[发明专利]作为5-HT6受体拮抗剂的取代的6-(1-哌嗪基)-哒嗪

权利要求书

1.式(I)化合物或其立体异构型：

其中

R¹为氯、三氟甲基或氰基；

R²为苯基或卤素取代的苯基；

R³为氢、C_1-4-烷基或吡啶基甲基；

X为-O-、-NH-、-CH₂-、-CH(OH)-、-SO₂-、-CO-、-NH-CH₂-、-O-CH₂-、1，2-乙烯二基或乙炔二基；

或其药学上可接受的加成盐或溶剂合物。

2.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的加成盐或溶剂合物，其中

R¹为三氟甲基；

R²为苯基或氟取代的苯基；

R³为氢、甲基或吡啶基甲基；

X为-O-、-NH-、-CH₂-、-CH(OH)-、-SO₂-、-CO-、-NH-CH₂-、-O-CH₂-、1，2-乙烯二基或乙炔二基。

3.根据权利要求1的化合物，其中R²为苯基或被一个氟取代的苯基。

4.根据权利要求1的化合物，其中所述化合物为N-(4-氟苯基)-6-(1-哌嗪基)-3-(三氟甲基)-4-哒嗪胺。

5.根据权利要求1的化合物，其中所述化合物为N-(4-氟苯基)-6-(1-哌嗪基)-3-(三氟甲基)-4-哒嗪胺·2.5HCl·0.5H₂O。

6.权利要求1-5中任一项所定义的化合物，其用作药物。

7.权利要求6所定义的化合物，其用作用于以下的药物：治疗或预防其中认知受损的病症、阿尔茨海默病、帕金森病、精神分裂症、亨廷顿病、路易体痂呆、归因于HIV疾病的痴呆、归因于克罗伊茨费尔特-雅各布病的痴呆、遗忘症、轻度认知损害；及年龄相关的认知衰退；用于治疗和/或预防进食病症和疾病、用于调节食欲；用于维持、增加或减轻体重；厌食症、贪食症、肥胖症、恶病质、II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)、由肥胖症引起的II型糖尿病；用于治疗和/或预防中风；偏头痛；头部创伤；癫痫；结肠易激综合征；肠易激综合征；用于治疗中枢神经系统的病症；精神分裂症样障碍、分裂情感性障碍、妄想症、短暂性精神障碍、共有型精神障碍、归因于一般医学状况的精神障碍、物质诱发的精神障碍、非另行说明的精神障碍；与痴呆有关的精神病；重症抑郁障碍、心境恶劣障碍、月经前烦躁不安症、非另行说明的抑郁症、双相I型障碍、双相II型障碍、环性气质障碍、非另行说明的双相障碍、归因于一般医学状况的心境障碍、物质诱发的心境障碍、非另行说明的心境障碍；广泛性焦虑症、强迫症、恐慌症、急性应激障碍、创伤后应激障碍；精神发育迟缓；广泛性发育障碍；注意缺陷障碍、注意缺陷/多动障碍、分裂性行为障碍；偏执型人格障碍、精神分裂样型人格障碍、分裂型人格障碍；抽搐症、图雷特综合征；拔毛发癖；惊厥症；癫痫发作；物质依赖；物质滥用；物质戒断；用于治疗和/或预防药物成瘾和/或戒断；用于治疗和/或预防尼古丁成瘾和/或戒断；用于治疗和/或预防酒精成瘾和/或戒断。

8.药物组合物，其包含药学上可接受的载体以及作为活性成分的治疗有效量的权利要求1-5中任一项所定义的化合物。