[发明专利]异噁唑衍生物及其作为亲代谢性谷氨酸受体增效剂的用途有效
| 申请号: | 200980129149.7 | 申请日: | 2009-06-08 |
| 公开(公告)号: | CN102105466A | 公开(公告)日: | 2011-06-22 |
| 发明(设计)人: | 约瑟夫.卡西奥拉;詹姆斯.恩菲尔德;詹姆斯.福尔默;安吉拉.M.亨特;斯科特.思罗纳 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号: | C07D413/10 | 分类号: | C07D413/10;A61K31/422;A61P25/00;C07D209/46 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
| 地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 异噁唑 衍生物 及其 作为 亲代 谷氨酸 受体 增效剂 用途 | ||
1.式I的化合物:
其中:
R1选自C1-3烷基或卤素;
R2选自C1-3烷基、C1-3卤代烷基或C3-6环烷基;
R3和R4在每次出现时独立地选自氢、C1-3烷基、C1-3羟基烷基、C3-6碳环基、杂环基或杂芳基,或者R3和R4与它们所连接的氮一起形成环状部分,所述环状部分选自吗啉代、吡咯烷基或哌嗪基。
2.权利要求1所述的化合物,其具有式I的结构,其中R2为甲基,
或者
权利要求1所述的化合物,其中R2为三氟甲基或环丙基,具有式II的结构:
其中
R1选自甲基或氯;
R3和R4在每次出现时独立地选自氢、甲基、异丙基、2-羟基乙基、环戊基、环己基、哌啶基或吡唑基,或R3和R4与它们所连接的氮一起形成环状部分,所述环状部分选自吗啉代、吡咯烷基或哌嗪基。
3.权利要求1所述的化合物,其具有式I的结构,其中:
R1和R2为甲基;
R3和R4与它们所连接的氮一起形成环状部分,所述环状部分选自吗啉代或吡咯烷基。
4.权利要求2所述的化合物,其具有式II的结构,其中:
R1为氯;
R2为三氟甲基或环丙基;
R3和R4在每次出现时独立地选自氢、甲基或异丙基。
5.权利要求2所述的化合物,其具有式II的结构,其中:
R1选自甲基或氯;
R2选自三氟甲基或环丙基;
R3为氢或甲基,以及
R4选自氢、甲基、环戊基或环己基。
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