[发明专利]用于治疗癌症的新型邻氨基酰苯胺类无效
| 申请号： | 200980135693.2 | 申请日： | 2009-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN102149678A | 公开（公告）日： | 2011-08-10 |
| 发明（设计）人： | 梁春根;唐国志;贾森·克里斯托弗·黄;吴西寒 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/06 | 分类号： | C07D207/06;C07D207/12;C07D211/42;C07D265/30;C07D265/34;C07D413/06;A61K31/535;A61K31/5377;A61K31/40;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 吴小明 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 癌症 新型 氨基 苯胺 | ||
【权利要求书】：
1.通式I的化合物
其中
R1是氢；
卤素；
低级烷基，其是未取代的或被卤素取代一次或几次；
环烷基；
氰基；
低级烷氧基；
R2是
其中R3是3-10元杂环，其是未取代的或被卤素、低级烷基、羟基、-C(O)-低级烷基、＝O或NR4R5取代一次或几次；
或NR4R5；
R4/R5彼此独立地为氢或低级烷基；
n是0，1，2，3，并且当n＝0时，R3应当为通过碳连接的3-10元杂环；
X是C或N；和
其药物活性盐，外消旋混合物，对映异构体，光学异构体或互变异构形式。
2.根据权利要求1的式(I)化合物，其中
R1是卤素；
低级烷基，其是未取代的或被卤素取代一次或几次；
环烷基；
并且所有剩余的取代基具有权利要求1中给出的含义。
3.根据权利要求1或2的式(I)化合物，其中
X是C；
并且所有剩余的取代基具有权利要求1或2中给出的含义。
4.根据权利要求1、2或3的式(I)化合物，其中
R2是
其中R3是吡咯烷基，吗啉基，哌啶基，硫代吗啉基，2-氧杂-5-氮杂-双环[2.2.1]庚烷基，所有上述环可以是未取代的或被卤素、低级烷基、羟基、-C(O)-低级烷基、＝O或NR4R5取代一次或几次；
或NR4R5；
R4/R5彼此独立地为氢或低级烷基；并且
所有剩余的取代基具有权利要求1、2或3中给出的含义。
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