[发明专利]作为吲哚胺2,3-双加氧酶的抑制剂的1,2,5-*二唑有效
| 申请号: | 200980134351.9 | 申请日: | 2009-07-07 |
| 公开(公告)号: | CN102164902A | 公开(公告)日: | 2011-08-24 |
| 发明(设计)人: | A·P·坎布斯;E·W·岳;R·B·斯帕克斯;W·朱;J·周;Q·林;L·翁;T-Y·岳;P·刘 | 申请(专利权)人: | 因塞特公司 |
| 主分类号: | C07D271/08 | 分类号: | C07D271/08;A61K31/4245;A61P1/00;A61P11/00;A61P17/00;A61P19/00;A61P25/00;A61P27/00;A61P29/00;A61P31/00;A61P35/00;A61P37/00;A61P43/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 马崇德;刘健 |
| 地址: | 美国德*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 吲哚 双加氧酶 抑制剂 | ||
1.式I化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
R1是NH2或CH3;
R2是Cl、Br、CF3、CH3或CN;
R3是H或F;且
n是1或2。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是NH2。
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是CH3。
4.权利要求1-3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是Cl。
5.权利要求1-3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是Br。
6.权利要求1-3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是CF3。
7.权利要求1-3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是CH3。
8.权利要求1-3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是CN。
9.权利要求1-8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3是H。
10.权利要求1-8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3是F。
11.权利要求1-10中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中n是1。
12.权利要求1-10中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中n是2。
13.权利要求1的化合物,其选自:
4-({2-[(氨基磺酰基)氨基]乙基}氨基)-N-(3-溴-4-氟苯基)-N′-羟基-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;
N-(3-溴-4-氟苯基)-N′-羟基-4-({2-[(甲基磺酰基)氨基]乙基}氨基)-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;
4-({3-[(氨基磺酰基)氨基]丙基}氨基)-N-(3-溴-4-氟苯基)-N′-羟基-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;
N-(3-溴-4-氟苯基)-N′-羟基-4-({3-[(甲基磺酰基)氨基]丙基}氨基)-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;
4-({2-[(氨基磺酰基)氨基]乙基}氨基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-N′-羟基-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;
N-(3-氯-4-氟苯基)-N′-羟基-4-({2-[(甲基磺酰基)氨基]乙基}氨基)-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;
4-({3-[(氨基磺酰基)氨基]丙基}氨基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-N′-羟基-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;
N-(3-氯-4-氟苯基)-N′-羟基-4-({3-[(甲基磺酰基)氨基]丙基}氨基)-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;
4-({2-[(氨基磺酰基)氨基]乙基}氨基)-N-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-N′-羟基-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;
N-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-N′-羟基-4-({2-[(甲基磺酰基)氨基]乙基}-氨基)-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;
4-({3-[(氨基磺酰基)氨基]丙基}氨基)-N-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-N′-羟基-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;
N-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-N′-羟基-4-({3-[(甲基磺酰基)氨基]丙基}-氨基)-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;
4-({2-[(氨基磺酰基)氨基]乙基}氨基)-N′-羟基-N-[3-(三氟甲基)苯基]-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;
N′-羟基-4-({2-[(甲基磺酰基)氨基]乙基}氨基)-N-[3-(三氟甲基)苯基]-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;
4-({3-[(氨基磺酰基)氨基]丙基}氨基)-N′-羟基-N-[3-(三氟甲基)苯基]-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;
N′-羟基-4-({3-[(甲基磺酰基)氨基]丙基}氨基)-N-[3-(三氟甲基)苯基]-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;
N-(4-氟-3-甲基苯基)-N’-羟基-4-({2-[(甲基磺酰基)氨基]乙基}氨基)-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;
4-({2-[(氨基磺酰基)氨基]乙基}氨基)-N-(3-氰基-4-氟苯基)-N′-羟基-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;和
N-(3-氰基-4-氟苯基)-N′-羟基-4-({2-[(甲基磺酰基)氨基]乙基}氨基)-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;
或其药学上可接受的盐。
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