[发明专利]丙环唑与共晶生成化合物的共晶

说明书

本发明涉及丙环唑的新共晶，其用于杀真菌组合物，特别是用于农化组合物的用途。 

丙环唑为来自三唑族的杀真菌剂，并且为类固醇脱甲基(麦角甾醇生物合成)抑制剂。它是具有保护和治愈作用的在木质部向顶转运的系统性叶面杀真菌剂。在标明施用率，丙环唑控制多种由以下导致的病害：例如，谷类由禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)、白粉菌(Erysiphe graminis)、子囊菌(Leptosphaeria nodorum)、锈菌(Puccinia spp.)、网斑病菌(Pyrenophora teres)、颖枯病菌(Pyrenophora tritici-repentis)、菌核病菌(Rhynchosporium secalis)和叶枯病(Septoria spp.)导致；香蕉由褐缘灰斑病(Mycosphaerella musicola)和香蕉黑叶条斑菌(Mycosphaerella fijiensis var.difformis)导致；草地由核盘菌(Sclerotinia homoeocarpa)、立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)、锈菌(Puccinia spp.)、白粉菌(Erysiphe graminis)导致；稻由立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)、稻长蠕孢(Helminthosporium oryzae)和污穗复合物(dirty panicle complex)导致；咖啡由咖啡叶锈病(Hemileia vastatrix)导致；花生由尾孢属(Cercospora spp.)导致；核果由褐腐病菌(Monilinia spp.)、叉丝单囊属(Podosphaera spp.)、单囊丝壳属(Sphaerotheca spp.)和疣双胞锈菌属(Tranzschelia spp.)导致；玉米由长蠕孢(Helminthosporium spp.)导致。丙环唑描述于“The Pesticide Manual”(农药手册)[The Pesticide Manual-A World Compendium(农药手册-总体纲要)；十三版；编者：C.D.S.Tomlin；The British Crop Protection Council]，登记号(675)。 

根据异构组成，丙环唑一般在-10和60℃之间为淡黄、无臭的粘性液体。已知它在室温经长时间结晶。另外，由于在农化制剂处理和储存期间可能发生的温度实质波动，丙环唑可通过多个熔融和重结晶循 环，导致产生大的不合乎需要的颗粒。在施用产物期间，这些颗粒可能例如阻塞喷嘴。另外，这些熔融和重结晶事件意味难以使产物保持为均匀制剂，这可导致转移到稀释罐期间和保证正确稀释浓度方面出问题。因此，需要能解决这些问题同时仍保持其有利杀真菌性质的新型丙环唑。 

因此，本发明提供具有高于市售丙环唑型的熔点的新型共晶型丙环唑。通过差示扫描量热法(DSC)以单熔融放热检测，共晶的熔点适合高于45℃，优选高于50℃。更适合熔点为50至350℃，优选50至200℃。最适合熔点在80℃和150℃之间。 

具体地讲，本发明提供丙环唑与共晶生成化合物的共晶，共晶生成化合物具有至少一个选自羟基(包括醇和酚)、酮、羧酸、酰胺、伯胺、仲胺、叔胺、sp2胺、重氮、N-杂环、嘧啶或吡啶的官能团。 

包含至少一个羟基官能团的合适的共晶生成化合物包括但不限于2，2’-二羟基-1，1’-联二萘和D-核糖。具有羟基的优选共晶生成化合物包括2，2’-二羟基-1，1’-联二萘。 

包含至少一个羧酸官能团的合适的共晶生成化合物包括但不限于马来酸、草酸、酒石酸、对苯二甲酸和均苯三酸。具有羧酸基团的优选共晶生成化合物包括对苯二甲酸和均苯三酸。 

在一个实施方案中，共晶生成化合物选自2，2’-二羟基-1，1’-联二萘、D-核糖、马来酸、草酸、酒石酸、对苯二甲酸和均苯三酸。 

在另一个实施方案中，共晶生成化合物选自对苯二甲酸、草酸和酒石酸。 

丙环唑和共晶生成化合物的共晶型可通过结晶形态学(按晶胞描述)或以2θ角表示的粉末X-射线衍射图的选择峰表征。