[发明专利](R)-5-((E)-2-(吡咯烷-3-基乙烯基)嘧啶的合成和新的盐形式无效
| 申请号: | 200980148073.2 | 申请日: | 2009-11-30 |
| 公开(公告)号: | CN102232070A | 公开(公告)日: | 2011-11-02 |
| 发明(设计)人: | S·R·阿奇雷迪;B·S·布哈逖;T·J·卡斯比尔特森;G·M·杜尔;C·H·米勒;J·P·小米切尼尔;J·A·穆尼奥斯;P·A·奥腾 | 申请(专利权)人: | 塔加西普特公司 |
| 主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06;A61K31/505;A61P25/00 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 唐晓峰 |
| 地址: | 美国北*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡咯烷 乙烯基 嘧啶 合成 形式 | ||
1.(R)-5-((E)-2-吡咯烷-3-基乙烯基)嘧啶的酸加成盐,其中所述酸选自盐酸、硫酸、甲磺酸、马来酸、磷酸、1-羟基-2-萘甲酸、酮戊二酸、丙二酸、L-酒石酸、富马酸、柠檬酸、L-苹果酸、马尿酸、L-乳酸、苯甲酸、琥珀酸、己二酸、乙酸、烟酸、丙酸、乳清酸、4-羟基苯甲酸、二-对-甲苯酰基-D-酒石酸、二-对-茴香酰基-D-酒石酸、二-苯甲酰基-D-酒石酸、10-樟脑磺酸、樟脑酸和phencyphos。
2.权利要求1的酸加成盐,其中所述酸是柠檬酸、乳清酸或马来酸盐。
3.权利要求1或2的酸加成盐,其中该盐是基本上结晶的形式。
4.(R)-5-((E)-2-吡咯烷-3-基乙烯基)嘧啶一-柠檬酸盐的晶型。
5.(R)-5-((E)-2-吡咯烷-3-基乙烯基)嘧啶一-柠檬酸盐的无定形形式。
6.(R)-5-((E)-2-吡咯烷-3-基乙烯基)嘧啶一-柠檬酸盐的无定形形式,其XRPD图案基本上相当于图1中所示的图案。
7.(R)-5-((E)-2-吡咯烷-3-基乙烯基)嘧啶一-柠檬酸盐的多晶型,其特征在于粉末x-射线衍射图案包含至少一种如下峰:
8.(R)-5-((E)-2-吡咯烷-3-基乙烯基)嘧啶一-柠檬酸盐的多晶型,其XRPD图案基本上相当于图3中所示的图案。
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