[发明专利]用作激酶抑制剂的咪唑并吡啶和咪唑并吡嗪化合物无效
申请号: | 200980132292.1 | 申请日: | 2009-06-18 |
公开(公告)号: | CN102131805A | 公开(公告)日: | 2011-07-20 |
发明(设计)人: | 约翰.海因斯;乔治.V.德卢卡;吴红 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P29/02 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 激酶 抑制剂 咪唑 吡啶 化合物 | ||
1.式I化合物或其同位素体、对映异构体、非对映异构体和可药用盐:
其中:
R1选自:任选取代的噻唑基、任选取代的噻吩基和任选取代的吡唑基;
R2选自:任选取代的低级烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的芳基氧基、任选取代的芳基氨基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基和任选取代的环烯基;
R3选自氢、任选取代的低级烷基、任选取代的羟基低级烷基、羧基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烷氧基羰基甲基、任选取代的氨甲酰基、任选N-取代的氨甲酰基甲基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的氨基和任选取代的酰胺基;以及
R4选自氢和任选取代的烷氧基羰基,
条件是式I化合物不是选自以下化合物之一:
2.权利要求1的化合物,其中R1为在2-位被氨基取代的噻唑-5-基,其中所述氨基任选被取代基进一步取代,所述取代基选自:C1-C5烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、芳基氧基-C1-C4烷基、乙酰基、C5-C6杂环基、羟基-C1-C4烷基、C5-C6杂环基-C1-C4烷基、氨基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基和C1-C4烷基-硫基。
3.权利要求1-2中任一项的化合物,其中R2选自:任选取代的烷氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基。
4.权利要求1-3中任一项的化合物,其中R2为取代有至少一个选自以下基团的苯基:任选取代的低级烷基、任选取代的羟基低级烷基、任选取代的烷氧基、羟基、卤素、氰基、乙酰基、任选取代的烷氧基羰基和羧基。
5.权利要求1-4中任一项的化合物,其中R2为取代有至少一个选自以下基团的苯基:任选取代的C1-C4烷基、任选取代的羟基-C1-C4烷基、任选取代的C1-C4烷氧基、羟基、卤素、氰基、乙酰基、任选取代的C1-C4烷氧基羰基和羧基。
6.权利要求1-5中任一项的化合物,其中R3选自氢、任选取代的低级烷基、任选取代的羟基低级烷基、羧基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烷氧基羰基甲基、任选取代的氨甲酰基和任选N-取代的氨甲酰基甲基。
7.权利要求1-6中任一项的化合物,其中R1为任选取代的噻唑基,R2为任选取代的苯基,R3为氢,以及R4为氢。
8.式II化合物或其同位素体、对映异构体、非对映异构体和可药用盐:
其中:
R1为任选取代的噻唑基;以及
R2选自氢、任选取代的低级烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的芳基氧基、任选取代的芳基氨基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基和任选取代的环烯基。
9.权利要求8的化合物,其中所述噻唑基的至少一个碳原子取代有氨基。
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