[发明专利](R)-5-((E)-2-(吡咯烷-3-基乙烯基)嘧啶的合成和新的盐形式无效

专利信息
申请号: 200980148073.2 申请日: 2009-11-30
公开(公告)号: CN102232070A 公开(公告)日: 2011-11-02
发明(设计)人: S·R·阿奇雷迪;B·S·布哈逖;T·J·卡斯比尔特森;G·M·杜尔;C·H·米勒;J·P·小米切尼尔;J·A·穆尼奥斯;P·A·奥腾 申请(专利权)人: 塔加西普特公司
主分类号: C07D403/06 分类号: C07D403/06;A61K31/505;A61P25/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 唐晓峰
地址: 美国北*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 吡咯烷 乙烯基 嘧啶 合成 形式
【权利要求书】:

1.(R)-5-((E)-2-吡咯烷-3-基乙烯基)嘧啶的酸加成盐,其中所述酸选自盐酸、硫酸、甲磺酸、马来酸、磷酸、1-羟基-2-萘甲酸、酮戊二酸、丙二酸、L-酒石酸、富马酸、柠檬酸、L-苹果酸、马尿酸、L-乳酸、苯甲酸、琥珀酸、己二酸、乙酸、烟酸、丙酸、乳清酸、4-羟基苯甲酸、二-对-甲苯酰基-D-酒石酸、二-对-茴香酰基-D-酒石酸、二-苯甲酰基-D-酒石酸、10-樟脑磺酸、樟脑酸和phencyphos。

2.权利要求1的酸加成盐,其中所述酸是柠檬酸、乳清酸或马来酸盐。

3.权利要求1或2的酸加成盐,其中该盐是基本上结晶的形式。

4.(R)-5-((E)-2-吡咯烷-3-基乙烯基)嘧啶一-柠檬酸盐的晶型。

5.(R)-5-((E)-2-吡咯烷-3-基乙烯基)嘧啶一-柠檬酸盐的无定形形式。

6.(R)-5-((E)-2-吡咯烷-3-基乙烯基)嘧啶一-柠檬酸盐的无定形形式,其XRPD图案基本上相当于图1中所示的图案。

7.(R)-5-((E)-2-吡咯烷-3-基乙烯基)嘧啶一-柠檬酸盐的多晶型,其特征在于粉末x-射线衍射图案包含至少一种如下峰:

  2θ  11.02  20.01  22.06  24.66  32.13  33.35  34.61  35.96  38.65  40.23

8.(R)-5-((E)-2-吡咯烷-3-基乙烯基)嘧啶一-柠檬酸盐的多晶型,其XRPD图案基本上相当于图3中所示的图案。

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