[发明专利]依帕司他的新胆碱共结晶有效
| 申请号： | 200980143667.4 | 申请日： | 2009-09-03 |
| 公开（公告）号： | CN102216281A | 公开（公告）日： | 2011-10-12 |
| 发明（设计）人： | I·卡洛弗诺斯;G·P·斯塔利;W·马丁多伊尔;D·卡洛弗诺斯;J·S·斯塔尔茨;T·L·休斯顿 | 申请（专利权）人： | 碧奥尼维亚制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/36 | 分类号： | C07D277/36;C07D277/32;A61K31/19;A61P3/10 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 依帕司 胆碱 结晶 | ||
1.5-[(1Z，2E)-2-甲基-3-苯基亚丙烯基]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸的二酸氢胆碱共结晶。
2.5-[(1Z，2E)-2-甲基-3-苯基亚丙烯基]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸的二酸氢胆碱共结晶，具有基本上与图1中相同的XRPD图。
3.药物组合物，包含权利要求1的5-[(1Z，2E)-2-甲基-3-苯基亚丙烯基]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸的二酸氢胆碱共结晶。
4.药物组合物，包含权利要求2的5-[(1Z，2E)-2-甲基-3-苯基亚丙烯基]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸的二酸氢胆碱共结晶。
5.治疗和/或预防任一如下疾病的方法，包括给予药物组合物，所述药物组合物包含权利要求1的5-[(1Z，2E)-2-甲基-3-苯基亚丙烯基]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸的二酸氢胆碱共结晶：心脏组织局部缺血、糖尿病性神经病、糖尿病肾病、糖尿病心肌病、糖尿病性视网膜病、糖尿病性胃轻瘫、白内障、足溃疡、糖尿病性大血管病和糖尿病性微血管病。
6.治疗和/或预防任一如下疾病的方法，包括给予药物组合物，所述药物组合物包含权利要求2的5-[(1Z，2E)-2-甲基-3-苯基亚丙烯基]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸的二酸氢胆碱共结晶：心脏组织局部缺血、糖尿病性神经病、糖尿病肾病、糖尿病心肌病、糖尿病性视网膜病、糖尿病性胃轻瘫、白内障、足溃疡、糖尿病性大血管病和糖尿病性微血管病。
7.治疗、预防神经疾病或神经变性疾病、和/或延缓神经疾病或神经变性疾病发展的方法，包括给予药物组合物，所述药物组合物包含权利要求1的5-[(1Z，2E)-2-甲基-3-苯基亚丙烯基]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸的二酸氢胆碱共结晶。
8.治疗、预防神经疾病或神经变性疾病、和/或延缓神经疾病或神经变性疾病发展的方法，包括给予药物组合物，所述药物组合物包含权利要求2的5-[(1Z，2E)-2-甲基-3-苯基亚丙烯基]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸的二酸氢胆碱共结晶。
9.抑制有此需要的哺乳动物的醛糖还原酶的方法，包括给予药物组合物，所述药物组合物包含权利要求1的5-[(1Z，2E)-2-甲基-3-苯基亚丙烯基]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸的二酸氢胆碱共结晶。
10.抑制有此需要的哺乳动物的醛糖还原酶的方法，包括给予药物组合物，所述药物组合物包含权利要求2的5-[(1Z，2E)-2-甲基-3-苯基亚丙烯基]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸的二酸氢胆碱共结晶。
11.在有此需要的哺乳动物中治疗和/或预防高胱氨酸尿和/或降低血清中高半胱氨酸水平的方法，包括给予药物组合物，所述药物组合物包含权利要求1的5-[(1Z，2E)-2-甲基-3-苯基亚丙烯基]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸的二酸氢胆碱共结晶。
12.在有此需要的哺乳动物中治疗和/或预防高胱氨酸尿和/或降低血清中高半胱氨酸水平的方法，包括给予药物组合物，所述药物组合物包含权利要求2的5-[(1Z，2E)-2-甲基-3-苯基亚丙烯基]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸的二酸氢胆碱共结晶。
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