[发明专利]成纤维细胞生长因子受体2的单克隆抗体有效
| 申请号： | 200980132269.2 | 申请日： | 2009-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN102131524A | 公开（公告）日： | 2011-07-20 |
| 发明（设计）人： | W-M·赵;H·帕克;M·瓦斯克兹;K·J·金 | 申请（专利权）人： | 星系生物科技责任有限公司 |
| 主分类号： | A61K39/395 | 分类号： | A61K39/395;C12P21/08 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;史文静 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 纤维 细胞 生长因子 受体 单克隆抗体 | ||
1.人源化的或人的单克隆抗体(mAb)，其结合成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)并抑制人肿瘤异种移植物在小鼠中的生长。
2.权利要求1的mAb，其抑制FGF2与FGFR2结合。
3.权利要求1的mAb，其结合FGFR2IIIb，但不结合FGFR2IIIc。
4.权利要求1的mAb，其既结合FGFR2IIIb，也结合FGFR2IIIc。
5.权利要求1的mAb，其是Fab或F(ab’)2片段或单链抗体。
6.包含权利要求1的mAb的药物组合物。
7.在患者中治疗癌症的方法，其包括向患者施用包含权利要求1的mAb的药物组合物。
8.单克隆抗体(mAb)，其与选自GAL-FR21、GAL-FR22和GAL-FR23的抗体竞争结合FGFR2，其中mAb是经遗传改造的。
9.权利要求8的mAb，其抑制SNU-16人肿瘤异种移植物在小鼠中的生长。
10.权利要求8的mAb，其是嵌合的或人源化的。
11.权利要求8的mAb，其是人源化的GAL-FR21或GAL-FR22mAb。
12.权利要求8的mAb，其是人的。
13.包含权利要求8的mAb的药物组合物。
14.在患者中治疗癌症的方法，其包括向患者施用包含权利要求8的mAb的药物组合物。
15.权利要求14的方法，其中所述癌症是胃癌。
16.人源化的抗体，其包含人源化的轻链和人源化的重链，其中所述人源化的轻链包含来自图13A(GAL-FR21)中的序列的CDR，所述人源化的重链包含来自图13B(GAL-FR21)中的序列的CDR；或者包含人源化的轻链和人源化的重链，其中所述人源化的轻链包含来自图16A(GAL-FR22)中的序列的CDR，所述人源化的重链包含来自图16B(GAL-FR22)中的序列的CDR。
17.权利要求16的人源化的抗体，其包含图13A(GAL-FR21)中显示的三条轻链CDR，和图13B(GAL-FR21)中显示的三条重链CDR，或者包含图16A(GAL-FR22)中显示的三条轻链CDR，和图16B(GAL-FR22)中显示的三条重链CDR。
18.权利要求17的人源化的抗体，其中轻链可变区与图13A(HuGAL-FR21)中显示的序列具有至少95％序列同一性，且重链可变区与图13B(HuGAL-FR21)中显示的序列具有至少95％序列同一性。
19.权利要求18的人源化的抗体，其中由Kabat编号的残基H27、H28、H30、H48和H67被占据了图13B(GAL-FR21)中显示的重链的相应位置的残基占据。
20.权利要求19的人源化的抗体，其中轻链可变区具有图13A(HuGAL-FR21)中显示的序列，且重链可变区具有图13B(HuGAL-FR21)中显示的序列。
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