[发明专利]螯合两亲聚合物有效
| 申请号: | 200980135369.0 | 申请日: | 2009-09-08 | 
| 公开(公告)号: | CN102149371A | 公开(公告)日: | 2011-08-10 | 
| 发明(设计)人: | H·格鲁尔;A·德夫里斯;S·兰格雷斯;J·卢布;E·M·G·奥森斯库斯特斯 | 申请(专利权)人: | 皇家飞利浦电子股份有限公司 | 
| 主分类号: | A61K9/51 | 分类号: | A61K9/51;A61K47/48;A61K49/00 | 
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周铁;刘鹏 | 
| 地址: | 荷兰艾*** | 国省代码: | 荷兰;NL | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 螯合两亲 聚合物 | ||
1.能够自组装的螯合两亲聚合物,其包含亲水性嵌段和疏水性嵌段,其中所述亲水性嵌段具有螯合部分作为末端基团。
2.根据权利要求1所述的螯合两亲聚合物,其符合结构通式(i)
X-[MA]n-[MB]m (i)
其中,X代表螯合部分;MA代表形成所述亲水性嵌段的亲水性重复单元;MB代表形成所述疏水性嵌段的疏水性重复单元;n和m各自独立地是3到1,000,000的整数,优选为5到5,000,代表形成各自嵌段的单体单元的数量。
3.根据前述任一项权利要求所述的螯合两亲聚合物,其中所述亲水性嵌段是聚(环氧乙烷)嵌段,优选具有500到10,000的重均分子量。
4.根据前述任一项权利要求所述的螯合两亲聚合物,其中所述疏水性嵌段的Tg低于70℃,并且优选选自由聚(丁二烯)、聚(异戊二烯)和聚(乙基乙烯)组成的组。
5.根据前述任一项权利要求所述的螯合两亲聚合物,其中所述螯合部分选自由DOTA、DTPA、HYNIC和去铁敏组成的组。
6.颗粒,其包含前述任一项权利要求所述的螯合两亲聚合物的自组装结构。
7.根据权利要求6所述的颗粒,包括权利要求1-5任一项所述的螯合两亲聚合物与非螯合两亲聚合物的组合。
8.根据权利要求7所述的颗粒,其中所述非螯合两亲聚合物具有作为亲水性嵌段的聚(氧化乙烯)链,所述链具有比所述螯合两亲聚合物的亲水性嵌段更长的长度。
9.根据权利要求6至8中任一项所述的颗粒,进一步包含药物。
10.根据权利要求6至9中任一项所述的颗粒用做成像对比剂的用途。
11.CEST MRI对比剂,其包括根据权利要求6至9中任一项的聚合物囊泡,所述聚合物囊泡具有由一种或者多种两亲聚合物的双层形成的壁,所述双层包含螯合两亲聚合物,其中所述壁围起含有能够扩散通过所述壁的质子分析物库的空腔,并且其中伸展向所述空腔方向的所述螯合两亲聚合物的螯合部分具有被螯合的顺磁性材料。
12.根据权利要求11所述的CEST MRI对比剂,具有非球形的形状。
13.SPECT或PET对比剂,包括根据权利要求6至19中任一项所述的聚合物稳定化的水包油乳液,其中所述螯合两亲聚合物的螯合部分具有适于SPECT或者PET的被螯合的放射性核素。
14.光谱CT对比剂,包括根据权利要求6至9任一项所述的颗粒,其中所述螯合两亲聚合物的螯合部分具有高Z材料。
15.制备根据权利要求6至9所述的颗粒的方法,其中一个或者多个所述螯合部分包含配位络合物形式的金属离子,所述金属离子螯合在内部,其中螯合两亲聚合物经受含水环境以形成围起空腔的双层,并且其中所述螯合部分在形成所述双层之前实施与金属离子形成配位络合物。
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