[发明专利]关于药物组合物的改进

权利要求书

1.一种活性物质在载体中的基本上不含溶剂的纳米分散体，其中，所述载体包括在肠pH下可溶但是在胃pH下不溶的肠载体，并且，其中，所述肠载体占纳米分散体的至少50重量％。

2.根据权利要求1所述的基本上不含溶剂的纳米分散体，其中，所述活性物质为药物活性物质或营养制品活性物质。

3.根据权利要求1或2所述的分散体，其中，所述肠载体选自由以下物质组成的组：乙酸邻苯二甲酸纤维素、醋酸纤维素苯三酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、羧甲基乙基纤维素、聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯、甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯的共聚物、以及它们的混合物。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的分散体，其中，所述载体还包括水溶性载体和任选的一种或多种另外的载体。

5.一种制备含有活性物质的组合物的方法，所述方法包括以下步骤：

(a)提供含有以下物质的混合物：

(i)所述活性物质，

(ii)在肠pH下可溶但是在胃pH下不溶的肠载体，和

(iii)各自用于所述活性物质和所述肠载体的溶剂；以及

(b)干燥(优选喷雾干燥)所述混合物，以去除所述溶剂或每一种溶剂，以得到所述活性物质在所述肠载体中的基本上不含溶剂的纳米分散体，其中，所述肠载体占纳米分散体的至少50重量％。

6.根据权利要求5所述的方法，其中，所述活性物质为药物活性物质或营养制品活性物质。

7.根据权利要求5或6所述的方法，其中，所述肠载体选自由以下物质组成的组：乙酸邻苯二甲酸纤维素、醋酸纤维素苯三酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、羧甲基乙基纤维素、聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯、甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯的共聚物、以及它们的混合物。

8.根据权利要求5-7中任一项所述的方法，其中，所述混合物还含有水溶性载体和任选的一种或多种另外的载体。

9.根据权利要求5-7中任一项所述的方法，其中，所述活性物质为水溶性活性物质，所述方法包括以下步骤：

(a)通过形成乳液来提供混合物，所述乳液含有以下物质：

(i)水溶性活性物质在水中的溶液，和

(ii)肠载体在用于所述肠载体的水不混溶性溶剂中的溶液；以及

(b)干燥(优选喷雾干燥)所述乳液，以去除水和水不混溶性溶剂，以得到所述活性物质在肠载体中的基本上不含溶剂的纳米分散体，其中，所述肠载体占纳米分散体的至少50重量％。

10.根据权利要求9所述的方法，其中，所述乳液还含有在溶液(i)中的水溶性载体和任选的一种或多种另外的载体。

11.根据权利要求5-7中任一项所述的方法，所述方法包括以下步骤：

(a)通过形成单相混合物来提供混合物，所述单相混合物含有以下物质：

(i)至少一种非水性溶剂，

(ii)任选地，水，

(iii)可溶于(i)和(ii)的混合物的所述肠载体，和

(iv)可溶于(i)和(ii)的混合物的所述活性物质；以及

(b)干燥(优选喷雾干燥)所述溶液，以去除任何水和水混溶性溶剂，以得到活性物质在肠载体中的基本上不含溶剂的纳米分散体，其中，所述肠载体占纳米分散体的至少50重量％。

12.根据权利要求11所述的方法，其中，所述单相混合物还含有可溶于(i)和(ii)的混合物的水溶性载体和任选的一种或多种另外的载体。

13.一种含有根据权利要求1-4中任一项所述的基本上不含溶剂的纳米分散体的药物产物或组合物。

14.一种含有根据权利要求1-4中任一项所述的基本上不含溶剂的纳米分散体的营养制品产物或组合物。

15.权利要求1-4中任一项所述的基本上不含溶剂的纳米分散体在当将所述纳米分散体给予受试者时，对受试者延迟释放活性物质中的用途。

16.权利要求13或14所述的产物或组合物在当将所述产物或组合物给予受试者时，对受试者延迟释放活性物质中的用途。

17.一种含有根据权利要求1-4中任一项所述的基本上不含溶剂的纳米分散体的试剂盒。