[发明专利]用作激酶抑制剂的咪唑并吡啶和咪唑并吡嗪化合物无效

专利信息
申请号: 200980132292.1 申请日: 2009-06-18
公开(公告)号: CN102131805A 公开(公告)日: 2011-07-20
发明(设计)人: 约翰.海因斯;乔治.V.德卢卡;吴红 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P29/02
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用作 激酶 抑制剂 咪唑 吡啶 化合物
【权利要求书】:

1.式I化合物或其同位素体、对映异构体、非对映异构体和可药用盐:

其中:

R1选自:任选取代的噻唑基、任选取代的噻吩基和任选取代的吡唑基;

R2选自:任选取代的低级烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的芳基氧基、任选取代的芳基氨基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基和任选取代的环烯基;

R3选自氢、任选取代的低级烷基、任选取代的羟基低级烷基、羧基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烷氧基羰基甲基、任选取代的氨甲酰基、任选N-取代的氨甲酰基甲基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的氨基和任选取代的酰胺基;以及

R4选自氢和任选取代的烷氧基羰基,

条件是式I化合物不是选自以下化合物之一:

2.权利要求1的化合物,其中R1为在2-位被氨基取代的噻唑-5-基,其中所述氨基任选被取代基进一步取代,所述取代基选自:C1-C5烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、芳基氧基-C1-C4烷基、乙酰基、C5-C6杂环基、羟基-C1-C4烷基、C5-C6杂环基-C1-C4烷基、氨基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基和C1-C4烷基-硫基。

3.权利要求1-2中任一项的化合物,其中R2选自:任选取代的烷氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基。

4.权利要求1-3中任一项的化合物,其中R2为取代有至少一个选自以下基团的苯基:任选取代的低级烷基、任选取代的羟基低级烷基、任选取代的烷氧基、羟基、卤素、氰基、乙酰基、任选取代的烷氧基羰基和羧基。

5.权利要求1-4中任一项的化合物,其中R2为取代有至少一个选自以下基团的苯基:任选取代的C1-C4烷基、任选取代的羟基-C1-C4烷基、任选取代的C1-C4烷氧基、羟基、卤素、氰基、乙酰基、任选取代的C1-C4烷氧基羰基和羧基。

6.权利要求1-5中任一项的化合物,其中R3选自氢、任选取代的低级烷基、任选取代的羟基低级烷基、羧基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烷氧基羰基甲基、任选取代的氨甲酰基和任选N-取代的氨甲酰基甲基。

7.权利要求1-6中任一项的化合物,其中R1为任选取代的噻唑基,R2为任选取代的苯基,R3为氢,以及R4为氢。

8.式II化合物或其同位素体、对映异构体、非对映异构体和可药用盐:

其中:

R1为任选取代的噻唑基;以及

R2选自氢、任选取代的低级烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的芳基氧基、任选取代的芳基氨基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基和任选取代的环烯基。

9.权利要求8的化合物,其中所述噻唑基的至少一个碳原子取代有氨基。

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