[发明专利]作为HDM2配体的吡咯烷-2-酮无效
| 申请号: | 200980135970.X | 申请日: | 2009-09-15 |
| 公开(公告)号: | CN102149708A | 公开(公告)日: | 2011-08-10 |
| 发明(设计)人: | C·布尔达克;C·卡林斯基;G·罗斯;L·韦伯;V·卡扎克 | 申请(专利权)人: | 普里阿克索股份公司 |
| 主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/14;C07D409/12;C07D409/14;C07D207/277;A61K31/4015;A61P35/00;A61P31/00;C07D401/06 |
| 代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 王磊;过晓东 |
| 地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 hdm2 吡咯烷 | ||
1.式(I)的化合物或其药学可接受的盐、酯、溶剂合物或水合物或者药学可接受的制剂
其中
V为C=O、C=S或CH2;
X为硫、氧或式CH2、CR4bR4c、NH、NR4b、SO、SO2的基团,或键;
Y为式CONR6、CH2NR6、CO、COO、CH2O、SO2NR6、NR6CO、NR6SO2、NR5aCONR6、NR6COO、OCONR6、CONR5aNR6、CONR5aOR6、CH2COCH2CONR6、CH2COO、COCR5aR6的基团或键;
n为1、2、3或0;
R1为氢原子,或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;
R2为氢原子,或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;
R3为氢原子,或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;
R4为氢原子,或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;
R4b为氢原子,或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;
R4c为氢原子,或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;
R5为氢原子,或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;
R5a为氢原子,或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;
R6为氢原子,或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;
残基R7彼此独立地为氢原子,或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;
残基R8彼此独立地为氢原子,或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;
或者基团R1、R2、R3、R4、R4b、R4c、R5、R5a、R6、R7和R8的两个一起为任选取代的环烷基、杂环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂芳基、芳烷基或杂芳基烷基环体系的一部分。
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