[发明专利]作为HDM2配体的吡咯烷-2-酮无效

专利信息
申请号: 200980135970.X 申请日: 2009-09-15
公开(公告)号: CN102149708A 公开(公告)日: 2011-08-10
发明(设计)人: C·布尔达克;C·卡林斯基;G·罗斯;L·韦伯;V·卡扎克 申请(专利权)人: 普里阿克索股份公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/14;C07D409/12;C07D409/14;C07D207/277;A61K31/4015;A61P35/00;A61P31/00;C07D401/06
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 王磊;过晓东
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 作为 hdm2 吡咯烷
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物或其药学可接受的盐、酯、溶剂合物或水合物或者药学可接受的制剂

其中

V为C=O、C=S或CH2

X为硫、氧或式CH2、CR4bR4c、NH、NR4b、SO、SO2的基团,或键;

Y为式CONR6、CH2NR6、CO、COO、CH2O、SO2NR6、NR6CO、NR6SO2、NR5aCONR6、NR6COO、OCONR6、CONR5aNR6、CONR5aOR6、CH2COCH2CONR6、CH2COO、COCR5aR6的基团或键;

n为1、2、3或0;

R1为氢原子,或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;

R2为氢原子,或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;

R3为氢原子,或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;

R4为氢原子,或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;

R4b为氢原子,或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;

R4c为氢原子,或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;

R5为氢原子,或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;

R5a为氢原子,或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;

R6为氢原子,或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;

残基R7彼此独立地为氢原子,或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;

残基R8彼此独立地为氢原子,或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;

或者基团R1、R2、R3、R4、R4b、R4c、R5、R5a、R6、R7和R8的两个一起为任选取代的环烷基、杂环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂芳基、芳烷基或杂芳基烷基环体系的一部分。

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