[发明专利]酶抑制剂及其用途无效
| 申请号: | 200980133801.2 | 申请日: | 2009-06-24 |
| 公开(公告)号: | CN102159080A | 公开(公告)日: | 2011-08-17 |
| 发明(设计)人: | D·米德尔米斯;K·J·因戈尔德 | 申请(专利权)人: | 达拉生物科学公司 |
| 主分类号: | A01N47/28 | 分类号: | A01N47/28;A61K31/17 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张萍;刘健 |
| 地址: | 美国北卡*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 抑制剂 及其 用途 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐、前药或立体异构体:
RO(CH2)mX (I)
其中X选自:
NHCONHCH(CH2CO2)-CH2N(CH3)3+,
NHCONHCH(CH2CO2H)CH2N(CH3)3+Y-,和
NHCONHCH(CH2CO2R1)CH2N(CH3)3+Y-;
R选自CH3(CH2)n、PhC6H4(CH2)p和Ph(CH2)q;
R1是C1-4直链或支链烷基;
Y-是阴离子;
m是3至14;
n是0至11;
p是0至6;
q是1至9;
其中m加n是10至14;
m加p是5至9;和
m加q是8至12。
2.权利要求1的化合物,其中:
R是CH3(CH2)n;
m是3至14;
n是0至11;和
m加n是10至14。
3.权利要求1的化合物,其中:
R是PhC6H4(CH2)p;
m是3至9;
p是0至6;和
m加p是5至9。
4.权利要求1的化合物,其中:
R是Ph(CH2)q;
m是3至12;
q是1至9;和
m加q是8至12。
5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、前药或立体异构体,所述化合物选自:
(R)-4-三甲基铵基-3-[3-[6-(4-苯基丁氧基)己-1-基]脲基]丁酸异丁酯甲酸盐;
(R)-4-三甲基铵基-3-[3-[6-(4-苯基丁氧基)己-1-基]脲基]丁酸盐;
(R)-4-三甲基铵基-3-[3-[6-(2-苯基乙氧基)己-1-基]脲基]丁酸盐;
(R)-4-三甲基铵基-3-[3-(12-甲氧基十二烷-1-基)脲基]丁酸异丁酯甲酸盐;
(R)-4-三甲基铵基-3-[3-(12-甲氧基十二烷-1-基)脲基]丁酸盐;
(R)-4-三甲基铵基-3-[3-(6-庚氧基己-1-基)脲基]丁酸异丁酯甲酸盐;
(R)-4-三甲基铵基-3-[3-(6-庚氧基己-1-基)脲基]丁酸盐;
(R)-4-三甲基铵基-3-[3-[7-(4-联苯氧基)庚-1-基]脲基]丁酸异丁酯甲酸盐;和
(R)-4-三甲基铵基-3-[3-[7-(4-联苯氧基)庚-1-基]脲基]丁酸盐。
6.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、前药或立体异构体,所述化合物是:
7.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、前药或立体异构体,所述化合物是:
8.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、前药或立体异构体,所述化合物是:
9.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、前药或立体异构体,所述化合物是:
10.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、前药或立体异构体,所述化合物是:
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