[发明专利]酶抑制剂及其用途无效

专利信息
申请号: 200980133801.2 申请日: 2009-06-24
公开(公告)号: CN102159080A 公开(公告)日: 2011-08-17
发明(设计)人: D·米德尔米斯;K·J·因戈尔德 申请(专利权)人: 达拉生物科学公司
主分类号: A01N47/28 分类号: A01N47/28;A61K31/17
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 张萍;刘健
地址: 美国北卡*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 抑制剂 及其 用途
【权利要求书】:

1.式I化合物或其药学上可接受的盐、前药或立体异构体:

RO(CH2)mX    (I)

其中X选自:

NHCONHCH(CH2CO2)-CH2N(CH3)3+

NHCONHCH(CH2CO2H)CH2N(CH3)3+Y-,和

NHCONHCH(CH2CO2R1)CH2N(CH3)3+Y-

R选自CH3(CH2)n、PhC6H4(CH2)p和Ph(CH2)q

R1是C1-4直链或支链烷基;

Y-是阴离子;

m是3至14;

n是0至11;

p是0至6;

q是1至9;

其中m加n是10至14;

m加p是5至9;和

m加q是8至12。

2.权利要求1的化合物,其中:

R是CH3(CH2)n

m是3至14;

n是0至11;和

m加n是10至14。

3.权利要求1的化合物,其中:

R是PhC6H4(CH2)p

m是3至9;

p是0至6;和

m加p是5至9。

4.权利要求1的化合物,其中:

R是Ph(CH2)q

m是3至12;

q是1至9;和

m加q是8至12。

5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、前药或立体异构体,所述化合物选自:

(R)-4-三甲基铵基-3-[3-[6-(4-苯基丁氧基)己-1-基]脲基]丁酸异丁酯甲酸盐;

(R)-4-三甲基铵基-3-[3-[6-(4-苯基丁氧基)己-1-基]脲基]丁酸盐;

(R)-4-三甲基铵基-3-[3-[6-(2-苯基乙氧基)己-1-基]脲基]丁酸盐;

(R)-4-三甲基铵基-3-[3-(12-甲氧基十二烷-1-基)脲基]丁酸异丁酯甲酸盐;

(R)-4-三甲基铵基-3-[3-(12-甲氧基十二烷-1-基)脲基]丁酸盐;

(R)-4-三甲基铵基-3-[3-(6-庚氧基己-1-基)脲基]丁酸异丁酯甲酸盐;

(R)-4-三甲基铵基-3-[3-(6-庚氧基己-1-基)脲基]丁酸盐;

(R)-4-三甲基铵基-3-[3-[7-(4-联苯氧基)庚-1-基]脲基]丁酸异丁酯甲酸盐;和

(R)-4-三甲基铵基-3-[3-[7-(4-联苯氧基)庚-1-基]脲基]丁酸盐。

6.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、前药或立体异构体,所述化合物是:

7.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、前药或立体异构体,所述化合物是:

8.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、前药或立体异构体,所述化合物是:

9.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、前药或立体异构体,所述化合物是:

10.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、前药或立体异构体,所述化合物是:

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