[发明专利]选择性SEPRASE抑制剂无效

申请号：	200980140323.8	申请日：	2009-09-24
公开（公告）号：	CN102203061A	公开（公告）日：	2011-09-28
发明（设计）人：	C·齐默曼;J·W·巴比奇;J·乔亚尔;J·马奎斯;J·王	申请（专利权）人：	分子制药洞察公司
主分类号：	C07D207/16	分类号：	C07D207/16;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/14;C07F5/02;A61K31/4025;A61P35/00
代理公司：	北京金阙华进专利事务所(普通合伙) 11224	代理人：	陈建春
地址：	美国马***	国省代码：	美国;US
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摘要：
搜索关键词：	选择性 seprase 抑制剂
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【权利要求书】：

1.式I配合物、其立体异构体或药学上可接受的盐：

其中：

U为选自-B(OH)₂、-CN、-CO₂H和-P(O)(OPh)₂；

G为选自H、烷基、取代烷基、羧烷基、杂烷基、芳基、杂芳基、杂环和芳基烷基；

V为单键、O、S、NH、(CH₂-CH₂-X)_n或式的基团；

X为O、S、CH₂或NR；

R为H、Me或CH₂CO₂H；

W为H或NHR’；

R’为氢、乙酰基、叔丁氧基羰基(Boc)、9H-芴-9-基甲氧基羰基(Fmoc)、三氟乙酰基、苯甲酰基、苯甲氧基羰基(Cbz)或取代的苯甲酰基；

n为0-6的整数；

m为0-6的整数；

Metal代表含有放射性核素的金属片断；和

Chelate代表与所述金属配位的螯合片断。

2.如权利要求1的配合物，其中所述放射性核素选自锝-99m、锝-94、铼-186、铼-188、镥-177、镥-170、钇-90、铟-111、镓-67、镓-68、铜-62、铜-64、铜-67、铋-212、砹-211、锶-89、钬-166、钐-153、钯-100、钯-109、铅-212、铑-105和钌-95。

3.如权利要求1的配合物，其具有式I-a结构：

其中：

M为锝-99m(^99mTc)、铼-186(¹⁸⁶Re)铼-188(¹⁸⁸Re)。

4.如权利要求1的配合物，其具有式I-b结构：

其中：

M为所述金属且选自锝-99m(^99mTc)、铼-186(¹⁸⁶Re)和铼-188(¹⁸⁸Re)。

5.如权利要求1的配合物，其具有式I-c结构：

其中：

M为所述金属且选自锝-99m(^99mTc)、铼-186(¹⁸⁶Re)和铼-188(¹⁸⁸Re)。

6.如权利要求1的配合物，其具有式I-d结构：

其中：

M为所述金属且选自锝-99m(^99mTc)、铼-186(¹⁸⁶Re)和铼-188(¹⁸⁸Re)。