[发明专利]NSAIDs诱因消化道粘膜损伤抑制剂及其制造方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种NSAIDs诱因消化道粘膜损伤抑制剂，用于抑制消化道粘膜损伤。

背景技术

NSAIDs(非甾体类抗炎药)被广泛地用作镇痛药、退烧药、抗炎药，然而，虽然NSAIDs作为这些药物使用具有很好的作用，然而却会引起胃粘膜损伤。

在日本发明专利公开公报2005-343886号(专利文献1)中公开了：属于NSAIDs的布洛芬会引起胃粘膜损伤，然而，通过与糖配合能够减轻布洛芬引起的胃粘膜损伤。然而，将布洛芬与糖在干燥状态下混合(配合)所带来的胃粘膜损伤的抑制效果并不充分。

在日本发明专利公开公报特开2005-139165号(专利文献2)中公开了：通过将洛索洛芬等的NSAIDs与糖配合从而能够减轻胃粘膜损伤。然而，将NSAIDs与糖在干燥状态下混合(配合)所带来的胃粘膜损伤的抑制效果并不充分。

专利文献1：日本发明专利公开公报2005-343886号

专利文献2：日本发明专利公开公报特开2005-139165号

发明内容

发明所要解决的技术问题

本发明的目的在于，提供一种NSAIDs诱因消化道粘膜损伤抑制剂，能够减轻由NSAIDs引起的消化道粘膜损伤。

解决技术问题的技术方案

本发明是基于发现了NSAIDs与二糖的分子间化合物这一新物质而作出的。并且，如实施例所证实的，作为新物质的该分子间化合物能够显著地提高NSAIDs引起的消化道粘膜损伤的抑制作用。另外，本发明还涉及包括该分子间化合物的制造工序的药剂的制造方法。

本发明的第1方面涉及NSAIDs诱因消化道粘膜损伤抑制剂，该抑制剂能够发挥非甾体类抗炎药(NSAIDs)的作用，并且能够减轻由NSAIDs引起的消化道粘膜损伤。本发明的该抑制剂是例如通过包括制作溶解有二糖以及NSAIDs的混合溶液的混合工序以及使混合溶液干燥的干燥工序的制造方法而制造出来的。如后述的实施例所证实的，用这样的工序制造出的抑制剂能够显著地提高二糖对NSAIDs引起的消化道粘膜损伤的抑制作用。NSAIDs引起的胃粘膜损伤是NSAIDs引起的消化道粘膜损伤的一例。

如后述的实施例所证实的，用这样的制造方法而制造出的本发明的抑制剂具有分子间的相互作用。并且，如后述的实施例所证实的，本发明的抑制剂(共溶物的干燥物)比二糖与NSAIDs的混合物(粉状混合物)能够更有效地减轻由NSAIDs引起的消化道粘膜损伤。即，可以认为，由于这样的制造方法而制造出的本发明的抑制剂在二糖与NSAIDs间具有分子间的相互作用，所以使二糖能够有效地减轻NSAIDs引起的消化道粘膜损伤。

如后述的实施例所证实的，本发明的NSAIDs以酸性NSAIDs为佳。进一步的，本发明的NSAIDs选自阿司匹林、水杨酸钠、水杨酰胺、双水杨酸酯(Sasapyrine)、二氟尼柳、乙水杨胺(Ethenzamide)、铝阿司匹林、5-氨基水杨酸、消炎痛(吲哚美辛)、依托度酸、双氯芬酸钠、舒林酸、氨芬酸钠、马来酸丙谷美辛(proglumetacin maleate)、普各洛美他辛(proglumetacin maleate)、阿西美辛、萘丁美酮(Nabumetone)、莫苯唑酸(Mofezolac)、布洛芬、萘普生、洛索洛芬、氟比洛芬、氟比洛芬酯(flurbiprofen axetil)、奥沙普秦、噻洛芬酸、普拉洛芬、阿明洛芬、扎托布洛芬、甲灭酸、托芬那酸、氟灭酸铝、酮基保泰松(Ketophenylbutazone)、氯非宗、布可隆、吡罗昔康、氯诺昔康、替诺昔康、美洛昔康、安吡昔康、依匹唑、噻拉米特和依莫法宗中的一种或两种以上为佳。其中，以含有阿司匹林、消炎痛、双氯芬酸钠、布洛芬、吡罗昔康、洛索洛芬、甲灭酸中的一种或两种以上为佳。通过采用这样的NSAIDs，从而能够显著地提高二糖对NSAIDs引起的消化道粘膜损伤的抑制作用。

本发明第1方面优选，作为二糖而言，采用海藻糖、麦芽糖、乳糖和蔗糖中的一种或两种以上，并且，以海藻糖为佳。

本发明第1方面优选，NSAIDs诱因消化道粘膜损伤抑制剂为片剂、颗粒剂或者胶囊剂。使一次溶解了的二糖与NSAIDs干燥而得到片剂、颗粒剂或者胶囊剂，从而使二糖与NSAIDs在分子间相互作用的作用下很好地结合在一起。这样，通过形成这样的制剂从而能够获得优异的对NSAIDs引起的胃粘膜损伤的抑制效果。