[发明专利]作为吲哚胺2,3-双加氧酶的抑制剂的1,2,5-*二唑有效

专利信息
申请号: 200980134351.9 申请日: 2009-07-07
公开(公告)号: CN102164902A 公开(公告)日: 2011-08-24
发明(设计)人: A·P·坎布斯;E·W·岳;R·B·斯帕克斯;W·朱;J·周;Q·林;L·翁;T-Y·岳;P·刘 申请(专利权)人: 因塞特公司
主分类号: C07D271/08 分类号: C07D271/08;A61K31/4245;A61P1/00;A61P11/00;A61P17/00;A61P19/00;A61P25/00;A61P27/00;A61P29/00;A61P31/00;A61P35/00;A61P37/00;A61P43/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 马崇德;刘健
地址: 美国德*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 吲哚 双加氧酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.式I化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

R1是NH2或CH3

R2是Cl、Br、CF3、CH3或CN;

R3是H或F;且

n是1或2。

2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是NH2

3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是CH3

4.权利要求1-3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是Cl。

5.权利要求1-3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是Br。

6.权利要求1-3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是CF3

7.权利要求1-3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是CH3

8.权利要求1-3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是CN。

9.权利要求1-8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3是H。

10.权利要求1-8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3是F。

11.权利要求1-10中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中n是1。

12.权利要求1-10中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中n是2。

13.权利要求1的化合物,其选自:

4-({2-[(氨基磺酰基)氨基]乙基}氨基)-N-(3-溴-4-氟苯基)-N′-羟基-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;

N-(3-溴-4-氟苯基)-N′-羟基-4-({2-[(甲基磺酰基)氨基]乙基}氨基)-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;

4-({3-[(氨基磺酰基)氨基]丙基}氨基)-N-(3-溴-4-氟苯基)-N′-羟基-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;

N-(3-溴-4-氟苯基)-N′-羟基-4-({3-[(甲基磺酰基)氨基]丙基}氨基)-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;

4-({2-[(氨基磺酰基)氨基]乙基}氨基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-N′-羟基-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;

N-(3-氯-4-氟苯基)-N′-羟基-4-({2-[(甲基磺酰基)氨基]乙基}氨基)-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;

4-({3-[(氨基磺酰基)氨基]丙基}氨基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-N′-羟基-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;

N-(3-氯-4-氟苯基)-N′-羟基-4-({3-[(甲基磺酰基)氨基]丙基}氨基)-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;

4-({2-[(氨基磺酰基)氨基]乙基}氨基)-N-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-N′-羟基-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;

N-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-N′-羟基-4-({2-[(甲基磺酰基)氨基]乙基}-氨基)-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;

4-({3-[(氨基磺酰基)氨基]丙基}氨基)-N-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-N′-羟基-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;

N-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-N′-羟基-4-({3-[(甲基磺酰基)氨基]丙基}-氨基)-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;

4-({2-[(氨基磺酰基)氨基]乙基}氨基)-N′-羟基-N-[3-(三氟甲基)苯基]-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;

N′-羟基-4-({2-[(甲基磺酰基)氨基]乙基}氨基)-N-[3-(三氟甲基)苯基]-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;

4-({3-[(氨基磺酰基)氨基]丙基}氨基)-N′-羟基-N-[3-(三氟甲基)苯基]-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;

N′-羟基-4-({3-[(甲基磺酰基)氨基]丙基}氨基)-N-[3-(三氟甲基)苯基]-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;

N-(4-氟-3-甲基苯基)-N’-羟基-4-({2-[(甲基磺酰基)氨基]乙基}氨基)-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;

4-({2-[(氨基磺酰基)氨基]乙基}氨基)-N-(3-氰基-4-氟苯基)-N′-羟基-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;和

N-(3-氰基-4-氟苯基)-N′-羟基-4-({2-[(甲基磺酰基)氨基]乙基}氨基)-1,2,5-二唑-3-甲亚胺酸酰胺;

或其药学上可接受的盐。

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