[发明专利]用于治疗恶性血液疾病的8-羟基喹啉衍生物无效

专利信息
申请号: 200980131021.4 申请日: 2009-06-05
公开(公告)号: CN102123708A 公开(公告)日: 2011-07-13
发明(设计)人: A·D·席默尔;李晓明;R·贝蒂;T·伍德;毛新良 申请(专利权)人: 大学健康网络;多伦多大学董事局
主分类号: A61K31/47 分类号: A61K31/47;A61P35/00;A61P35/02;C07D215/16
代理公司: 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 代理人: 王凤华;曹津燕
地址: 加拿大*** 国省代码: 加拿大;CA
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 恶性 血液 疾病 羟基 喹啉 衍生物
【权利要求书】:

1.一种治疗涉及细胞周期蛋白D增加的增殖性疾病和/或恶性血液疾病的方法,该方法包括将有效量的选自式I所示化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物和前药的一种或多种化合物给予需要该治疗的个体:

其中,

R1选自NO2、NH2、NH(C1-6烷基)和N(C1-6烷基)(C1-6烷基);

R2选自H、卤素、C1-6烷基和氟代C1-6烷基,

或者,

R1为Cl,R2为Br或H。

2.权利要求1所述的用于治疗恶性血液疾病的方法,该方法包括将有效量的化合物给予需要该治疗的个体,所述化合物选自如权利要求1所定义的式I所示的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物和前药中的一种或多种。

3.根据权利要求1或2所述的方法,其中,所述增殖性疾病或恶性血液疾病为多发性骨髓瘤。

4.根据权利要求1或2所述的方法,其中,所述增殖性疾病或恶性血液疾病为白血病。

5.根据权利要求4所述的方法,其中,所述白血病选自急性骨髓性白血病和急性淋巴性白血病。

6.根据权利要求1或2所述的方法,其中,所述增殖性疾病或恶性血液疾病为淋巴瘤。

7.根据权利要求6所述的方法,其中,所述淋巴瘤为非何杰金氏淋巴瘤。

8.根据权利要求7所述的方法,其中,所述非何杰金氏淋巴瘤为低恶性非何杰金氏淋巴瘤。

9.根据权利要求7所述的方法,其中,所述非何杰金氏淋巴瘤为高恶性非何杰金氏淋巴瘤。

10.根据权利要求7所述的方法,其中,所述淋巴瘤为何杰金氏淋巴瘤。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的方法,其中,在式I所示的化合物中,R1选自NO2、NH2、NH(C1-4烷基)和N(C1-4烷基)(C1-4烷基)。

12.根据权利要求1至10中任一项所述的方法,其中,在式I所示的化合物中,R1选自NO2、NH2、NHCH3和N(CH3)2

13.根据权利要求1至10中任一项所述的方法,其中,在式I所示的化合物中,R1选自NO2和NH2

14.根据权利要求1至13中任一项所述的方法,其中,在式I所示的化合物中,R2选自H、Cl、F、I、C1-4烷基和氟代C1-4烷基。

15.根据权利要求1至13中任一项所述的方法,其中,在式I所示的化合物中,R2选自H、Cl、I、CH3和CF3

16.根据权利要求1至13中任一项所述的方法,其中,在式I所示的化合物中,R2为H。

17.根据权利要求1至10中任一项所述的方法,其中,在式I所示的化合物中,R1选自NO2、NH2,并且R2选自H和卤素。

18.根据权利要求1至11中任一项所述的方法,其中,所述一种或多种式I所示的化合物选自AHQ、HNQ、BCQ和COQ以及它们药学上可接受的盐、溶剂化物和前药。

19.权利要求18所述的方法,其中,所述一种或多种式I所示的化合物为AHQ或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。

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