[发明专利]美白剂、抗老化剂以及皮肤化妆品无效

专利信息
申请号: 200980136418.2 申请日: 2009-09-10
公开(公告)号: CN102149366A 公开(公告)日: 2011-08-10
发明(设计)人: 土肥圭子;岩桥弘恭 申请(专利权)人: 丸善制药株式会社
主分类号: A61K8/97 分类号: A61K8/97;A61Q19/02;A61Q19/08
代理公司: 北京铭硕知识产权代理有限公司 11286 代理人: 韩明星;王艳娇
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 美白剂 老化 以及 皮肤 化妆品
【说明书】:

技术领域

本发明涉及美白剂以及抗老化剂,并且涉及包含该美白剂以及抗老化剂中的至少一个的皮肤化妆品。

背景技术

皮肤的表皮以及真皮由表皮细胞、皮肤成纤维细胞以及分布在这些细胞之外而支撑皮肤结构的胶原蛋白和弹性蛋白(elastin)等细胞外基质组成。在年轻皮肤中,由于这些皮肤组织的相互作用保持平衡,因此能够确保保水性、柔软性、弹性等,肌肤看起来会紧致、有光泽,维持水嫩的状态。

然而,如果皮肤受到紫外线(UVA、UVB)照射、空气极度干燥、过度的皮肤清洁、与过氧化氢的接触等外因的影响,或者年龄增长,则胶原蛋白和弹性蛋白等细胞外基质的产生量就会减少,同时引起因交联而发生的弹力降低。其结果,皮肤的保湿功能和弹性会降低,角质会开始异常地脱落,并且肌肤会出现诸如松弛、失去光泽、粗糙、皱纹等老化现象。

已知,如此随着皮肤的老化而出现的变化,即皱纹、暗沉、纹理消失、弹性降低等,与胶原蛋白和弹性蛋白等真皮基质成分的减少或者变性有关。

已知,在胶原蛋白中,尤其I型胶原蛋白是人体内所含最多的胶原蛋白,且在皮肤的真皮中也包含得较多,起到强化皮肤的作用。

并且,目前认为弹性蛋白酶是存在于皮肤的真皮中的弹性蛋白的水解酶,且弹性蛋白酶由于紫外线辐射或者老化会过度表达,如果弹性蛋白因弹性蛋白酶而发生变性、破坏,则皮肤的弹性就会降低。

并且,近年来,被称为基质金属蛋白酶类(以下,还称为“MMPs”)的一族蛋白酶作为导致真皮基质成分的减少或者变性的因子被提出来。

所述MMPs根据其一级结构和基质特异性的不同,分为以下五组:(1)胶原酶族(MMP-1、MMP-8以及MMP-13);(2)明胶酶族(MMP-2以及MMP-9);(3)基质分解素(stromelysin)族(MMP-3以及MMP-10);(4)膜结合基质金属蛋白酶族(MMP-14、MMP-15、MMP-16以及MMP-17);(5)其他(MMP-7、MMP-11以及MMP-12)(参照专利文献1)。

在所述MMPs中,尤其MMP-1以及MMP-14被认为是分解作为皮肤的真皮基质的主要组成成分的I型胶原蛋白、II型胶原蛋白、III型胶原蛋白的酶。并且,被认为其表达由于紫外线的照射而大幅增加,成为胶原蛋白因紫外线而减少或者变性的原因之一,是皮肤形成皱纹等现象的一个主要原因。

并且,角质层由表皮角化细胞终末分化而形成的角质细胞和填充细胞间的细胞间脂质形成。将神经酰胺作为主要成分的细胞间脂质通过形成片层结构而起到角质层屏障功能。另一方面,角质细胞将角蛋白纤维作为主要成分,并且由作为膜支撑蛋白的称为角质化包膜(cornified envelope,以下简称为“CE”。)的疏水性且强韧的类似细胞膜的结构物所包覆。CE由根据表皮角化细胞的分化而产生于细胞内的套膜蛋白(involucrin)、兜甲蛋白(loricrin)等多个CE前体蛋白通过转谷氨酰胺酶-1交联来降低可溶性而形成。该CE与皮肤的屏障功能密切相关。进而,其一部分通过共价键与神经酰胺结合,获得疏水性结构,以提供细胞间脂质的片层结构的基底,形成角质层屏障功能以及皮肤的保水功能的基础。

然而,如果由于受到年龄的增长、干燥、紫外线(UVA、UVB)等影响,更新速度发生异常,则会引起片层结构的紊乱或CE形成为不完整状态的所谓角化不全,角质细胞和细胞间脂质的结构会发生异常,并且角质的保水功能以及屏障功能会降低。这被认为直接关系到肌肤粗糙、干燥肌肤等皮肤的老化症状。并且,在牛皮癣、皮疹患者中,在屏障功能低下的皮疹部位高频率地观察到未成熟CE,由此认为正常形成CE对于皮肤的屏障功能非常重要(参照非专利文献1)。

鉴于上述内容认为:具有皮肤成纤维细胞增殖促进作用、转谷氨酰胺酶-1产生促进作用、弹性蛋白酶活性抑制作用、MMP-1活性抑制作用、雌激素样作用(estrogen-like effect)、I型胶原蛋白产生促进作用、表皮角化细胞增殖促进作用、UVB损伤恢复作用等各作用的抗老化剂能够有效预防乃至改善皮肤弹性降低、粗糙、皱纹等皮肤老化症状。

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