来酸福莫特罗和茶碱组成的组中的支气管扩张药；选自由磷酸可待因、那可丁、磷酸二甲啡烷和右美沙芬组成的组中的止咳药；选自由硝酸奎尼丁、洋地黄毒苷、盐酸普罗帕酮和普鲁卡因胺组成的组中的抗心律不齐剂；选自由苯佐卡因、利多卡因和盐酸地布卡因组成的组中的局部麻醉药；选自由苯妥英、乙琥胺和扑米酮组成的组中的抗癫痫药；选自由氢化可的松、泼尼松龙、曲安西龙和倍他米松组成的组中的合成肾上腺皮质类固醇；选自由法莫替丁、盐酸雷尼替丁、西咪替丁、硫糖铝、舒必利、替普瑞酮、普劳诺托、5-氨基水杨酸、柳氮磺吡啶、奥美拉唑、泮托拉唑和兰索拉唑组成的组中的消化性溃疡药；选自由茚洛秦、艾地苯醌、盐酸硫必利、盐酸二苯美伦和高泛酸钙组成的组中的中枢神经系统药；选自由普伐他汀钠、辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀组成的组中的抗高血脂剂；选自由邻苯二甲酰氨苄西林盐酸盐、头孢替坦和交沙霉素组成的组中的抗生素；选自由盐酸坦洛新、甲磺酸多沙唑嗪和盐酸特拉唑嗪组成的组中的良性前列腺肥大活性成分；选自由普仑司特、沙丁胺醇、氨溴索、布地奈德和左旋沙丁胺醇组成的组中的平喘剂；选自由莫沙必利、枸橼酸莫沙必利、伊托必利、盐酸伊托必利、西沙必利、西沙必利一水合物、酒石酸西沙必利、多潘立酮、马来酸多潘立酮、甲氧氯普胺、盐酸甲氧氯普胺、曲美布汀、马来酸曲美布汀、氯波必利、马来酸氯波必利、溴必利和左舒必利组成的组中的胃动力剂；抗抑郁药；外周循环改善剂；抗血栓剂；抗高血压药；心衰药；糖尿病并发症药；皮肤溃疡药；以及它们的组合。

9.如权利要求1所述的控释微粒，其中所述基质还包含赋形剂和粘合剂。

10.如权利要求9所述的控释微粒，其中所述赋形剂选自纤维素衍生物、糖类、磷酸钙和它们的混合物。

11.如权利要求10所述的控释微粒，其中所述纤维素衍生物选自由微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素组成的组中，所述糖类选自由乳糖、淀粉和预胶化淀粉组成的组中，所述磷酸钙选自由无水磷酸氢钙、二水磷酸氢钙和磷酸三钙组成的组中。

12.如权利要求9所述的控释微粒，其中所述粘合剂为选自水、甲基丙烯酸共聚物的水性悬浮液、乙基纤维素的水性悬浮液和聚乙酸乙烯酯的水性悬浮液中的一种或多种。

13.如权利要求1所述的控释微粒，其中所述控释微粒的平均粒径为300μm或更小。

14.如权利要求1所述的控释微粒，其中所述控释微粒制备为片剂或胶囊剂。

15.用于制备如权利要求1至14之一所述的控释微粒的方法，其包括：

制备包含药理学活性组分的基质；以及

形成控释层，所述控释层包含在基质上形成控释膜的物质。