[发明专利]用于治疗眼睛和皮肤的疾病和病症的环孢菌素衍生物

权利要求书

1.一种治疗水液缺乏性干眼状态、眼睛的葡萄膜炎或晶状体过敏性眼内炎，或阴茎头炎、银屑病或皮肤的特应性皮炎的方法，所述方法包括局部给予眼睛或皮肤治疗有效量的选自由下式表示的化合物的环孢菌素A衍生物：

其中R₁是S-Alk-R，其中Alk是亚烷基链或亚烯基链，R是-N＝C(NR₃R₄)(NR₅R₆)或-NR₇[(NR₃R₄)C＝NR₅](即胍)或-N＝C(R₈)(NR₉R₁₀)(即脒)，其中R₃-R₁₀是H、Alk、Ar或(CH₂)nAr，其中Ar是芳基基团而n是从1至13的整数，或者R₃和R₄、或R₄和R₅、或R₅和R₇、或R₃和R₇、或R₉和R₁₀、或R₈和R₉一起可以是-(CH₂)_x-，其中x是从2至5的整数，并且R₂选自羟基、低级烷基和羟基取代的低级烷基。

2.权利要求1的方法，其中R₁是亚甲基或C₂至C₆多亚甲基链。

3.权利要求1的方法，其中R₁是C₃至C₆亚烯基链。

4.权利要求1的方法，其中R是-N＝C(NR₃R₄)(NR₅R₆)或-NR₇C(NR₃)(C＝NR₅)，其中R₃-R₇是H、Alk、Ar或(CH₂)nAr，其中Ar是芳基基团且n是从1至13的整数，或者R₃和R₄、或R₄和R₅、或R₅和R₇、或R₃和R₇一起可以是-CH₂-CH₂-或-CH₂-CH₂-CH₂-。

5.权利要求1的方法，其中所述环孢菌素A衍生物是3-取代的二氨基亚氨基烷硫基环孢菌素A衍生物。

6.权利要求1的方法，其中所述环孢菌素A衍生物选自((R)-(二氨基)亚氨基烷硫基-Sar)³-(4′-羟基-MeLeu)⁴环孢菌素A衍生物、((R)-(烷基)(二烷基氨基)亚氨基烷硫基-Sar)³-(4′-羟基-MeLeu)⁴-环孢菌素A、((R)-(烷基)(二烷基氨基)亚氨基烷硫基-Sar)³-环孢菌素A衍生物和((R)-(二氨基)亚氨基烷硫基-Sar)³-环孢菌素A衍生物。

7.权利要求1的方法，其中所述环孢菌素A衍生物选自权利要求1的化合物，其中R₁是-S(CH₂)₂N＝C(NH₂)₂并且R₂是-CH₂CH(CH₃)₂、-CH₂C(OH)(CH₃)₂、-CH(CH₃)₂或-CH(CH₃)CH₂CH₃。