[发明专利]用于1,6:2,3-双脱水-β-D-吡喃甘露糖的短合成路径无效

专利信息
申请号: 200980136206.4 申请日: 2009-09-15
公开(公告)号: CN102159581A 公开(公告)日: 2011-08-17
发明(设计)人: 劳伦特.布韦诺特;保罗.克鲁西亚尼;丹尼斯.拉吉奥;让-克劳德.罗弗拉 申请(专利权)人: 赛诺菲-安万特
主分类号: C07D493/18 分类号: C07D493/18;C07H19/01
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 封新琴
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 用于 脱水 甘露 合成 路径
【权利要求书】:

1.制备化合物(I)的方法,

其特征在于,该方法包括在选自铵氢氧化物和无机碱的碱存在下环化化合物B的步骤,

其中R代表活化剂基团。

2.权利要求1的方法,其特征在于,所述碱选自铵氢氧化物、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠、或碳酸铯。

3.权利要求1或2的方法,其特征在于,所述碱为氢氧化四丁基铵。

4.权利要求1或2的方法,其特征在于,所述碱为碳酸铯。

5.权利要求1-4中任一项的方法,其特征在于,所述环化步骤在异丙醇、二氯甲烷或乙腈中进行,或者在这些溶剂的二元混合物中进行。

6.权利要求3的方法,其特征在于,所述环化步骤在异丙醇/二氯甲烷混合物中进行。

7.权利要求6的方法,其特征在于,所述环化步骤在-10℃至0℃的温度进行。

8.权利要求4的方法,其特征在于,所述环化步骤在乙腈中进行。

9.权利要求8的方法,其特征在于,所述环化步骤在大约40℃的温度进行。

10.前述权利要求中任一项的方法,其特征在于,化合物B中R代表甲苯磺酰基、甲磺酰基、苯磺酰基或对-卤代苯磺酰基。

11.前述权利要求中任一项的方法,其特征在于,所述方法包括:

-活化化合物A的步骤,

使得可以获得如权利要求1定义的化合物B

-接着,如权利要求1-9中任一项定义的进行环化化合物B的步骤。

12.权利要求11的方法,其特征在于,所述活化化合物A的步骤使用甲苯磺酰卤、甲磺酰卤、苯磺酰卤或对-卤代苯磺酰卤来进行。

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