[发明专利]奥替尼啶组合物无效

专利信息
申请号: 200980144896.8 申请日: 2009-11-13
公开(公告)号: CN102209542A 公开(公告)日: 2011-10-05
发明(设计)人: A·M·艾登奥户 申请(专利权)人: 阿尔塔控股股份公司
主分类号: A61K31/44 分类号: A61K31/44;A61K47/26;A61K47/34;A01N43/40;A61K8/34;A61K8/49;A61K8/60
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟;韩文华
地址: 列支敦士*** 国省代码: 列支敦士登;LI
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摘要:
搜索关键词: 奥替尼啶 组合
【权利要求书】:

1.奥替尼啶或其药用盐,特别是盐酸奥替尼啶,其旨在用于在溶液中的奥替尼啶与式1:(H-C-OH)a(HO-C-OH)b(H-C-H)c的多元醇的联合治疗给药,

其中a、b、c为整数,其中a+b至少为2,优选至少为3,c选自0、1或2至a+b范围内的数字,

所述多元醇另外具有一个或多个醛基,条件是它们与羟基之一形成(环状)缩醛,或者任选地具有一个或多个酮基,其与羟基之一作为缩醛,

若多元醇为环尺寸优选为5至7个原子的环状缩醛或缩醛或者其聚合物、聚醚或聚酯,则所述多元醇任选地另外具有一个或多个羧酸基团,条件是若a+b为2或3,所述多元醇作为具有至少两个式1的单元的聚合物、聚醚或聚酯存在。

2.一种旨在用于在溶液中的联合治疗给药的试剂盒,其包含如权利要求1中所述的式1的多元醇和奥替尼啶或其药用盐,特别是盐酸奥替尼啶。

3.一种溶液形式的药物组合物,其包含如权利要求1中所述的式1的多元醇和奥替尼啶或其药用盐,特别是盐酸奥替尼啶。

4.根据权利要求1至3任一项所述的奥替尼啶、试剂盒或组合物,其特征在于所述多元醇为具有化学式2:Cn(H20)m的糖类,其中n为至少为3的整数,m为n-15%至n+15%(四舍五入整数)范围内的整数,优选为n-1、n或n+1。

5.根据权利要求1至4任一项所述的奥替尼啶、试剂盒或组合物,其特征在于所述多元醇不带电荷。

6.根据权利要求1至5任一项所述的奥替尼啶、试剂盒或组合物,其特征在于所述多元醇为单糖或二糖或者单糖或二糖的脱氧羧酸或单羧酸衍生物。

7.根据权利要求1至6任一项所述的奥替尼啶、试剂盒或组合物,其特征在于所述多元醇包括醛糖或酮糖,优选己醛糖、戊醛糖、己酮糖或戊酮糖。

8.根据权利要求1至7任一项所述的奥替尼啶、试剂盒或组合物,其特征在于所述多元醇选自葡萄糖、半乳糖、果糖、岩藻糖、麦芽糖、核糖、脱氧核糖、脱氧葡萄糖,特别是2-脱氧葡萄糖、蔗糖、乳糖、葡萄糖醛酸。

9.根据权利要求1至8任一项所述的奥替尼啶、试剂盒或组合物,其特征在于所述多元醇和/或奥替尼啶在溶液中,优选在水溶液中,优选水作为仅有的溶剂。

10.根据权利要求1至9任一项所述的奥替尼啶、试剂盒或组合物,其特征在于用于与奥替尼啶一起给药的在溶液中的多元醇具有0.01%至12%(w/v)之间的浓度,优选0.1%至10%之间,更优选0.5%至7.5%之间,最优选2.5%至5%之间的浓度。

11.根据权利要求1至10任一项所述的奥替尼啶、试剂盒或组合物,其特征在于用于与多元醇一起给药的在溶液中的奥替尼啶具有0.0001%至1%(w/w)的浓度,优选0.001%至0.1%之间,更优选0.002%至0.01%之间的奥替尼啶浓度。

12.根据权利要求1至11任一项所述的奥替尼啶、试剂盒或组合物,其特征在于用于奥替尼啶与多元醇一起给药的溶液具有0.1%(w/v)以下,优选0.05%以下,更优选0.01%以下,最优选0.005%以下的NaCl浓度。

13.根据权利要求1至12任一项所述的奥替尼啶、试剂盒或组合物,其特征在于多元醇和/或奥替尼啶在优选自凝胶,优选水凝胶的载体中,或者任选地在用含有多元醇和/或奥替尼啶的溶液浸渍的伤口敷料或拭子中,或在缓释载体中。

14.根据权利要求1至13任一项所述的奥替尼啶、试剂盒或组合物,其特征在于奥替尼啶和多元醇旨在治疗特别与皮肤、粘膜,特别是阴道相关的伤口或烧伤中的治疗给药,或者是腹腔,特别是在外科程序的情况中或作为外科程序的预防的治疗给药,或者旨在治疗和预防感染,特别是伤口感染,优选烧伤伤口感染、特别是皮肤、粘膜,特别是阴道、腹腔、内脏的感染,特别是在外科程序的情况中或作为外科程序的预防中的治疗给药。

15.一种药物制剂,其包含奥替尼啶溶液或一种其药物可接受的盐以及葡萄糖,该葡萄糖浓度为0.01%至12%(w/v)之间,优选0.1%至10%之间,更优选0.5%至7.5%之间,最优选2.5%至5%之间,奥替尼啶浓度为0.0001%至1%(w/w)之间,优选0.001%至0.1%之间,更优选0.002%至0.01%之间,任选地该制剂与载体组合。

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