[发明专利]用于1,6:2,3-双脱水-β-D-吡喃甘露糖的短合成路径无效
| 申请号: | 200980136206.4 | 申请日: | 2009-09-15 |
| 公开(公告)号: | CN102159581A | 公开(公告)日: | 2011-08-17 |
| 发明(设计)人: | 劳伦特.布韦诺特;保罗.克鲁西亚尼;丹尼斯.拉吉奥;让-克劳德.罗弗拉 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲-安万特 |
| 主分类号: | C07D493/18 | 分类号: | C07D493/18;C07H19/01 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
| 地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 脱水 甘露 合成 路径 | ||
1.制备化合物(I)的方法,
其特征在于,该方法包括在选自铵氢氧化物和无机碱的碱存在下环化化合物B的步骤,
其中R代表活化剂基团。
2.权利要求1的方法,其特征在于,所述碱选自铵氢氧化物、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠、或碳酸铯。
3.权利要求1或2的方法,其特征在于,所述碱为氢氧化四丁基铵。
4.权利要求1或2的方法,其特征在于,所述碱为碳酸铯。
5.权利要求1-4中任一项的方法,其特征在于,所述环化步骤在异丙醇、二氯甲烷或乙腈中进行,或者在这些溶剂的二元混合物中进行。
6.权利要求3的方法,其特征在于,所述环化步骤在异丙醇/二氯甲烷混合物中进行。
7.权利要求6的方法,其特征在于,所述环化步骤在-10℃至0℃的温度进行。
8.权利要求4的方法,其特征在于,所述环化步骤在乙腈中进行。
9.权利要求8的方法,其特征在于,所述环化步骤在大约40℃的温度进行。
10.前述权利要求中任一项的方法,其特征在于,化合物B中R代表甲苯磺酰基、甲磺酰基、苯磺酰基或对-卤代苯磺酰基。
11.前述权利要求中任一项的方法,其特征在于,所述方法包括:
-活化化合物A的步骤,
使得可以获得如权利要求1定义的化合物B,
-接着,如权利要求1-9中任一项定义的进行环化化合物B的步骤。
12.权利要求11的方法,其特征在于,所述活化化合物A的步骤使用甲苯磺酰卤、甲磺酰卤、苯磺酰卤或对-卤代苯磺酰卤来进行。
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