[发明专利]作为酪氨酸酶抑制剂的新颖的4-（氮杂环烷基）苯-1,3-二酚化合物，其制备方法及其在人类药物及化妆品中的应用有效
| 申请号： | 200980147097.6 | 申请日： | 2009-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN102224139A | 公开（公告）日： | 2011-10-19 |
| 发明（设计）人： | J-G·布瓦托;K·布凯;S·塔拉诺;C·米卢瓦巴比瓦 | 申请（专利权）人： | 盖尔德马研究及发展公司 |
| 主分类号： | C07D211/22 | 分类号： | C07D211/22;C07D205/02;C07D207/22;C07D401/04;C07D295/185;A61K31/445;A61P17/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 关立新;李连涛 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 酪氨酸 抑制剂 新颖 环烷 化合物 制备 方法 及其 人类 药物 化妆品 中的 应用 | ||
1.以下的通式（I）化合物，以及式（I）化合物的盐，及其异构体和对映异构体形式：
其中：
R1代表：
- C1-C5烷基，
- C3-C6环烷基，
- 芳基，
- 取代的芳基，
- 芳烷基，
- C1-C5烷氧基，
- 相应于结构（a）的氨基基团
其中R2代表：
- 氢，
- C1-C5烷基，
- C3-C6环烷基，
- 芳基，
- 取代的芳基，
- 吡啶基，
- 芳烷基，
- 相应于结构（b）的基团：
其中p的值为1或2，
- 相应于结构（c）的基团：
其中R4代表：
- 羧甲基-COOCH3或羧乙基-COOEt，
- C1-C3烷基，
- 氢，
其中R5代表：
- 取代或未取代的芳基，
- C3-C6环烷基，
- 吡啶基，
R3代表：
- 氢，
- C1-C5烷基；
R1也可以代表与式（d）相应的基团：
其中R6代表：
- 氢，
- C1-C5烷基，
- C3-C6环烷基，
- 芳基，
- 取代的芳基，
- 吡啶基，
- 芳烷基，
R7代表：
- 氢，
- C1-C5烷基，
R8代表：
- 氢，
- 羟基，
- 氨基，
- C1-C3烷氧基；
Y代表氢或者氟，m和n可以是0、1或2。
2.权利要求1的化合物，其特征在于，它是与选自有机碱和无机碱的一种碱形成的盐的形式。
3.权利要求1或2的化合物，其特征在于，它是水合物或溶剂化物的形式。
4.权利要求1至3中任一项的化合物，其特征在于：
R1代表与结构（a）相应的芳烷基或氨基基团：
其中R2代表：
- C1-C5烷基，
- 芳烷基，或
- 与结构（d）相应的基团：
其中R4代表：
- 羧甲基-COOCH3或羧乙基-COOEt，
- C1-C3烷基，
其中R5代表：
- 取代或未被取代的芳基，
R3代表氢，
Y代表氢原子或氟，
m=1和n=1，
以及这些通式（I）化合物的盐，及其异构体和对映异构体形式。
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